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ESTRANIM

Laboratorio Serral Medicamento / Fármaco ESTRANIM

Denominación genérica: Oseltamivir

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: Fosfato de Oseltamivir equivalente a 39 mg, 45mg o 75mg de oseltamivir Excipiente, c b p 1 Cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Oseltamivir está indicado en el tratamiento de la influenza en adultos y niños incluyendo a los recién nacidos Oseltamivir cápsulas está indicado para la prevención de la influenza en los adultos y niños >1 año de edad

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fosfato de oseltamivir o algún otro componente del producto

Precauciones generales: Se han reportado eventos neuropsiquiátricos como convulsión y delirio durante la administración de oseltamivir en pacientes con influenza, predominantemente en niños y adolescentes En casos raros, estos eventos resultaron de un daño accidental La contribución de oseltamivir para estos eventos es desconocida y también han sido reportados en pacientes con influenza que no han tomado oseltamivir Tres estudios separados epidemiológicos de gran escala confirmaron que los pacientes infectados con influenza y que recibieron oseltamivir no tienen mayor riesgo de desarrollar eventos neuropsiquiatricos en comparación con los pacientes infectados con influenza que no recibieron antivirales (véase posmercadeo) Los pacientes, especialmente niños y adolescentes, deben ser estrechamente monitoreados en caso de presentar signos de conducta anormal Únicamente se ha demostrado la eficacia de oseltamivir en la enfermedad causada por los virus de la influenza tipo A y B para ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal (véase instrucciones especiales de dosificación farmacocinética en poblaciones especiales)

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se observaron efectos teratogénicos en los estudios de reproducción animal en ratas y conejos Se realizaron en ratas estudios de toxicidad en la fertilidad y la reproducción, No se observó ningún efecto sobre la fertilidad con ninguna de las dosis de oseltamivir estudiados Comparada con la exposición de las madres, la exposición fetal al fármaco en las ratas y los conejos fue de 15 a 20% Hasta el momento no se han realizados estudios clínicos del uso de oseltamivir en mujeres embarazadas, y solo existen datos limitados de reportes retrospectivos observacionales Estos datos en conjunto con los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo o desarrollo embrión al / fetal Por consiguiente, las mujeres embarazadas podrán recibir Estranim solo después de tomar en cuenta la información la información sobre seguridad disponible, la patogenicidad del virus circulante de influenza y la condición de la mujer embarazada El oseltamivir y su metabolito activo son excretados en la leche de las ratas Información limitada indica que oseltamivir o su metabolito activo son excretados en la leche materna humana La extrapolación de los datos obtenidos en los animales, arrojan estimaciones de 0 01 y 0 3 mg/ día de uno y otro compuesto, respetivamente En ratas lactando, oseltamivir y su metabolito activo se excretan en la leche Existe información muy limitada sobre madres amamantando a sus niños que estén tomando oseltamivir y sobre la excreción de oseltamivir en leche materna Los datos limitados demuestran que oseltamivir y su metabolito activo se detectaron en la leche materna, sin embargo, los niveles fueron bajos, lo que resultaría en una dosis subterapéutica para el infante Tomando en cuenta esta información, la patogenicidad del virus circulante de influenza y la condición de la madre amamantando, se podría considerar la administración de oseltamivir

