Clometiazol

Sinónimos.

Cloretiazol. Clormetiazol.

Acción terapéutica.

Hipnótico. Sedante.

Propiedades.

Es un hipnosedante sintético que, además, desarrolla efectos anticonvulsivantes que se aprovechan en la práctica para el tratamiento de numerosas patologías neuropsiquiátricas (agitación, trastornos de conducta, estados epilépticos, alcoholismo, delirium tremens) y obstétricas (preeclampsia y eclampsia). Este agente clorado neurodepresor se puede emplear por vía oral o parenteral intravenosa (IV), según la severidad de la sintomatología clínica. Luego de su administración por vía oral el clometiazol es rápidamente absorbido por la mucosa digestiva, alcanzando su pico plasmático máximo (Cmáx) entre los 15 y 90 minutos luego de su ingestión. Es ampliamente distribuido por los diferentes tejidos del organismo, para luego ser biotransformado a nivel hepático en forma extensa (fenómeno de primer paso hepático); sólo una mínima proporción aparece inalterada por la orina. Se ha señalado que el fármaco tiene una amplia difusión tisular, pasando además a la placenta y a la secreción láctea.

Indicaciones.

Hipnosedante-anticonvulsivante en sujetos alcohólicos.

Dosificación.

Las cápsulas de 500mg de edisilato de clometiazol contienen 192mg de principio activo; la suspensión oral, 250mg/5ml; y la infusión intravenosa, 0,8%, debido a las diferencias en la biodisponibilidad de estas formas farmacéuticas. Como hipnótico: 250mg-500mg (192mg-384mg de droga base) por día antes de acostarse. Como sedante diurno: 250mg (192mg de droga base) una vez al día. Retiro de la adicción alcohólica: 4.500mg a 6.000mg por día divididos en 3 o 4 tomas el primer día de tratamiento como dosis de ataque, y luego ir reduciendo gradualmente hasta alcanzar la dosis óptima. Este tratamiento se realizará en centros especializados por personal entrenado, y la duración total de la cura no deberá superar los 9 días por el riesgo de generar adicción o dependencia. En delirium tremens y síndromes de abstinencia alcohólica aguda se puede emplear la infusión IV de clometiazol al 0,8% con una posología minutada de 3ml a 7,5ml hasta lograr la narcosis hipnótica, para luego continuar con 0,5ml-1ml/minuto por goteo intravenoso. En casos de emergencia se pueden emplear 40ml-100ml administrados por fleboclisis durante un período de 3 a 5 minutos. En estados epilépticos se aplicarán 5ml-15ml/minuto de la misma solución intravenosa al 0,8% hasta un total de 40ml a 100ml, con lo que habitualmente se aborta la crisis convulsivante. En el status epilepticus en niños se sugiere una infusión inicial de 0,01ml/kg/minuto, y luego se continuará durante 2 días con dosis de mantenimiento. El tratamiento es de alternativa para sujetos refractarios a las benzodiazepinas (diazepam) o fenitoínas. En la toxemia preeclámpsica se indican 0,5ml-7,5ml/minuto de la solución al 0,8% durante el parto, continuando con una dosis de mantenimiento de 0,5ml/minuto las 12 horas siguientes. En estos pacientes se suelen asociar drogas antihipertensivas orales o inyectables para prevenir las recurrencias. Durante las convulsiones se aplicarán 5ml-10ml/minuto hasta que hayan desaparecido, continuando con un mantenimiento de 0,5ml-1ml/minuto. En la sedación de la anestesia regional se emplean 25ml/minuto durante 1 a 2 minutos hasta lograr la pérdida de la conciencia. En estos casos se debe atropinizar en la premedicación para evitar la rinitis y la congestión mucosa de la vía aérea.

Reacciones adversas.

Se han señalado, con el empleo de este agente neurodepresor: cefaleas, congestión de la mucosa nasal y ocular, hipersecreción mucosa a nivel traqueobronquial, reacciones cutáneas (urticaria, dermatitis), náuseas, vómitos, somnolencia, astenia, embotamiento, mareos, confusión y paradójicamente insomnio, irritabilidad y excitación psíquica. Si la perfusión intravenosa no se hace con suma precaución, pueden presentarse colapso vascular, hipotensión arterial y apnea. En el sitio de la fleboclisis se han presentado fenómenos inflamatorios locales, flebitis y tromboflebitis.

Precauciones y advertencias.

No se deberán manejar vehículos ni maquinarias, ya que el fármaco provoca somnolencia y pérdida de la reflectividad. Durante la infusión intravenosa se deberá vigilar la permeabilidad de la vía aérea.

Interacciones.

Sinergismo de potenciación con drogas depresoras del SNC, hipnóticos, antipsicóticos, sedantes, alcohol, antidepresivos, antihistamínicos, anticonvulsivantes, barbitúricos y betabloqueantes.

Contraindicaciones.

Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Insuficiencia respiratoria, cardíaca, renal o hepática.

Sobredosificación.

Provoca hipotensión arterial, colapso vascular, depresión respiratoria, hipotermia y coma. Se debe indicar reanimación cardiorrespiratoria, hidratación parenteral y tratamiento sintomático.