Principios Activos

Hipérico

21 de Marzo del 2018 a las 11:12 pm Principio Activo (P.A) Hipérico

Sinónimos.

Hypericum perforatum. San Juan hierba.

Acción terapéutica.

Timoléptico. Antidepresivo.

Farmacología clínica.

El mecanismo de acción del hipérico como timoléptico aún no se ha esclarecido. Evidencias experimentales sugieren que la hipericina, uno de los componentes del extracto de Hypericum,inhibe la recaptación de las monoaminas serotonina y noradrenalina. En forma adicional, algunos estudios sugieren un efecto inhibidor de la MAO, aunque esto ocurre cuando las concentraciones de hipericina son más altas que las alcanzadas con la administración de la dosis recomendada. El efecto antidepresivo se percibe a partir de las dos semanas de tratamiento.

Indicaciones.

Distimia. Depresión de intensidad leve o moderada, incluso asociada con síntomas neurovegetativos.

Dosificación.

Vía oral: inicialmente 600 a 900mg por día, administrado junto con las comidas. En el tratamiento de mantenimiento puede reducirse a 300mg por día.

Reacciones adversas.

Con mayor frecuencia se observa: náuseas, vómitos, diarrea, constipación, mareos, dolor abdominal, ansiedad, sequedad de boca, confusión, sedación y decaimiento. La manifestación más grave asociada con el uso de extracto de Hypericumes la fotosensibilización que puede favorecer la aparición de quemaduras en pacientes expuestos al sol, para las que la protección usual resulta insuficiente, siendo más frecuente este efecto en personas de piel clara.

Precauciones y advertencias.

La duración mínima del tratamiento debería ser de 4 a 6 semanas para obtener la actividad antidepresiva plena. En general, se recomienda el mantenimiento de la terapéutica con antidepresivos por períodos no inferiores a seis meses. La información sobre las interacciones con otras drogas es escasa, aunque se aconseja vigilar toda asociación con drogas fotosensibilizantes. Se desaconseja la exposición solar de los pacientes mientras reciben Hypericum. Si ésta no pudiera ser evitada, se sugiere el uso de pantallas solares. No se aconseja la utilización de este medicamento en pacientes con antecedentes de cáncer de piel o queratosis solares. No se aconseja su uso en pediatría.

Interacciones.

El uso simultáneo con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) podría causar la aparición de síndrome serotoninérgico (confusión, ataxia, espasmos musculares, sudación, enrojecimiento e inestabilidad autonómica), por lo que se contraindica su asociación. Si un paciente se encuentra recibiendo un IMAO, como la tranilcipromina, y se decidiera comenzar a administrar extracto de Hypericum,debe esperarse un período de dos semanas. Del mismo modo debe procederse cuando recibe extracto de Hypericumy se decide cambiar el tratamiento a un IMAO. Se recomienda evitar su utilización junto con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No debería ser usado en pacientes que reciben psoralenos solos o como parte de la PUVA terapia, ni en aquellos tratados con retinoides naturales o sintéticos (tretinoína, isotretinoína o etretinato) debido al efecto fotosensibilizante aditivo. Se desaconseja su utilización con drogas simpaticomiméticas (descongestivos nasales, antigripales).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al extracto de hipérico o a la hipericina. Embarazo. Lactancia. Pacientes que reciben antidepresivos del tipo IMAO. Pacientes que reciben medicaciones fotosensibilizantes (psoralenos o retinoides).

Sobredosificación.

En caso de sobredosis del producto, se recomienda evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta y administrar tratamiento sintomático.