Reacciones secundarias y adversas: Datos obtenidos en los estudios clínicos: Estudios de tratamiento de la influenza en adultos: El perfil global de seguridad de oseltamivir se basa en datos de 2,467 adultos/ adolescentes y 858 pacientes pediátricos con influenza y en los datos de 1,945 adultos y adolescentes, y 148 pacientes pediátricos que recibieron oseltamivir para la profilaxis de la influenza en estudios clínicos En los estudios de tratamiento con adultos y adolescentes las reacciones adversas a los medicamentos (RAMs) más frecuentemente notificadas fueron náuseas, vómito y cefalea La mayoría de estas RAMs se reportaron en una sola ocasión y ocurrieron durante el primero o segundo día de tratamiento y se resolvieron espontáneamente en 1-2 días En los estudios de profilaxis en adultos y adolescentes, las RAM más frecuente reportada fueron náuseas, vómito, cefalea y dolor En niños, la RAM más frecuentemente reportada fue vómito En la mayoría d ellos pacientes, estos eventos condujeron a la suspensión del tratamiento de oseltamivir Tratamiento y profilaxis de influenza en adultos y adolescentes: En los estudios de tratamiento y profilaxis en adultos y adolescentes, las RAMs que ocurrieron con más frecuencia ( >1%) a la dosis recomendada (75 mg dos veces al día por 5 días para tratamiento y 75 mg una vez al día por 6 semanas para profilaxis) y aquellos con incidencia de por lo menos 1% mayor de oseltamivir comparado contra placebo, se muestran en la tabla 1 La población incluida en 'los estudios de tratamiento de influenza comprende adultos y adolescentes sanos y pacientes con riesgo (pacientes con alto riesgo de desarrollar complicaciones asociadas con la influenza, por ejemplo, pacientes ancianos y pacientes con enfermedad crónica cardiaca o respiratoria) En genera el perfil de seguridad en los pacientes con riesgo fue cualitativamente similar a los adultos y adolescentes sanos El perfil de seguridad reportado en estos sujetos que recibieron la dosis recomendada de oseltamivir para profilaxis (75 mg una vez al día por 6 semanas) fue cualitativamente similar a la que se observó en los estudios de tratamiento (tabla 1), a pesar de la mayor duración de la dosificación en los estudios de profilaxisLos eventos adversos reportados en >1% de los adultos y adolescentes que formaron oseltamivir en los estudios de tratamiento (N= 2,647) y en los estudios de profilaxis (N= 1,945) los cuales ocurrieron más frecuentemente en pacientes con placebo o donde la diferencia entre los brazos de oseltamivir y placebo fue < 1% fueron los siguientes: Alteraciones gastrointestinales oseltamivir vs placebo Tratamiento: Diarrea (6 vs 7%), dolor abdominal (incluyendo dolor de abdomen superior, 2 vs 3%) Profilaxis: Diarrea (3 vs 4%), dolor de abdomen superior (2 vs 2%), dispepsia (1 vs 1%) Infecciones e infestaciones (oseltamivir vs placebo): Tratamiento: Bronquitis (3 vs 4%), sinusitis (1 vs 1%), herpes simple (1 vs 1%) Profilaxis: Nasofaringitis (4 vs 4%) infecciones de tracto respiratorio superior (3 vs 3%), influenza (2 vs 3%) Alteraciones generales (oseltamivir vs placebo): Tratamiento: Mareo (incluye vértigo 2 vs 3%) Profilaxis: Fatiga (7 vs 7%), pirexia (2 vs 2%), enfermedad tipo influenza (1 vs 2%), mareo (1 vs 1%), dolor en las extremidades (1 vs 1%) Alteraciones neurológicas y del sistema nervioso (oseltamivir vs placebo Tratamiento: