Etretinato

Acción terapéutica.

Antipsoriásico.

Propiedades.

El etretinato es el éster etílico de un análogo aromático del ácido retinoico. El mecanismo de acción es desconocido; sin embargo, la mejoría del paciente psoriásico se evidencia por la disminución de las escamas, del eritema y del engrosamiento de las lesiones. El análisis histológico de la epidermis indica normalización de la diferenciación, disminución del grosor del estrato córneo y mejoría de la inflamación dérmica y epidérmica. Se administra por vía oral y se absorbe mejor cuando se acompaña con alimentos ricos en grasas. Se acumula en el tejido adiposo, en especial en el hígado y en la grasa subcutánea. El metabolismo de primer paso es importante y da origen a un metabolito activo, la acitretina, que es posteriormente metabolizado a formas inactivas. La excreción es principalmente biliar y, en menor grado, renal. La vida media terminal es de unos 120 días, determinada luego de seis meses de terapia. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado, se detectaron cantidades de 0,5 a 12 nanogramos luego de 2,1 a 2,9 años de concluida la administración.

Indicaciones.

Psoriasis recalcitrante severa, incluidas la eritrodérmica y pustular generalizada, en pacientes que no responden a los tratamientos habituales o no los toleran. Se puede asociar con psoralenos más luz ultravioleta A (PUVA), luz ultravioleta B (UVB), luz ultravioleta selectiva (SUP), corticoides tópicos, metotrexato, ditranol y alquitrán de hulla.

Dosificación.

La dosificación debe ser individualizada; sin embargo, puede seguirse el siguiente esquema orientativo. Inicial: 0,75mg a 1mg por kilogramo de peso corporal, vía oral, divididos en varias tomas. Mantenimiento: 0,5 a 0,75mg por kilogramo de peso corporal, vía oral; puede iniciarse después de obtenida la respuesta inicial, en general, 8 a 16 semanas desde el comienzo del tratamiento.

Reacciones adversas.

Se han descripto en niños osificación de los ligamentos interóseos y de los tendones de las extremidades. Dolor óseo o articular, sensibilidad anormal al dolor, calambres, hematomas no habituales. Con menos frecuencia se presenta visión borrosa, cambios de la audición, otalgia, drenaje del oído, orina de color oscuro, síntomas semejantes a la gripe, ictericia (hepatitis), hemorragias, confusión, depresión mental. Las reacciones que no suelen requerir atención médica son: dolor de cabeza leve, labios agrietados, sequedad nasal, irritación e inflamación de la piel, aumento de la sensibilidad a los lentes de contacto y a la luz solar, exfoliación de la piel en la punta de los dedos, sed, debilitamiento del cabello, cansancio, mareos, sequedad de boca, fiebre, náuseas leves, inflamación de labios y lengua.

Precauciones y advertencias.

Ingerir con leche o alimentos grasos para facilitar la absorción. Evitar la exposición a luz solar directa. Los pacientes que reciben etretinato no deben donar sangre durante varios años luego de concluida la administración. Evitar el consumo de vitamina A y análogos; no ingerir alcohol, reducir la cantidad de alimentos grasos en la dieta. Debe evaluarse la relación riesgo / beneficio en los siguientes casos: enfermedad cardiovascular o historia familiar, situaciones predisponentes a trigliceridemia, diabetes mellitus, enfermedad hepática. No usar en mujeres embarazadas: teratogenia. Evitar el embarazo hasta un período prolongado luego de concluida su administración. El amamantamiento debe suspenderse si la madre va a recibir la droga o si la ha recibido recientemente. La seguridad y la efectividad en niños no se han establecido.

Interacciones.

Preparaciones tópicas que contengan ácido salicílico, peróxido de benzoílo, resorcinol, azufre, tretinoína, alcohol, isotretinoína, vitamina A (toxicidad aditiva), metotrexato (hepatotoxicidad aditiva), tetraciclinas (incrementa el riesgo de seudotumor cerebral).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al etretinato. Puede presentarse intolerancia en los pacientes que no toleran la isotretinoína, la tretinoína y los derivados de la vitamina A.