Interacciones

Interacción	Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Hipérico con Acenocumarol	Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.
Hipérico con Alprazolam	Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.
Hipérico con Amiodarona	Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.
Hipérico con Amitriptilina	Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.
Hipérico con Amlodipina	Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.
Hipérico con Amoxapina	Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.
Hipérico con Amprenavir	Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.
Hipérico con Anticonceptivos orales	Posible disminución de los efectos terapéuticos de los anticonceptivos.
Hipérico con Apixabán	Posible disminución de la exposición a apixabán. Indicar con suma precaución.
Hipérico con Atazanavir	Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.
Hipérico con Boceprevir	Posible disminución de la concentración sérica de boceprevir. No indicar.
Hipérico con Bromazepam	Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.
Hipérico con Cabazitaxel	Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar.
Hipérico con Ciclosporina	Posible aumento del metabolismo de ciclosporina.
Hipérico con Citalopram	Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Hipérico con Clomipramina	Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.
Hipérico con Clorazepato dipotásico	Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.
Hipérico con Dapoxetina	Dapoxetina no debe utilizarse a la vez que otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, u otros medicamentos o plantas medicinales con acción serotoninérgica por la aparición de efectos asociados a un incremento de la serotonina.
Hipérico con Darunavir	Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.
Hipérico con Desipramina	Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.
Hipérico con Doxepina	Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.
Hipérico con Dronedarona	Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.
Hipérico con Drospirenona + etinilestradiol	Posible disminución de las concentraciones plasmáticas del AOC. Mecanismo: Posible aumento del metabolismo del AOC. Recomendación: Utilizar un método anticonceptivo de barrera u otro método anticonceptivo durante la administración concomitante y 28 días después de suspendida la administración de hipérico.
Hipérico con Efavirenz	Posible disminución de la concentración sérica de efavirenz. No indicar.
Hipérico con Efedrina	Potenciación y prolongación de los efectos cardiovasculares. Mecanismo: Liberación de catecolaminas acumuladas por efecto del hipérico. Inhibición de la recaptación adrenérgica. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Esperar 2 semanas antes de administrar simpaticomiméticos a pacientes tratados con hipérico.
Hipérico con Enzalutamida	Disminución de la concentración sérica de hipérico. No indicar.
Hipérico con Eribulina	Posible reducción de la concentración plasmática de eribulina. Evitar la administración conjunta.
Hipérico con Erlotinib	Reduce las concentraciones séricas de erlotinib. Mecanismo: Interferencia metabólica en el sistema CYP3A4 (inducción). Recomendación: No asociar.
Hipérico con Escitalopram	Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Hipérico con Etretinato	Riesgo de fotosensibilización. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. O en caso de no poder evitarlo extremar las medidas de protección solar.
Hipérico con Everolimús	Aumenta el metabolismo de everolimús y reduce sus niveles séricos. Mecanismo: Interferencia metabólica sobre el CYP3A4 (inducción). Recomendación: No asociar.
Hipérico con Fenelzina	Riesgo de síndrome serotoninérgico. Mecanismo: Inhibición de la MAO. Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa al IMAO.
Hipérico con Fenilefrina	Potenciación y prolongación de los efectos cardiovasculares. Mecanismo: Liberación de catecolaminas acumuladas por efecto del hipérico. Inhibición de la recaptación adrenérgica. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Esperar 2 semanas antes de administrar simpaticomiméticos a pacientes tratados con hipérico.
Hipérico con Fenilpropanolamina	Potenciación y prolongación de los efectos cardiovasculares. Mecanismo: Liberación de catecolaminas acumuladas por efecto del hipérico. Inhibición de la recaptación adrenérgica. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Esperar 2 semanas antes de administrar simpaticomiméticos a pacientes tratados con hipérico.
Hipérico con Fesoterodina	Reducción de las concentraciones séricas (a valores subterapéuticos). Mecanismo: Inducción enzimática de la CYP3A4. Recomendación: Evitar la asociación.
Hipérico con Fosamprenavir cálcico	Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.
Hipérico con Foscarnet sódico	Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.
Hipérico con Furazolidona	Riesgo de síndrome serotoninérgico. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender furazolidona e indicar hipérico, deberá esperarse un período de 2 semanas. Debe procederse de la misma manera cuando el sujeto recibe hipérico y se decide indicar furazolidona.
Hipérico con IMAO	Riesgo de síndrome serotoninérgico. Mecanismo: Inhibición de la MAO. Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa al IMAO.
Hipérico con Imatinib	Posible aumento del metabolismo de imatinib.
Hipérico con Imipramina	Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.
Hipérico con Indinavir	Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.