Insomnio (1 vs < 1%) Profilaxis: Insomnio (1 vs 0/0) Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastinales (oseltamivir vs placebo): Tratamiento: Tos (2 vs 2%), congestión nasal (I vs 1%) Profilaxis: Congestión nasal (7 vs 7%), dolor en garganta (5 vs 5%), tos (5 vs 6%), rinorrea (1 vs 1%) Alteraciones musculoesqueléticas, de tejido conjuntivo y hueso (oseltamivir vs placebo): Profilaxis: Dolor de espalda (2 vs 3%), artralgia (1 vs 2%), mialgia (1 vs 1%) Alteraciones del sistema reproductivo y mamas (oseltamivir vs placebo): Profilaxis: Dismenorrea (3 vs 3%) Tratamiento y profilaxis de la influenza en ancianos: No se encontraron diferencias clínicamente relevantes en el perfil de seguridad de los 942 sujetos ancianos que recibieron oseltamivir o placebo, en comparación con la población más joven (con edad menor de 65 años) Profilaxis de influenza en sujetos inmunocomprometidos: En un estudio de profilaxis a 12 semanas en 75 sujetos que recibieron oseltamivir fue consistente con el observado previamente en los estudios clínicos de profilaxis con oseltamivir Tratamiento y profilaxis de influenza en niños >un año de edad: Un total de 1,480 niños (incluyendo niños sanos con edades entre 1 y 12 años y niños asmáticos con edades entre 7 y 12 años, participaron en los estudios de oseltamivir, administrado para el tratamiento de la influenza Un total de 858 niños recibieron tratamiento con la suspensión de oseltamivir El vómito (16% para oseltamivir vs 8% placebo) fue la RAM que ocurrió en >1% de niños con edad entre 1 a 12 años que recibieron oseltamivir en los estudios clínicos para el tratamiento de la influenza adquirida en forma natural (N= 858), y aquellos con incidencia por lo menos 1% mayor de oseltamivir en comparación contra placebo (N= 622) Entre los 148 niños que recibieron la dosis recomendada de oseltamivir una vez al día e el estudio en profilaxis posexposición en familiares (N= 99) y en un estudio separado de profilaxis pediátrica a semanas (N= 49), el vómito fue la RAM más frecuente (8% para oseltamivir vs 2% en el grupo sin profilaxis) Oseltamivir fue bien tolerado en estos estudios y los eventos adversos observados fueron consistentes con aquellos previamente observados en estudios de tratamiento pediátrico Los eventos adversos reportados en >1% de los niños tomando oseltamivir en los estudios de tratamiento (N= 858) o >5% de los niños en estudios de profilaxis (N= 148), pero que ocurrieron más frecuentemente en niños con placebo/ sin profilaxis o donde la diferencia entre los brazos de oseltamivir y placebo/ sin profilaxis fue < 1% fueron los siguientes: Alteraciones gastrointestinales (oseltamivir vs placebo): Tratamiento: Diarrea (9 vs 9%), náuseas (4 vs 4%), dolor abdominal (incluye dolor de abdomen superior, 3 vs 3%). Infecciones o infestaciones (oseltamivir vs placebo):Tratamiento: Otitis media (5 vs 8%), bronquitis (2 vs 3%) neumonía (1 vs 3%), sinusitis (1 v 2%) Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastinales (oseltamivir vs placebo) Tratamiento: asma (incluyendo asma agravada, 3 vs 45), epistaxis (2 vs 2%) Profilaxis: Tos (12 vs 26%), congestión nasal (1 1 vs 20%) Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo (oseltamivir vs placebo): Tratamiento: Dermatitis (incluyendo dermatitis alérgica y atópica, 1 vs 2) Alteraciones del oído y laberinto (oseltamivir vs placebo): Tratamiento: