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Ergotamina
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Sinónimos.
Dihidroergotamina.
Acción terapéutica.
Antijaquecoso. Vasoconstrictor.
Propiedades.
Bloqueante alfaadrenérgico, antiserotoninérgico, que actúa sobre el SNC y estimula en forma directa el músculo liso. Suprime las cefaleas de origen vascular por su probable efecto directo sobre los vasos sanguíneos cerebrales; produce vasoconstricción durante la fase de vasodilatación y reduce la pulsación que se considera responsable de la cefalea. Por vía oral se absorbe poco y en forma lenta (60% de la dosis). El metabolismo es hepático, con un extenso primer paso. La vida media es de 2 horas; se elimina por vía biliar 90% de los metabolitos y por vía fecal o renal algunas trazas de fármaco inalterado.
Indicaciones.
Cefaleas de origen vascular (cefalalgia histamínica, neuralgia migrañosa, cefalea de Horton).
Dosificación.
Al comienzo del ataque 2mg; repetir cada 30 minutos si fuere necesario, hasta un máximo de 6mg al día o 10mg a la semana.
Reacciones adversas.
En general son dependientes de la dosis y se alivian reduciéndola o suspendiendo la medicación. La sensibilidad de los pacientes a la ergotamina es muy variable y pueden darse, incluso con las dosis usuales, signos de intoxicación: isquemia periférica, parestesia, dolor de cabeza, náuseas y vómitos. Requieren atención médica: edemas localizados, entumecimiento y hormigueo de cara, pies y manos, debilidad en las piernas (vasospasmo periférico), ansiedad, confusión. Signos de sobredosis crónica: cefalea, depresión mental, náuseas o vómitos, cansancio; dolor severo en brazos, piernas y parte baja de la espalda. Puede aparecer diarrea.
Precauciones y advertencias.
Evitar la ingestión de alcohol ya que agrava la cefalea. Evitar fumar, ya que la nicotina es un vasoconstrictor. Evitar la exposición al frío excesivo, porque puede agravar la vasconstricción periférica. No se recomienda su uso durante el embarazo, puesto que la ergotamina tiene propiedades oxitócicas. Los alcaloides del cornezuelo de centeno (ergot) se excretan en la leche materna, inhiben la lactancia y pueden producir ergotismo (vómitos, diarrea, pulso débil, presión arterial inestable, crisis convulsivas) en el lactante. Los pacientes de edad avanzada son más propensos a desarrollar enfermedad vascular periférica oclusiva. El riesgo de hipotermia es mayor en esta población.
Interacciones.
Los vasoconstrictores sistémicos y otros alcaloides del cornezuelo de centeno en uso simultáneo con ergotamina producen isquemia vascular periférica y gangrena, por lo que no se recomienda su administración.
Contraindicaciones.
La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en presencia de enfermedad arterial coronaria, disfunción hepática, hipertensión severa, hipertiroidismo, enfermedad vascular periférica oclusiva, sepsis y disfunción renal.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Ergotamina con Adrenalina |
Antagonismo de la respuesta vasopresora a la epinefrina. Mecanismo: La ergotamina posee acción bloqueante alfaadrenérgica. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Ergotamina con Agonistas serotoninérgicos |
Posible aumento de la vasoconstricción. No indicar. |
| Ergotamina con Almotriptán |
Posible potenciación del efecto vasoconstrictor de los agonistas de los receptores de serotonina 5-HT1D. No indicar. |
| Ergotamina con Antibióticos macrólidos |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados de ergotamina. Considerar modificación de la terapia. |
| Ergotamina con Atazanavir |
Posible disminción del metabolismo de los derivados ergóticos. |
| Ergotamina con Betabloqueantes |
Vasoconstricción periférica intensa. Riesgo de fenómenos isquémicos graves. Mecanismo: Efecto vasoconstrictor periférico sinérgico. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Ergotamina con Bisoprolol |
Grave vasoconstricción periférica. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Ergotamina con Claritromicina |
Posible aumento de la concentración sérica de ergotamina. No indicar. |
| Ergotamina con Darunavir |
Riesgo de vasoconstricción periférica intensa con trastornos tróficos en las extremidades por toxicidad aguda al ergot y derivados. No indicar. |
| Ergotamina con Dasatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Ergotamina con Dopamina |
Riesgo de gangrena. Mecanismo: Efecto vasoconstrictor periférico sinérgico. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Ergotamina con Efavirenz |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados de ergotamina. No administrar. |
| Ergotamina con Eletriptán |
Aumento no deseable de la presión arterial. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar cada sustancia con un intervalo de 24 horas. |
| Ergotamina con Enzalutamida |
Disminución de la concentración sérica de ergotamina. No indicar. |
| Ergotamina con Eritromicina |
Ergotismo. Riesgo de necrosis de las extremidades. Mecanismo: Reducción de la depuración hepática de la ergotamina. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Ergotamina con Fenilefrina |
Hipertensión. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Ergotamina con Fosamprenavir cálcico |
Probable aumento de la toxicidad por ergotamina. Mecanismo: Disminución del metabolismo de la sustancia. Recomendación: No administrar. |
| Ergotamina con Indinavir |
Posible disminución del metabolismo de los derivados ergóticos. No indicar. |
| Ergotamina con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Ergotamina con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de ergotamina. No indicar. |
| Ergotamina con Isoproterenol |
Hipertensión. Reducción del efecto terapéutico de la isoprenalina (isoproterenol). Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Ergotamina con Itraconazol |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de ergotamina. No administrar. |
| Ergotamina con Josamicina |
Evitar la administración conjunta. |
| Ergotamina con Metoxamina |
Riesgo de vasoconstricción excesiva. Mecanismo: Efecto presor aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajuste de dosis. |
| Ergotamina con Moduladores de serotonina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros moduladores de serotonina. |
| Ergotamina con Naratriptán |
Riesgo de vasoconstricción periférica intensa. Mecanismo: Efecto vasoconstrictor sinérgico. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Ergotamina con Nitroglicerina |
Posible disminución del efecto vasodilatador de la nitroglicerina. Considerar modificación de la terapia. |
| Ergotamina con Norepinefrina |
Hipertensión grave y prolongada. Mecanismo: Reducción del tono simpático. Inhibición del ingreso de la norepinefrina a la fibra simpática. Recomendación: Evitar la administración conjunta o utilizar dosis muy bajas de norepinefrina. |
| Ergotamina con Posaconazol |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de ergotamina. No indicar. |
| Ergotamina con Propanolol |
Grave vasoconstricción periférica. Dolor. Cianosis. Mecanismo: Efecto vasoconstrictor periférico sinérgico. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Ergotamina con Ritonavir |
Aumento de los efectos adversos por incremento de la concentración plasmática de ergotamina. Mecanismo: Inhibición de la eliminación. Recomendación: Evitar la asociación. |
| Ergotamina con Rizatriptán |
Riesgo de vasoconstricción periférica intensa. Mecanismo: Efecto vasoconstrictor sinérgico. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Ergotamina con Sibutramina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de la serotonina. No indicar. |
| Ergotamina con Sumatriptán |
Posible potenciación del efecto vasoconstrictor. No indicar. |
| Ergotamina con Telitromicina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados de ergotamina. |
| Ergotamina con Troleandomicina |
Ergotismo. Riesgo de necrosis de las extremidades. Mecanismo: Reducción de la depuración hepática de la ergotamina. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Ergotamina con Voriconazol |
Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de ergotamina. No indicar. |
| Ergotamina con Zolmitriptán |
Posible potenciación del efecto vasoconstrictor de los receptores agonistas de la 5-HT1D serotonina. No indicar. |
