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Sibutramina
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Acción terapéutica.
Anorexígeno. Antidepresivo.
Propiedades.
Es un supresor del apetito y antidepresivo, no relacionado con las anfetaminas, que inhibe la recaptación de serotonina (5-HT) y de noradrenalina. La potenciación del efecto de la serotonina (receptores HT2A/2C) y de la noradrenalina (beta1) a nivel central sería responsable de la sensación de saciedad, mientras que el efecto sobre los receptores noradrenérgicos periféricos (beta3) provocaría un incremento en el gasto calórico por aumento de la tasa metabólica. La sibutramina se absorbe bien por vía oral, y sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático, dando origen a metabolitos activos. Su vida media es de 1,1 hora y la de sus principales metabolitos activos de 14 a 16 horas, su unión a proteínas es de 97% (sibutramina) y 94% (metabolitos activos). Se elimina principalmente por metabolización y los metabolitos son excretados preferentemente por la orina.
Indicaciones.
Tratamiento de la obesidad en el marco de un programa de ejercicios y dieta.
Dosificación.
Adultos: 10mg/día, administrados por la mañana, con o sin alimentos. Duración del tratamiento hasta reducción de peso significativo: 4 semanas. No se realizaron estudios clínicos en mayores de 65 años.
Reacciones adversas.
Cefalea, boca seca, insomnio, rubor, calor, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, anorexia, constipación, náusea, dispepsia, vértigo, parestesia, disnea, sudoración, alteración del gusto, dismenorrea. En general estos eventos ceden con el tiempo y no requieren suspensión del tratamiento.
Precauciones y advertencias.
Evitar su administración conjunta con IMAO. Suspender los IMAO 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con sibutramina, o suspender la sibutramina 2 semanas antes de iniciar la administración de IMAO. No asociar con otros agentes anorexígenos de acción central. Administrar con precaución en pacientes con hipertensión preexistente o con enfermedad coronaria. Se aconseja abstenerse de manejar vehículos u operar maquinaria pesada. No se recomienda en menores de 18 años y mayores de 65 años, embarazadas o durante la lactancia. Durante el tratamiento con sibutramina debe evitarse el embarazo por medios adecuados, a los efectos de prevenir efectos potenciales sobre el feto.
Interacciones.
Ketoconazol: inhibición del metabolismo hepático de la sibutramina (inhibición de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450). Cimetidina: no modifica la eliminación de sibutramina en un grado con significación clínica. Alcohol: a pesar de no existir datos, se debería evitar el consumo de alcohol. IMAO: evitar su administración conjunta con IMAO, se deben suspender los IMAO al menos 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con sibutramina, o suspender la sibutramina 2 semanas antes de iniciar la administración de IMAO. Anorexígenos centrales: no administrar junto con ningún otro agente para el tratamiento de la obesidad de acción central. Anticonceptivos orales: pueden administrarse conjuntamente.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la sibutramina. Pacientes con antecedentes de anorexia nerviosa, bulimia nerviosa, embarazo y lactancia.
Sobredosificación.
No se registraron sobredosificaciones hasta el momento. En caso de que ocurran se deberían monitorear la función respiratoria, cardíaca y el estado de otros signos vitales.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Sibutramina con Alcohol |
Posible incremento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Ambos fármacos deprimen el SNC. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Sibutramina con Almotriptán |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Amitriptilina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Amoxapina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Analgésicos opioides |
Posible incremento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Ambos fármacos deprimen el SNC. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Sibutramina con Anfetaminas |
Posible incremento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Ambos fármacos deprimen el SNC. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Sibutramina con Anorexígenos centrales |
Posible incremento de los efectos farmacológicos e indeseables de ambos fármacos. Mecanismo: Toxicidad aditiva. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Sibutramina con Anticonceptivos orales |
No se inhibe la supresión de la ovulación. Recomendación: Pueden administrarse conjuntamente. |
| Sibutramina con Antidepresivos tricíclicos |
Posible incremento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Ambos fármacos deprimen el SNC. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Sibutramina con Barbitúricos |
Posible incremento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Ambos fármacos deprimen el SNC. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Sibutramina con Bromocriptina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los derivados ergóticos y de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Buspirona |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Cabergolina |
Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de cabergolina. No indicar. |
| Sibutramina con Cimetidina |
Posible variación no significativa de la concentración de sibutramina. Recomendación: Pueden administrarse en forma concomitante. |
| Sibutramina con Citalopram |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Clomipramina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Depresores del SNC |
Posible incremento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Ambos fármacos deprimen el SNC. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Sibutramina con Derivados de ergotamina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los derivados de ergotamina. No indicar. |
| Sibutramina con Desipramina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Dextrometorfano |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Duloxetina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Eletriptán |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Ergonovina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina y de los derivados de ergotamina. No indicar. |
| Sibutramina con Ergotamina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de la serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Escitalopram |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Fentanilo |
Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de sibutramina. |
| Sibutramina con Fluoxetina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de la serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Fluvoxamina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Furazolidona |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con IMAO |
Aumento de los efectos farmacológicos y adversos de los IMAO. Mecanismo: Ambos fármacos elevan los niveles de monoaminas. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Suspender el tratamiento con cualquiera de los fármacos dos semanas antes de administrar el otro. |
| Sibutramina con Imipramina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Sibutramina con Iobenguane |
Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar. |
| Sibutramina con Ketoconazol |
Riesgo de aumento de las concentraciones séricas de la sibutramina y de sus efectos. Mecanismo: Inhibición del metabolismo hepático de la sibutramina. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Sibutramina con Linezolid |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Litio |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de la serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Meperidina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de la serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Milnaciprán |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de la serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Mirtazapina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Moclobemida |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Moduladores de serotonina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico y de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Morfina |
Posible incremento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Ambos fármacos deprimen el SNC. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Sibutramina con Naratriptán |
Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de los moduladores de la serotonina. Riesgo de síndrome serotoninérgico. |
| Sibutramina con Nortriptilina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Opioides |
Posible incremento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Ambos fármacos deprimen el SNC. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Sibutramina con Paroxetina |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. No indicar. |
| Sibutramina con Procarbazina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Rasagilina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Rizatriptán |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Selegilina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Sertralina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Sumatriptán |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Tramadol |
Aumento del efecto serotoninérgico de tramadol. No indicar. |
| Sibutramina con Tranilcipromina |
Sibutramina puede aumentar los efectos serotoninérgicos de los moduladores de la serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Trazodona |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Trimipramina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Venlafaxina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sibutramina con Zolmitriptán |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de la serotonina. No indicar. |
Medicamentos que contienen Sibutramina
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| M0000030134 | SANTE ROMERO | GENOMMA LAB |