Dolor de oído (1 vs < 1%) Alteraciones del ojo (oseltamivir vs placebo): Tratamiento: Conjuntivitis (incluyendo ojo rojo, secreción ocular y dolor ocular, 1 vs < 1%) Los eventos adversos reportados adicionalmente en los estudios de tratamiento pediátricos, los cuales previamente se clasificaron para presentarse en el listado de arriba, pero que en otras series de datos más grandes, no llanaron los criterios para inclusión en la sección anterior, se enlistan a continuación: Alteraciones de la sangre y sistema linfático (oseltamivir vs placebo): Tratamiento: Linfadenopatía ( < 1 vs 1%) Alteraciones del oído y laberinto (oseltamivir vs placebo): Tratamiento: Alteración de la membrana timpánica ( < 1 vs 1%) Datos observacionales en niños menores de 1 año de edad: En dos estudios para caracterizar la farmacocinética, farmacodinamia y el perfil de seguridad de la terapia con oseltamivir en 124 niños menores a un año de edad infectados con influenza, el perfil de seguridad fue similar entre los grupos de edad con vómito, diarrea y diaper rash siendo los eventos adversos más comúnmente reportados No se tiene información suficiente para niños que tienen una edad posconceptual de menos de 36 semanas La información de seguridad disponible sobre oseltamivir administrado para el tratamiento de influenza en niños de menos de 1 año de edad resultante de estudios retrospectivos observacionales (incluyendo más de 2,400 niños de ese rango de edad), búsquedas en bases de datos epidemiológicas y reportes poscomercialización sugieren que el perfil de seguridad en niños de menos de un año es similar al perfil de seguridad establecido para niños de 1 año y mayores Datos posteriores a la comercialización: Los siguientes eventos adversos se han identificado durante el uso poscomercialización de oseltamivir Debido a que estos eventos son reportados voluntariamente de una población con un tamaño no conocido, no es posible estimar su frecuencia y/o establecer una relación causal con la exposición a oseltamivir. Trastornos cutáneos y subcutáneos: Se han reportado acciones de hipersensibilidad, como reacciones cutáneas alérgicas, incluyendo dermatitis, eritema, eccema, urticaria y casos muy raros de eritema multiforme, reacciones alérgicas anafilácticas / anafilactoides, edema facial síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica Alteraciones hepáticas y del sistema biliar: Se han reportado hepatitis y niveles elevados de enzimas hepáticas en los pacientes con enfermedad similar a la influenza que están recibiendo oseltamivir Desórdenes psiquiátricos/ desórdenes del sistema nervioso): Durante la administración de oseltamivir en pacientes con influenza se han reportado convulsiones y delirio (incluyendo síntomas como alteración del nivel de conciencia, confusión, conducta anormal, alucinaciones, agitación, ansiedad, pesadillas) predominantemente en niños y adolescentes En casos raros, estos eventos resultan de un daño accidental Se desconoce la contribución de oseltamivir en esos eventos En pacientes con influenza que no han tomado oseltamivir, también se han reportado eventos neuropsiquiátricos Trastornos gastrointestinales: Después del uso de oseltamivir se observaron sangrados gastrointestinales En particular, se reportó que la colitis hemorrágica desapareció al disminuir la influenza o interrumpir el tratamiento con oseltamivir.

