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Efavirenz
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Acción terapéutica.
Antiviral específico para el HIV-1.
Propiedades.
Inhibidor selectivo no nucleósido, no competitivo de la transcriptasa reversa del HIV-1. La transcriptasa reversa del HIV-2 y las DNA-polimerasas humanas no son inhibidas por efavirenz en las concentraciones alcanzables en el tratamiento. Es metabolizado en el hígado por el CYP3A4. Se administra por vía oral y se absorbe sin interferencia con los alimentos por la mucosa digestiva.
Indicaciones.
Tratamiento combinado de la infección por HIV-1.
Dosificación.
Siempre debe administrarse asociado con un inhibidor de la proteasa o un inhibidor análogo nucleósido de la transcriptasa reversa. Adultos: 600mg/día. Niños: la dosificación debe ajustarse según el peso del niño; 200mg/día - 13kg a 15kg; 250mg/día - 15kg a 20kg; 300mg/día - 20kg a 25kg; 350mg/día - 25kg a 32,5kg; 400mg/día - 32,5kg a 40kg. Se recomienda administrarlos durante la noche para mejorar la tolerancia y los efectos sobre el SNC (cefalea, mareos).
Reacciones adversas.
Rash cutáneo, náuseas, vértigo, diarrea, cefalea, insomnio, fatiga, alteración de la concentración.
Precauciones y advertencias.
Debe ser administrado junto con otros antirretrovirales que el paciente no haya recibido previamente; de lo contrario, se incrementa el riesgo de falla del tratamiento y la aparición de resistencia a efavirenz. Si cualquier antirretroviral de la combinación debe ser suspendido (intolerancia), se recomienda la suspensión simultánea de todos los antirretrovirales para reducir el riesgo de desarrollo de resistencia; el tratamiento debe reanudarse también con todas las drogas antirretrovirales en forma simultánea. Efavirenz se ha demostrado teratogénico en animales: no administrar a la mujer embarazada y evitar el embarazo (métodos contraceptivos de barrera) mientras se recibe esta droga. Suspender la lactación si debe administrarse esta droga. Administrar con precaución en pacientes con enfermedad hepática crónica. No se esperan alteraciones del metabolismo de la droga en pacientes con enfermedad renal. Se recomienda una monitorización de las enzimas hepáticas y el colesterol. No ha sido evaluado en pacientes menores de 3 años. Rash cutáneo leve a moderado: se presenta con relativa frecuencia dentro de las primeras dos semanas de administración y se resuelve con la continuación de la terapia o la administración de corticosteroides.
Interacciones.
Drogas metabolizadas por el CYP3A4: efavirenz induce esta enzima y puede potenciar la eliminación de drogas metabolizadas por este citocromo. Terfenadina, astemizol, cisapride, midazolam, triazolam: riesgo de incremento de la concentración y eventos adversos de estas drogas (arritmias, sedación, depresión respiratoria) por competición en la eliminación por el CYP3A4, evitar la administración conjunta. Indinavir: reducción de su biodisponibilidad en 30% y de la Cmáxde 16% por aumento de la eliminación, se recomienda incrementar la dosis de indinavir en alrededor del 20%; no es necesario modificar la dosis de efavirenz. Ritonavir: vértigo, náuseas, parestesia, alteración de las enzimas hepáticas, se recomienda administrar con suma precaución y monitorizar las enzimas hepáticas. Saquinavir: pérdida de su eficacia debido a una reducción ( >60%) en su biodisponibilidad, no se recomienda la administración conjunta. Claritromicina: posible pérdida de su eficacia por reducción de los niveles plasmáticos y la biodisponibilidad del antibiótico (disminución del 35% y 50%, respectivamente), se recomienda evaluar su reemplazo por otro antibiótico adecuado. Anticonceptivos orales, etinilestradiol: aumento de 40% de la biodisponibilidad del componente etinilestradiol (reducción de la eliminación), administrar con precaución y utilizar un método anticonceptivo de barrera, porque se ha observado teratogenia en animales por efecto del efavirenz. Tetrahidrocannabinol, cannabinoides: no se ha observado interacción. Corticosteroides: pueden administrarse en forma conjunta.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al efavirenz. Administración simultánea con terfenadina, astemizol, cisapride, midazolam, triazolam.
Sobredosificación.
