PRIDOFIN

Denominación genérica: Clonixinato de lisina. Cafeína. Ergotamina.

Forma farmacéutica y formulación: Forma farmacéutica: tabletas. Formulación: cada tableta contiene: clonixinato de Lisina 125,0 mg y 250,00 mg. Cafeína 50,0 mg y 50,00 mg. Tartrato de ergotamina 1,0 mg y 1,00 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de los cuadros de migraña con y sin aura y cefalea en racimos.

Farmacocinética y farmacodinamia: El clonixinato de lisina es un analgésico no narcótico, derivado del ácido antranílico. Inhibe la enzima prostaglandina sintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas PGE y PGF2 alfa son responsables directas de la estimulación de los neurorreceptores del dolor. El clonixinato de lisina administrado por vía oral, sea en dosis única o múltiple, se distribuye ampliamente en todos los tejidos, es metabolizado parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria, no interfiere con la coagulación a nivel plaquetario. La absorción del clonixinato de lisina es rápida, obteniéndose la concentración plasmática máxima entre 40 y 60 minutos después de la administración oral. La biodisponibilidad es en promedio de 56%, con alguna variación individual. La vida media plasmática en seres humanos es de 1,75 ± 0,10 h (Media ± E.S.). Presenta una elevada unión a las proteínas del plasma (97,4 ± 2,2%). La eliminación es bajo la forma de metabolitos, principalmente en orina (60%). La concentración en la leche es 7 a 10% de la concentración plasmática. Las concentraciones séricas por vía oral o intravenosa son similares a partir de los 75 minutos; a los 240 minutos disminuyen hasta desaparecer a los 360 minutos, lo que muestra el bajo poder acumulativo de este fármaco a nivel sérico. En lo referente al dolor, existen evidencias experimentales que indican que las prostaglandinas sensibilizan a nivel periférico a los receptores del dolor, potenciando la acción de las quininas, histaminas, y otros agentes que intervienen en su producción. La cafeína, en el caso particular del tratamiento de la migraña, provoca una disminución del caudal sanguíneo cerebral, gracias a un aumento de la resistencia periférica por vasoconstricción, lo que trae aparejado un descenso en la presión del LCR; por otra parte, sabemos que la etapa dolorosa de la migraña se asocia a una vasodilatación arterial cerebral generalizada, situación que se ve antagonizada por la cafeína. A nivel central aumenta la resistencia cerebrovascular con la consiguiente disminución del flujo cerebral, también produce disminución en la presión del líquido cefalorraquídeo y con ello disminuye la cefalea hipertensiva. La cafeína, además, aumenta ligeramente (10%) la tasa metabólica basal. Su absorción es rápida en el tracto digestivo; se metaboliza en hígado y se elimina casi totalmente por heces, sólo el 1% puede ser recuperada en orina. Por otra parte, los estudios con ergotamina tritiada indican que el 62% de la dosis oral se absorbe en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente dos horas después de la ingestión. La ergotamina es metabolizada extensamente en el hígado. Con respecto al fármaco inalterado, su biodisponibilidad absoluta es de un 2% cuando se administra por vía oral. Se piensa que los efectos terapéuticos del fármaco se deben en parte a los metabolitos activos. La unión a proteínas es de 98%. La ergotamina frena las crisis de migraña con o sin aura gracias a la actividad vasotónica específica que ejerce en las arterias extracraneales distendidas. La cafeína acelera y aumenta la absorción entérica de la ergotamina. La ergotamina es un agonista o antagonista parcial en los receptores alfa-adrenérgicos, produce vasoconstricción de arterias y venas, especialmente en el lecho arterial de la carótida externa cuando se encuentra dilatado. La ergotamina se absorbe lenta e incompletamente en el tracto digestivo, por ello su biodisponibilidad es baja, aproximadamente el 97% se degrada en el primer paso de absorción. Pero si la ergotamina es administrada simultáneamente con cafeína, por razones desconocidas, aumenta su absorción y su concentración plasmática al doble. La ergotamina se distribuye rápidamente en los tejidos, se metaboliza en el hígado, eliminándose en forma de metabolitos a través de las vías biliares en un 90% y en el 3 a 4% por orina, su vida media es de 96 ± 24 minutos, y sus metabolitos pueden perdurar hasta por 21 a 34 horas.

Contraindicaciones: PRIDOFIN®(F.F TABLETAS) está contraindicado en el embarazo y la lactancia, hipersensibilidad al principio activo, úlcera péptica activa, hemorragia gastrointestinal, hipertensión arterial, pacientes anginosos, alteraciones hepáticas, estados infecciosos febriles, enfermedades vasculares periféricas (ateroesclerosis, enfermedad de Raynaud, tromboangeítis obliterante, diabetes mellitus) en las que existe riesgo de gangrena.

Precauciones generales: La dosis debe fijarse en cada paciente de acuerdo con la intensidad del dolor y la respuesta al tratamiento, prefiriéndose la dosis menor si ésta es eficaz.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: PRIDOFIN®(F.F TABLETAS) está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: En algunos pacientes puede presentarse náusea, vómito, mareo, somnolencia, postración, parestesias; precipitación de cuadro de angina, sensación de inestabilidad postural.Si las molestias son excesivas debe suspenderse el medicamento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Aunque se ha observado que el clonixinato de lisina no altera la coagulación, como con todo AINE, debe vigilarse el tiempo de sangrado y coagulación, en el caso de uso simultáneo con medicamentos anticoagulantes. Este medicamento no debe usarse conjuntamente con troleandomicina, eritromicina o josamicina, ya que se puede incrementar el nivel plasmático de la ergotamina, induciendo vasoespasmo.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han detectado alteraciones de pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En pacientes con antecedentes de úlcera péptica, debe administrarse con precaución. Ninguno de los componentes de estos medicamentos han demostrado ser teratogénicos, mutagénicos ni carcinogénicos. Por otra parte, la ergotamina, sí tiene efectos estimulantes sobre la musculatura uterina, lo cual podría afectar la buena evolución de una gestación.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Adultos: iniciar con una tableta de 250 mg de clonixinato de lisina o dos de 125 mg de clonixinato de lisina y repetir una tableta de cualquiera de las dos dosis, hasta cada 6 horas, sin exceder 6 tabletas al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Aunque de este medicamento no se tienen aún datos de sobredosis, sabemos que las cefaleas de tipo vascular generan en los pacientes "ingesta compulsiva" de analgésicos; si este fuera el caso, podrían presentarse: náusea, vómito, somnolencia, compulsión, taquicardia, mareo, entumecimiento y dolor en las extremidades, si se presenta isquemia. Depresión respiratoria y coma. El tratamiento sería lavado del estómago, empleo de carbón activado, dextrán de bajo peso molecular y vasodilatadores potentes (nitroprusiato). Para las náuseas y el vómito conviene usar fenotiacinas.

Presentación(es): Caja con 10 y 30 tabletas de 125 mg/50 mg/1 mg, para venta al público y exportación. Caja con 10 y 30 tabletas de 250 mg/50 mg/1 mg, para venta al público y exportación.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: FARMACEUTICOS RAYERE S.A. Emiliano Zapata No. 72, Col. Portales, Deleg. Benito Juárez, C.P. 03300, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 050M2010 SSA II.

Clave de IPPA: 093300CT050967