Interacciones medicamentosas y de otro género: De la información proporcionada por los estudios de farmacología y farmacocinética del fosfato de oseltamivir se deduce que no es probable que se produzcan alteraciones medicamentosas clínicamente importantes El fosfato de oseltamivir se convierte ampliamente en su metabolito activo por acción de las esterasas localizadas predominantemente en el hígado Apenas se han publicado interacciones farmacológicas debidas a la competición por las esterasas dada la escasa unión de oseltamivir ni su metabolito activo son sustratos propicios para las oxidadas de la función mixta del citocromo P450 ni para las glucuroniltransferasas, de acuerdo con el mecanismo de acción, tampoco hay fundamentos para suponer interacciones con los anticonceptivos orales La cimetidina, inhibidor inespecífico de las isoenzimas del citocromo P-450 y competidor por la secreción tubular renal de los fármacos básicos o catiónicos, no altera las concentraciones plasmáticas de oseltamivir ni de su metabolito activo Teniendo en cuenta el margen de seguridad de la mayoría de estos fármacos, las características de la eliminación del metabolito activo (filtración glomerular y secreción tubular aniónica) y la capacidad de excreción por estas vías, no es probable que se den interacciones medicamentosas clínicamente importantes La coadministración de probenecid aumenta al doble, aproximadamente, la exposición al metabolito activo, como consecuencia de un descenso de su secreción tubular activa en el riñón Sin embargo, dado el amplio margen de seguridad del metabolito activo, no es necesario ningún ajuste de la dosis cuando el fosfato de oseltamivir se administre simultáneamente con probenecid La coadministración de amoxicilina no modifica las concentraciones plasmáticas de ninguno de ambos fármacos, lo cual indica que compiten poco por la secreción aniónica La coadministración de paracetamol no altera las concentraciones plasmáticas de oseltamivir, su metabolito activo ni del paracetamol No se han observado interacciones farmacocinéticas entre oseltamivir o su principal metabolito, cuando se administra concomitantemente oseltamivir con paracetamol, con al ácido acetilsalicílico, con la cimetidina, antiácidos (hidróxidos de magnesio y aluminio y carbonatos de calcio) Warfarina, rimantidina o amantadina En los estudios clínicos fase III de tratamiento y prevención, oseltamivir se ha administrado junto a fármacos de uso frecuente, como inhibidores de la ECA (enalapril, captopril), diuréticos, tiacídicos (bendrofluacida), antibióticos (penicilina, cefalosporinas, azitromicina, eritromicina y doxiciclina) Antagonistas de los receptores 1-12 (ranitidina, cimetidina) v ß-bloqueadores (propanolol), xantinas (teofilina), simpaticomiméticos (pseudoefedrina), opioides (codeína), corticosteroides, broncodilatadores inhalados y agentes analgésicos (ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, paracetamol) No se observaron cambios ni en el tipo ni en la frecuencia de los efectos como resultado de la administración concomitante de oseltamivir con esos compuestos.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La información preclínica basada en estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad y genotoxicidad a dosis repetidas, no ha mostrado un riesgo especial para el humano Tres estudios para evaluar el potencial carcinogénico (estudios en ratas y ratones de dos años con oseltamivir y estudios en ratones transgénicos Tg;AC de seis meses realizados con el metabolito activo) fueron negativos En estudios teratológicos en ratas y conejos a dosis de 1,50 mg/kg/día, respectivamente, no se observaron efectos en el desarrollo embrionario fetal Los estudios de fertilidad en ratas con dosis de hasta 1,500 mg/kg al día no demostraron efectos adversos independientemente del género En estudios en ratas prenatal y posnatal se identificó parto prolongado a dosis de 1500 mg/kg/día El margen de seguridad entre la exposición en el humano y la dosis sin efecto en ratas (500mg/kg/día) es 480 veces para el oseltamivir y 44 veces para el metabolito activo La exposición fetal en ratas y conejos fue aproximadamente de 15 a 20% con respecto a la de las madres En la batería estándar de pruebas de genotoxicidad el oseltamivir y el metabolito activo fueron negativos Otros: En ratas lactantes, el oseltamivir y su metabolito activo se excretan en la leche Datos limitados indican que el oseltamivir y su metabolito activo se excretan en la leche materna humana La extrapolación de los datos en animales proporciona un estimado de 0 01 a 0 3 mg/ día para los respectivos compuestos Se ha observado sensibilización de la piel a oseltamivir en la prueba de "maximización" en cobayos Aproximadamente 50% de los animales tratados con un ingrediente activo no formulado mostraron eritema después del reto de prueba en los animales inducidos Se detectó irritación reversible en los ojos de los conejos Mientras que las dosis únicas altas de fosfato de oseltamivir no tuvieron efectos en ratas adultas, dichas dosis resultaron tóxicas en ratas juveniles de 7 días, incluyendo la muerte Estos efectos se observaron a dosis de 657 mg/kg y más altas A 500 mg/kg no se observaron efectos adversos, incluso con el tratamiento crónico (500 mg/ kg/ día administrada desde los 7 a 21 días posparto)

