LORIKEN

Denominación genérica: Cefalotina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. El frasco ámpula con polvo contiene: cefalotina sódica equivalente a 1 g de cefalotina. La ampolleta con diluyente contiene: agua estéril para uso inyectable 5 ml.

Indicaciones terapéuticas: La cefalotina es una cefalosporina de primera generación con acción bactericida de amplio espectro. Se deben hacer estudios previos de verificación de la susceptibilidad bactertiana, pudiéndose iniciar el tratamiento antes de obtener los resultados de dichos estudios. Está indicada en infecciones de vías respiratorias causadas por S. pneumoniae, H. influenzae, Klebsiella sp.,S.pyogenesy estafilococos productores y no productores de penicilinasa. Infecciones del tracto urinario por E. coliy Klebsiella, P. mirabilis. Infecciones de piel y tejidos blandos por S. aureus, S. pyogenes, E. coli, Klebsiellasp, Enterobacter sp. y P. mirabilis. Septicemia y endocarditis causadas por S. pneumoniae, E. coli, H.influenzae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, S.viridans, S. pyogenes y Klebsiella sp. Infecciones en huesos y articulaciones por S. aureus. Infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella sp. y Shigella sp. Meningitis ocasionadas por S. pneumoniae, S. pyogenes y estafilocoocos. Profilaxis preoperatoria, en aquellos procedimientos clasificados como potencialmente contaminados o que puedan contaminarse.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción: la cefalotina se absorbe escasamente en el tracto gastrointestinal, por lo que la vía de administración debe ser parenteral. Tras la administración intramuscular en adultos sanos con función renal normal, se obtiene el pico en la concentración plasmática máxima de cefalotina dentro de los 30 minutos siguientes, promediando de 6 a 12 mg/ml con una dosis de 500 mg y de 15 a 21 mg/ml con una dosis única de 1 g. Al administrar por vía intravenosa una dosis de 1 g de cefalotina a adultos con función renal normal, las concertaciones séricas de la actividad del fármaco fueron de 30 mg/ml a los 15 minutos y de 1 mg/ml a las 4 horas. Distribución: el volumen de distribución es alto, ya que alcanza rápidamente el líquido pleural, ascítico, sinovial y el humor acuoso. Atraviesa la barrera placentaria y se ha detectado en la leche materna. Alcanza concentraciones terapéuticas en las meninges inflamadas. Eliminación: la eliminación de la cefalotina es del 10 al 40% de una dosis administrada por vía intravenosa o intramuscular y el fármaco se metaboliza a desacetilcefalotina en el hígado y riñones. Este metabolito presenta una actividad bacteriana de 20-25% comparado con la cefalotina. En adultos con función renal normal, el fármaco presenta una vida media sérica de 30-60 minutos, mientras que su metabolito tiene una vida media de alrededor de 12 minutos. De 60 a 95% de una dosis única de cefalotina se excreta por vía renal como fármaco inalterado durante las primeras 6 horas, y de un 27 a 54% como desacetilcefalotina.

Contraindicaciones: Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas. Pueden presentarse reacciones alérgicas cruzadas con la penicilina.

Precauciones generales: Si bien no se ha demostrado que cefalotina sea nefrotóxica, pueden presentarse concentraciones séricas elevadas y prolongadas de éste, con dosis habituales, en pacientes con insuficiencia renal. En estos casos, hay que reducir la dosis, debido al riesgo de convulsiones. Pueden presentarse reacciones alérgicas por idiosincrasia al medicamento, debiendo suspender éste y tratar al paciente con los medicamentos usuales. En pacientes gravemente enfermos que reciben las dosis máximas de cefalotina sódica, debe evaluarse la función renal. La administración por vía endovenosa de cefalotina en dosis máxima de 6 g al día durante más de 3 días puede producir tromboflebitis, debiéndose cambiar de vena. Puede ser preferible usar agujas hipodérmicas muy delgadas para administración intravenosa en las venas más grandes. Su uso prolongado puede favorecer la hiperproliferación de microorganismos no susceptibles, por lo que es esencial vigilar estrechamente al paciente, y en caso de presentarse una infección sobreañadida, tomar las medidas apropiadas. En general, los antibióticos de amplio espectro deben recetarse con cautela en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis. Antes de iniciar el tratamiento con cefalotina sódica hay que investigar si el paciente ha tenido con anterioridad, reacciones de hipersensibilidad a cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. A los pacientes alérgicos a la penicilina, debe administrársela con precaución debido a la posibilidad de alergia cruzada. En caso de presentación de una colitis psseudomembranosa, habrá que suspender inmediatamente el medicamento e iniciar el tratamiento específico. La administración de dosis por encima de las recomendadas puede ocasionar convulsiones, especialmente en pacientes con daño renal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No hay evidencia de efectos teratogénicos en animales de laboratorio; sin embargo, no se recomienda su uso, como con cualquier fármaco, durante el embarazo. En caso de utilizar el medicamento, se debe suspender la lactancia. El uso de este medicamento en ambas etapas queda bajo evaluación, criterio y responsabilidad de quien lo prescribe.