Hipérico con Inhibidores de la recaptación de serotonina	Riesgo de síndrome serotoninérgico (confusión, ataxia, espasmos musculares, sudación, enrojecimiento e inestabilidad autonómica). Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta.
Hipérico con Irinotecán	Posible disminución del efecto terapéutico de irinotecán. No indicar.
Hipérico con Isocarboxazida	Riesgo de síndrome serotoninérgico. Mecanismo: Inhibición de la MAO. Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa a IMAO.
Hipérico con Isotretinoína	Riesgo de fotosensibilización. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. O en caso de no poder evitarlo extremar las medidas de protección solar.
Hipérico con Lacosamida	Posible disminución de la concentración sérica de lacosamida. Monitorear la terapia.
Hipérico con Levonorgestrel	Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos (progestinas).
Hipérico con Maraviroc	Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc. No indicar.
Hipérico con Medroxiprogesterona	Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos.
Hipérico con Moduladores de serotonina	Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.
Hipérico con Nelfinavir	Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.
Hipérico con Nortriptilina	Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.
Hipérico con Paroxetina	Posible efecto de sedación severa. Evitar su indicación. Monitorear la terapia.
Hipérico con Procarbazina	Riesgo de síndrome serotoninérgico. Mecanismo: Inhibición de la MAO. Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa al IMAO.
Hipérico con Psoralenos	Riesgo de fotosensibilización. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. O en caso de no poder evitarlo extremar las medidas de protección solar (pantallas).
Hipérico con Radiación UV	Riesgo de fotosensibilización y lesión cutánea severa. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta.
Hipérico con Rasagilina	Riesgo de crisis hipertensiva. No indicar.
Hipérico con Retinoides	Riesgo de fotosensibilización. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. O en caso de no poder evitarlo extremar las medidas de protección solar.
Hipérico con Rilpivirina	Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.
Hipérico con Ritonavir	Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.
Hipérico con Rivaroxabán	Disminución de las concentraciones séricas y disminución del efecto. Mecanismo: Interferencia metabólica. Recomendación: Emplear con precaución.
Hipérico con Rosiglitazona + glimepirida	Hipérico puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia.
Hipérico con Rosiglitazona + metformina	Hipérico puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia.
Hipérico con Saquinavir	Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.
Hipérico con Selegilina	Riesgo de síndrome serotoninérgico. Mecanismo: Inhibición de la MAO. Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa al IMAO.
Hipérico con Sertralina	Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.
Hipérico con Seudoefedrina	Potenciación y prolongación de los efectos cardiovasculares. Mecanismo: Liberación de catecolaminas acumuladas por efecto del hipérico. Inhibición de la recaptación adrenérgica. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Esperar 2 semanas antes de administrar simpaticomiméticos a pacientes tratados con hipérico.
Hipérico con Simeprevir	Posible disminución de la concentración sérica de simeprevir. No indicar.
Hipérico con Simpaticomiméticos	Potenciación y prolongación de los efectos cardiovasculares. Mecanismo: Liberación de catecolaminas acumuladas por efecto del hipérico. Inhibición de la recaptación adrenérgica. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Esperar 2 semanas antes de administrar simpaticomiméticos a pacientes tratados con hipérico.
Hipérico con Simvastatín	Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Hipérico con Sumatriptán	Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.
Hipérico con Sunitinib	Disminuye la concentración de sunitinib. Recomendación: No administrar.
Hipérico con Telaprevir	Posible disminución de la concentración sérica de telaprevir. Evitar la administración conjunta.
Hipérico con Telitromicina	Disminución del efecto de telitromicina. Mecanismo: Aumento del metabolismo de telitromicina. Recomendación: No administrar concomitantemente y administrar telitromicina luego de 2 semanas de finalizado el tratamiento con hipérico.
Hipérico con Terapia PUVA	El extracto de hipérico puede provocar efectos fotosensibilizantes. Recomendación: No asociar.
Hipérico con Tipranavir	Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa y disminución de la concentración sérica de tipranavir. No indicar.
Hipérico con Tretinoína	Riesgo de fotosensibilización. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. O en caso de no poder evitarlo extremar las medidas de protección solar.
Hipérico con Triazolam	Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.
Hipérico con Trimipramina	Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.
Hipérico con Ulipristal	Posible reducción de las concentraciones plasmáticas y disminución de la eficacia de ulipristal. Evitar su administración conjunta.
Hipérico con Vinflunina	Los inductores potentes de CYP3A4 pueden alterar la concentración plasmática de vinflunina. No administrar en forma conjunta.
Hipérico con Voriconazol	Posible disminución de la concentración sérica de voriconazol. No indicar.
Hipérico con Warfarina	Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Medicamentos que contienen Hipérico

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