GENOFORT

Progesterona. Estradiol. Asociación estroprogestativa. Iny. F.Amp. x 1ml.

Sinónimos.

Luteohormona.

Acción terapéutica.

Progestágeno.

Propiedades.

Los progestágenos transforman el endometrio proliferativo en secretor, inhiben la liberación de gonadotrofinas hipofisarias y previenen con ello la maduración folicular y la ovulación. También inhiben la contractilidad uterina. La respuesta en los tejidos blanco depende de una previa estimulación estrogénica.

Indicaciones.

Amenorrea, sangrado uterino anormal debido a desequilibrio hormonal en ausencia de patología orgánica (fibrosis submucosa, cáncer uterino). Anticonceptivo. Menorragia, endometriosis, preparación del útero, en la mujer sin ovarios, para fertilización in vitro.

Dosificación.

Depende del progestágeno utilizado y de la forma farmacéutica; 5 a 10mg diarios durante 6 a 10 días para la amenorrea secundaria; 5 a 10mg diarios por 6 días para el sangrado uterino funcional.

Reacciones adversas.

Sangrado, cambio en el flujo menstrual, amenorrea, edema, aumento o disminución de peso, cambios en la erosión y en la secreción cervical, ictericia colestásica, erupciones (alérgicas), melasma o cloasma, depresión mental. Cuando se combinan con estrógenos se ha observado tromboflebitis, embolismo pulmonar, trombosis y embolismo cerebral, hipertensión ocular, cambios en la libido, mareos, fatiga, dolor de espalda, cefaleas, hirsutismo, síndrome premenstrual, nerviosismo, eritema nudoso, prurito.

Precauciones y advertencias.

Los progestágenos deben suspenderse si el paciente presenta una pérdida repentina de la visión, o aparecen proptosis, diplopía o migraña. Si el examen ocular indica edema papilar o lesiones vasculares de la retina, debe evitarse su administración. Cuando se administran durante los primeros cuatros meses del embarazo, los progestágenos pueden causar daño fetal (masculinización del feto femenino, hipospadia, defectos cardíacos y en los miembros). También provocan edemas, por ello deben controlarse los pacientes con: epilepsia, migraña, asma, insuficiencia cardíaca o renal. Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de depresión. El efecto de la droga en el lactante se desconoce. Su seguridad y efectividad en niños no se ha establecido.

Contraindicaciones.

Tromboflebitis, tromboembolismo, ictus cerebral. Carcinoma de mama sospechado o conocido. Sangrado vaginal no diagnosticado. Aborto. Embarazo. Antecedentes de embarazo ectópico. Actinomicosis genital.

Sinónimos.

Beta estradiol. Dihidrofoliculina. Dihidroxiestrina. Hormona dihidrofolicular.

Acción terapéutica.

Estrogenoterapia sistémica, antineoplásico.

Propiedades.

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo, por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipófisis. Las proteínas receptoras específicas de los tejidos forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a éstos. Su metabolismo es principalmente hepático y su vía de excreción es renal.

Indicaciones.

Tratamiento en la deficiencia de estrógenos, vaginitis atrófica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado, osteoporosis posmenopáusica.

Dosificación.

Estrogenoterapia sustitutiva (insuficiencia ovárica primaria): administración por vía oral, 1mg a 2mg/día durante 21 días; repetir la dosificación cíclicamente después de 7 días de descanso. Antineoplásico: carcinoma de mama (inoperable y progresivo): 1mg, tres veces al día durante 3 meses por lo menos; carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): 1mg a 2mg 3 veces al día. Ampollas de cipionato de estradiol: adultos (terapéutica de sustitución): hipogonadismo femenino: IM, 1,5mg a 2mg administrados con intervalos mensuales; síntomas menopáusicos: IM, de 1mg a 5mg cada 2 a 4 semanas. Valerato de estradiol (terapéutica de sustitución): IM, 10mg a 20mg cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): IM, 30mg cada 1 a 2 semanas; ajustar la dosis según necesidades. Estradiol sistema transdérmico (terapéutica de sustitución); cada sistema transdérmico libera alrededor de 0,05mg a 0,10mg/día: 1 sistema dos veces a la semana durante 3 semanas; la dosis se repite en forma cíclica después de 1 semana de descanso. El tratamiento se inicia con 0,05mg y se ajusta la dosis según necesidades para controlar los síntomas.

Reacciones adversas.

En hombres, la dosis elevada de estrógenos se ha asociado con un aumento del riesgo de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de mama o metástasis óseas tratadas con estrógenos. Edema (por retención de sal y líquidos). Incidencia menos frecuente o rara: cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, sensación de falta de aire, mayor tensión, anorexia, náuseas, alteraciones del ciclo menstrual: hemorragia prolongada o amenorrea.

Precauciones y advertencias.

Vía oral: con las comidas o inmediatamente después de ellas para reducir las náuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al médico. Con el uso en el largo plazo se aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse en forma lenta y en profundidad. No se recomienda usar estrógenos durante el embarazo ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas. Se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactación). A causa de sus efectos sobre el cierre epifisario, los estrógenos deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos; pueden predisponer a hemorragias gingivales.

Interacciones.

El uso simultáneo de glucocorticoides puede alterar el metabolismo de éstos al aumentar su vida media de eliminación y con ello sus efectos terapéuticos y tóxicos. Los estrógenos pueden producir amenorrea, e interferir así en los efectos de la bromocriptina. Al asociarse con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad al administrarse con medicamentos hepatotóxicos. Se acelera la maduración de la epífisis en uso simultáneo con somatotropina. Puede interferir el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama (excepto en pacientes tratados por enfermedades metastásicas), hemorragia vaginal, anormal o no diagnosticada. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, cefaleas, insuficiencia renal, tromboflebitis en hombres, antecedentes de ictericia colestásica, antecedentes de hipertensión, hipercalcemia asociada con enfermedad metastásica de mama, miomas uterinos y porfiria hepática.