Reacciones secundarias y adversas: En general, la cefalotina es bien tolerada, aunque puede haber reacciones de hipersensibilidad como erupciones cutáneas maculopapulares, urticaria, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia y anemia hemolítica. En pacientes que previamente presentaron insuficiencia renal, se ha observado aumento del nitrógeno ureico sanguíneo y disminución de la depuración de creatinina. Rara vez los pacientes han presentado diarrea, náusea y vómitos, pudiéndose presentar también, síntomas de colitis pseudomembranosa. Al igual que con cualquier antibiótico de amplio espectro, durante la administración intravenosa prolongada puede presentarse tromboflebitis local, la cual pude reducirse utilizando alternando las venas y usando agujas delgadas en venas gruesas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se han observado efectos de nefrotoxicidad con la administración concomitante de algunas cefalosporinas y aminoglucósidos. Puede existir además potenciación del efecto bactericida al combinarse con estos mismos antibióticos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La cefalotina puede ocasionar reacciones falso-positivas en ciertas pruebas para la determinación de la glucosuria. Puede haber aumento en la transmitancia glutámico-exalacética sérica (TGO) y la fosfatasa alcalina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Aunque no hay estudios de larga duración de carcinogénesis en animales, al momento no se han reportado alteraciones al respecto y tampoco se han visto efectos sobre la fertilidad en animales.

Dosis y vía de administración: La cefalotina se administra generalmente por vía intravenosa o por inyección intramuscular profunda en masas musculares grandes para minimizar el dolor y el riesgo de induración. La dosis usual en adultos es de 500 mg a 1 gramo cada 4 a 6 horas, dependiendo del tipo y de la severidad de la infección y la susceptibilidad del microorganismo causal. En casos severos, se puede administrar 2 g cada 4 horas. En el uso profiláctico preoperatorio se pueden utilizar 1 a 2 g por vía intravenosa justo antes de la intervención, 1 a 2 g durante la intervención quirúrgica y 1 a 2 g cada 6 horas, durante 24 horas del postoperatorio. En lactantes y pacientes pediátricos, se utilizan de 80 a 160 mg/kg en dosis divididas. La dosis de 2 g cada 4 horas sólo se recomienda en aquellas infecciones graves y complicadas que ponen en peligro la vida.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se han descrito casos de nefrotoxicidad, en particular, en pacientes donde existía daño renal previo o se usaron concomitantemente medicamentos nefrotóxicos. Puede haber un incremento en los valores de las enzimas hepáticas y ocasionalmente se ha descrito encefalopatía con manifestaciones neurológicas. Ante un caso de sobredosificación, se deberá suspender de inmediato el medicamento e iniciar el manejo de acuerdo con la sintomatología presente y bajo vigilancia médica.

Presentación(es): Caja con un frasco ámpula con 1 g y ampolleta con 5 ml de diluyente.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere recta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo. No se recomienda su uso durante el embarazo ni en la lactancia. No se administre si el cierre ha sido violado. Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Hecho en México por: Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Kendrick S.A. Textitlán No. 42 Col. Sta. Ursula Coapa México D.F. C.P. 04650, México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 382M94 SSA.

Clave de IPPA: DEAR-06330022070016/RM2006