Se observó nerviosismo y contracción muscular involuntaria. Se recomienda administrar carbón activado y realizar tratamiento de soporte sintomático.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Efavirenz con Alimentos |
No modifican su absorción. Recomendación: Puede administrarse con alimentos. |
| Efavirenz con Anticonceptivos orales |
Aumento (40%) de la biodisponibilidad del componente etinilestradiol. Mecanismo: Reducción de la eliminación. Recomendación: Administrar con precaución y utilizar un método anticonceptivo de barrera. |
| Efavirenz con Astemizol |
Riesgo de aumento de la concentración y eventos adversos (arritmias, sedación, depresión respiratoria) de astemizol. Mecanismo: Competición en la eliminación por el CYP3A4. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Efavirenz con Atazanavir |
Posible disminución de la concentración sérica de atazanavir. |
| Efavirenz con Bromocriptina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados ergóticos. No indicar. |
| Efavirenz con Cabergolina |
Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de cabergolina. No indicar. |
| Efavirenz con Caspofungina acetato |
Posible disminución de la concentración sérica de caspofungina acetato. |
| Efavirenz con Ciclosporina |
Posible disminución de la concentración sérica de ciclosporina. |
| Efavirenz con Cisapride |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de cisapride. No indicar. |
| Efavirenz con Claritromicina |
Posible pérdida de eficacia de la claritromicina debido a una reducción de sus concentraciones plasmáticas y biodisponibilidad (35% y 50%, respectivamente). Mecanismo: Aumento de la eliminación. Recomendación: Si es posible, evitar la administración conjunta. Reemplazar la claritromicina por otro antibiótico. |
| Efavirenz con Clopidogrel |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolismo activos de clopidogrel. No indicar. |
| Efavirenz con Clortalidona |
Posible disminución de la concentración sérica de efavirenz. |
| Efavirenz con Colchicina |
Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. |
| Efavirenz con Darunavir |
Posible aumento de la concentración sérica de efavirenz y aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Efavirenz con Derivados de ergotamina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados ergóticos. No indicar. |
| Efavirenz con Difenilhidantoína |
Posible disminución de la concentración sérica de efavirenz. |
| Efavirenz con Dronedarona |
Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar. |
| Efavirenz con Eplerenona |
Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. |
| Efavirenz con Ergonovina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados de ergotamina. No indicar. |
| Efavirenz con Ergotamina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados de ergotamina. No administrar. |
| Efavirenz con Eribulina |
Posible aumento de la concentración plasmática de eribulina. Evitar la administración conjunta. |
| Efavirenz con Etinilestradiol |
Aumento (40%) de la biodisponibilidad del etinilestradiol. Mecanismo: Reducción de la eliminación. Recomendación: Administrar con precaución y utilizar un método anticonceptivo de barrera. |
| Efavirenz con Etonogestrel |
Posible disminución del efecto terapéutico de etonogestrel. |
| Efavirenz con Etravirina |
Posible disminución de la concentración sérica de etravirina. No indicar. |
| Efavirenz con Everolimús |
Posible disminución o aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar. |
| Efavirenz con Fentanilo |
Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo. |
| Efavirenz con Fosamprenavir cálcico |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Efavirenz con Foscarnet sódico |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Efavirenz con Guanfacina |
Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina. |
| Efavirenz con Halofantrina |
Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. |
| Efavirenz con Hipérico |
Posible disminución de la concentración sérica de efavirenz. No indicar. |
| Efavirenz con Indinavir |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Efavirenz con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Efavirenz con Itraconazol |
Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol. |
| Efavirenz con Levomepromazina |
Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina. |
| Efavirenz con Lopinavir |
Posible disminución de la concentración sérica de lopinavir. |
| Efavirenz con Lopinavir + ritonavir |
Posible disminución de la concentración sérica de lopinavir. Evitar el uso de dosis única diaria de Lopinavir/Ritonavir con efavirenz. |
| Efavirenz con Maraviroc |
Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc. |
| Efavirenz con Metadona |
Posible aumento del metabolismo de metadona. |
| Efavirenz con Midazolam |
Posible aumento de la concentración sérica de midazolam. No indicar. |
| Efavirenz con Nelfinavir |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Efavirenz con Nilotinib |
Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar. |
| Efavirenz con Nisoldipina |
Posible disminución de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar. |
| Efavirenz con Norgestimato |
Posible disminución del efecto terapéutico de norgestimato. |
| Efavirenz con Pazopanib |
Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar. |
| Efavirenz con Pimozida |
Posible potenciación del efecto arritmogénico de pimozida. No indicar. |
| Efavirenz con Posaconazol |
Posible disminución de la concentración sérica de posaconazol. No indicar. |
| Efavirenz con Raltegravir |
Posible disminución de la concentración sérica de raltegravir. |
| Efavirenz con Ranolazina |
Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar. |
| Efavirenz con Rifabutina |
Posible disminución de la concentración sérica de rifabutina. |
| Efavirenz con Rifampicina |
Posible disminución de la concentración sérica de efavirenz. |
| Efavirenz con Ritonavir |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Efavirenz con Saquinavir |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Efavirenz con Sertralina |
Posible disminución de la concentración sérica de sertralina. |
| Efavirenz con Sirolimús |
Posible disminución de la concentración sérica de sirolimús. |
| Efavirenz con Sorafenib |
Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib. |
| Efavirenz con Tacrolimús |
Posible disminución de la concentración sérica de tacrolimús. |
| Efavirenz con Tadalafilo |
Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo. |
| Efavirenz con Terfenadina |
Riesgo de aumento de la concentración y eventos adversos (arritmias, sedación, depresión respiratoria) de terfenadina. Mecanismo: Competición en la eliminación por el CYP3A4. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Efavirenz con Tipranavir |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Efavirenz con Tolvaptán |
Posibles alteraciones de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
| Efavirenz con Triazolam |
Posible aumento de la concentración sérica de triazolam. No indicar. |
| Efavirenz con Voriconazol |
Posible disminución de la concentración sérica de voriconazol. |
Medicamentos que contienen Efavirenz
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| M0000028102 | LACTIPAN | ITALMEX |