Dosis y vía de administración: Estranim puede tomarse con o sin alimentos Sin embargo, en algunos pacientes puede mejorar su tolerabilidad si se toma con alimentos Dosis estándar: Tratamiento de la influenza: El tratamiento debe iniciarse dentro del primer segundo día siguientes al comienzo de los síntomas de influenza Adultos y adolescentes: La dosis oral recomendada de Estranim cápsulas en los adultos adolescentes >13 años es de 75 mg dos veces al día, durante 5 días Adultos y adolescentes >13 años de edad que no puedan tomar cápsulas pueden recibir una dosis de 75 mg de Estranim suspensión dos veces al día durante 5 días Niños: Los niños con pesos >40 kg que pueden tomar cápsulas pueden recibir tratamiento con una cápsula de 75 mg 2 veces al día o una cápsula de 30 mg más una cápsula de 45 mg 2 veces al día como una alternativa de la dosis recomendada de oseltamivir suspensión La dosis oral recomendada de Estranim para niños >1 año de edad es:Prevención de la influenza: Adultos y adolescentes: La dosis recomendada de Estranim para la prevención de la influenza después del contacto con una persona infectada es de 75mg una vez al día durante 10 días El tratamiento debe iniciarse dentro de los dos días siguientes al contacto La dosis recomendada para prevención durante un brote comunitario de influenza es de 75 mg una vez al día La seguridad y la eficacia están demostradas para un periodo de hasta seis semanas La protección se mantiene tanto tiempo como dure la administración Niños >1 año de edad: Los niños con pesos >40 kg que pueden tomar cápsulas pueden recibir tratamiento con una cápsula de 75 mg una vez al día o una cápsula de 30 mg más una cápsula de 45 mg una vez al día por 10 días como una alternativa de la dosis recomendada de oseltamivir suspensión La dosis oral de prevención recomendada para Estranim para niños >1 año de edad es:Niños < 1 año: La dosis oral recomendada de Estranim para niños de 0 a 12 meses es de 3 mg/kg dos veces al día por 5 días Estas recomendaciones de dosis no son apropiadas para infantes que tienen una edad posconceptual de menos de 36 semanas. Las dosis orales recomendadas de Estranim para niños < 1 año de edad:Esta tabla no contiene todos los pesos posibles para esta población Para todos los pacientes menores de un año de edad, 3 mg/kg deberá ser usada para determinar la dosis sin importar el peso del paciente Esquemas posológicos especiales: Pacientes con insuficiencia renal: Tratamiento de la influenza: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con una depuración de creatinina superior a 60 ml-/ min En los pacientes cuya depuración de creatinina sea de 30 a 60 mL7 min, se recomienda reducir la dosis a 30 mg de Estranim dos veces al día durante 5 días Prevención de la influenza: En los pacientes con una depuración de creatinina superior a 60 mL/ min no es necesario ajustar la dosis En los pacientes con cifras de depuración de creatinina de 30 y 60 mL /min que están recibiendo Estranim, se recomienda reducir la dosis a una cápsula de Estranim de 30 mg una vez al día No se cuenta con recomendaciones posológicas concretas para los pacientes con nefropatía terminal sometidos a hemodiálisis o diálisis peritoneal continúa ni para los pacientes con depuración de creatinina < 10 Ml /min Pacientes con insuficiencia hepática: Ni el tratamiento ni la prevención de la influenza con Estranim requiere un ajuste posológico en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada La seguridad y farmacocinética en pacientes con daño hepático severo no han sido estudiado Pacientes inmunocomprometidos: El tiempo recomendado de duración para prevención de la influenza en pacientes inmunocomprometidos de un año de edad y mayores es de hasta 12 semanas No es necesario el ajuste de dosis en pacientes con depuración de creatinina normal Ancianos: Ni el tratamiento ni la prevención de la influenza con Estranim requieren un ajuste posológico en pacientes ancianos Niños: No se ha determinado la eficacia de oseltamivir en niños menores de 1 año de edad información farmacocinética limitada indican que la dosis de 3 mg/kg cada 12 horas en niños de 0 -12 meses de edad, proporcionan una concentración plasmática pro-fármaco y al metabolito activo que son anticipadas a ser clínicamente eficaz con un perfil de seguridad comparable al visto en niños mayores y adultos

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se han recibido reportes de sobredosis con oseltamivir de ensayos clínicos y durante la experiencia poscomercialización En la mayoría de los reportados de sobredosis, no se reportaron eventos adversos Los eventos adversos reportados tras una sobredosis fueron similares en naturaleza y distribución a aquellos observados con dosis terapéuticas de oseltamivir (véase Reacciones Secundarias y Adversas)

Presentaciones: Caja de cartón con 10 cápsulas de 30 mg, 45 mg o 75mg

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica No se deje al alcance de los niños Literatura exclusiva para médicos Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: [email protected] gob mx No se use durante el embarazo y la lactancia

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Serral, S A de C V Camino real a Cocotitlan S/N, Esq con Constitución 5 febrero Zona Industrial Chalco, C P 56600, Chalco, México, México

Número de registro del medicamento: 243M2018 SSA IV

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