Principios Activos

Trazodona

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06 de Abril del 2016 a las 10:27 am Principio Activo (P.A) Trazodona
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Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Es un antidepresivo cuya molécula no guarda relación con otros fármacos de efecto similar. El mecanismo de acción no está bien establecido. Se sabe que en animales inhibe en forma selectiva la recaptación de serotonina por los sinaptosomas cerebrales y potencia los cambios de comportamiento inducidos por la administración de un precursor de la serotonina, el 5-hidroxitriptófano. La trazodona se absorbe bien en el intestino; la presencia de alimentos puede incrementar levemente la biodisponibilidad. La eliminación es bifásica y varía mucho de un paciente a otro. La respuesta clínica se observa en 75% de los pacientes al final de la segunda semana de administración, mientras que el restante 25% requiere 2 a 4 semanas para responder.

Indicaciones.

Depresión mayor, expresada como depresión o humor disfórico, que interfiere en la vida diaria e incluye por lo menos 4 de los siguientes síntomas: cambios en el apetito, cambios en el sueño, retardo o agitación psicomotora, pérdida de interés por las actividades diarias, disminución del deseo sexual, aumento de la fatiga, sentimiento de culpa o de menosprecio, pensamiento lento o pérdida de la concentración e ideas o intentos de suicidio. También se ha utilizado sola o como coadyuvante en el tratamiento de la bulimia, la neuropatía diabética, la cleptomanía, en la profilaxis de la jaqueca y para el alivio de los síntomas de agorafobia de los pacientes con síndromes de deprivación de alcohol.

Dosificación.

Dosis inicial: 150mg en dosis divididas, que pueden incrementarse en 50mg diarios cada 3 o 4 días. La dosis máxima para pacientes ambulatorios no debiera exceder los 400mg y la de los internados los 600mg. La dosis de mantenimiento debiera mantenerse en el menor nivel compatible con respuesta clínica y prolongarse durante varios meses.

Reacciones adversas.

Visión borrosa, constipación, boca seca, hipotensión, hipertensión, confusión, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, fatiga, insomnio, nerviosismo, dolores musculoesqueléticos, incoordinación, náuseas, vómitos.

Precauciones y advertencias.

La trazodona se ha asociado con la aparición de priapismo, que ha requerido intervención quirúrgica en un tercio de los casos, con una proporción de impotencia o fallas permanentes en la erección; por ello, los hombres con erecciones prolongadas o inapropiadas debieran suspender la droga de inmediato y consultar al médico. No operar maquinaria pesada ni conducir automóviles mientras se recibe trazodona. En animales se ha observado que su administración incrementa la reabsorción fetal; por ello no debiera usarse en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para ellas supere el riesgo potencial para los fetos. El amamantamiento debiera suspenderse si se indica trazodona. La seguridad y eficacia en niños menores de 18 años no se ha establecido.

Interacciones.

Puede incrementar los niveles séricos de digoxina y fenitoína. Se desconoce si ocurren interacciones entre los IMAO y la trazodona, por ello las transiciones entre ambos medicamentos deben efectuarse con suma cautela.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la trazodona.

Sobredosificación.

Se produjeron muertes por sobredosis en pacientes que consumían concurrentemente otras drogas (alcohol, alcohol+hidrato de cloral+diazepam, amobarbital, meprobamato, clordiazepóxido). Con trazodona sola las reacciones más severas han sido: priapismo, paro respiratorio, convulsiones y cambios en el electrocardiograma. No existe tratamiento específico, se debe administrar tratamiento sintomático de sostén, someter al paciente a lavado o vaciamiento gástrico; la diuresis forzada puede ayudar a eliminar la trazodona.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Trazodona con Alcohol

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Analgésicos opioides

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Anfetaminas

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Ansiolíticos

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Anticonvulsivantes

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Antidepresivos tricíclicos

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Antihipertensivos

Aumento del riesgo de hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo hipotensor.

Recomendación:

Administrar con precaución. Reducir la dosis de antihipertensivos si es necesario.

Trazodona con Atazanavir

Posible aumento de la concentración sérica de trazodona.

Trazodona con Barbitúricos

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Benzodiazepinas

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Buspirona

Buspirona puede incrementar el efecto serotoninérgico de trazodona. Monitorear la terapia.

Trazodona con Clonidina

Aumento del efecto depresor sobre el SNC. Riesgo de hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo depresor sobre el SNC e hipotensor.

Recomendación:

Administrar con precaución. Reducir la dosis de clonidina si es necesario.

Trazodona con Dabigatrán etexilato

Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato.

Trazodona con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de trazodona.

Trazodona con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Trazodona con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Trazodona con Depresores del SNC

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de otros depresores del SNC.

Trazodona con Dextropropoxifeno

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Escitalopram

Aparición del síndrome serotoninérgico.

Recomendación:

No administrar.

Trazodona con Fenotiazinas

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento de la concentración sérica de trazodona.

Trazodona con Fosfenitoína

Aumento de las concentraciones de fosfenitoína.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de los niveles de fosfenitoína. Ajuste de dosis si es necesario.

Trazodona con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Trazodona con Indinavir

Posible aumento de la concentración sérica de trazodona.

Trazodona con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Trazodona con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Trazodona con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los antidepresivos.

Trazodona con Inhibidores de proteasa VIH

Posible aumento de la concentración sérica de trazodona.

Trazodona con Lopinavir + ritonavir

Posible aumento de los efectos de trazodona. Considerar reducción de la dosis.

Trazodona con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros moduladores de serotonina.

Trazodona con Morfina

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Nelfinavir

Posible aumento de la concentración sérica de trazodona.

Trazodona con Opioides

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Trazodona con Perfenazina

Posible aumento del efecto hipotensor de las fenotiazinas.

Trazodona con Pipotiazina

Posible aumento del efecto hipotensor de pipotiazina.

Trazodona con Reserpina

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Trazodona con Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica de trazodona.

Trazodona con Saquinavir

Posible aumento de la concentración sérica de trazodona.

Trazodona con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Trazodona con Sustratos de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Trazodona con Tipranavir

Posible aumento de la concentración sérica de trazodona.

Trazodona con Venlafaxina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de trazodona.

Medicamentos que contienen Trazodona

Código Medicamento Laboratorio
M0000030273 SIDERIL SENOSIAIN
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