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Indinavir
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Acción terapéutica.
Antiviral.
Propiedades.
Es un nuevo agente antiviral inhibidor de la proteasa (ganciclovir, ritonavir, indinavir, valaciclovir, saguinavir, famciclovir), con actividad específica y selectiva contra el virus de la inmunodeficiencia humana tipo I (HIV-1). Su mecanismo de acción se desarrolla sobre la síntesis de la DNA-polimerasa viral con lo que se logra interferir la replicación del virus. El indinavir se une directamente al punto de acción de la proteasa por lo que es un inhibidor competitivo de la enzima. Esta inhibición enzimática impide el fraccionamiento de la poliproteína precursora viral que sirve durante la maduración de las partículas virales recién formadas y las partículas inmaduras resultantes no son infectantes y no pueden iniciar nuevos ciclos infectivos. Luego de su administración por vía oral en ayunas se absorbe parcialmente logrando su pico sérico máximo a las 0,8 horas. Debido a su corta vida media (1,8 horas) su posología es cada 8 horas. Su unión con las proteínas plasmáticas es baja (39%). Su biotransformación metabólica es hepática; se identificaron siete metabolitos principales y la CYP3A4 es la única isoenzima P450 que tiene un papel importante en el metabolismo oxidativo. El indinavir es eliminado en menos del 20% sin cambio por vía renal.
Indicaciones.
Pacientes con síndrome de inmunodeficiencia humana tipo I que hayan o no recibido terapia antirretroviral.
Dosificación.
La dosis media aconsejada es de 800mg cada 8 horas (2.400mg/día). Esta posología es similar para pacientes que reciben otros agentes antirretrovirales. Se aconseja la administración del fármaco 1 hora antes o 2 horas después de la ingestión de alimentos.
Reacciones adversas.
La mayoría de los efectos relatados fueron leves y no obligaron a suspender el tratamiento. Entre ellos astenia, diarrea, náuseas, vómitos, mareos, cefaleas, hipoestesia, sequedad de piel y mucosas, insomnio, disgeusia, rash cutáneo, prurito, pirosis. Administrado solo o asociado con otros fármacos antirretrovirales se ha informado lumbalgia, litiasis renal con hematuria o sin ella. Puede observarse hiperbilirrubinemia, aumento de las transaminasas séricas, fosfatasa alcalina. La mayoría de estos cambios se normalizaron sin modificar el esquema posológico.
Precauciones y advertencias.
Para evitar la fenomenología renal antes citada se aconseja administrar una abundante ingesta hídrica (1.500ml/día). En sujetos con insuficiencia hepática severa (cirrosis) se debe ajustar individualmente la dosificación; se aconseja 600mg cada 8 horas. En pacientes con litiasis renal se aconseja emplear 600mg cada 8 horas (1.800mg/día) y una importante hidratación oral. No se conoce si el indinavir es excretado por la leche materna y es por ello que se aconseja que las madres que reciben tratamiento dejen de amamantar. Recordar que el empleo del indinavir no evita la transmisión del HIV.
Interacciones.
Con rifabutina o ketoconazol aumenta sus concentraciones plasmáticas; se aconseja disminuir su dosificación durante la administración simultánea con indinavir. Con rifampicina puede disminuir los niveles séricos de indinavir. No se aconseja el empleo simultáneo con antihistamínicos H1(astemizol, terfenadina), gastrocinéticos (cisapride). Con didanosina (ddI) se deben administrar por lo menos con 1-2 horas de intervalo y con el estómago vacío.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida al fármaco. No se aconseja durante el embarazo salvo que el beneficio potencial supere el riesgo fetal. No se ha determinado la seguridad en niños.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Indinavir con Alfuzosín |
Posible aumento de la concentración sérica de alfuzosín. No indicar. |
| Indinavir con Almotriptán |
Posible aumento de la concentración sérica de almotriptán. |
| Indinavir con Alprazolam |
Aumento de la concentración sérica de alprazolam. No indicar. |
| Indinavir con Amiodarona |
Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar. |
| Indinavir con Anticonceptivos orales |
Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores de la proteasa. |
| Indinavir con Antifúngicos imidazólicos |
Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa. |
| Indinavir con Atazanavir |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de indinavir. No indicar. |
| Indinavir con Atovacuona |
Posible disminución de la concentración sérica de indinavir. |
| Indinavir con Atovacuona + proguanil |
Posible disminución de la concentración sérica de indinavir. |
| Indinavir con Bloqueantes de los canales del calcio |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Indinavir con Cabazitaxel |
Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar. |
| Indinavir con Carbamazepina |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Indinavir con Ciclosporina |
Posible aumento de la concentración sérica de ciclosporina. |
| Indinavir con Cisapride |
Posible disminución del metabolismo de cisapride. No indicar. |
| Indinavir con Claritromicina |
Posible disminución del efecto terapéutico de claritromicina. |
| Indinavir con Colchicina |
Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. |
| Indinavir con Conivaptán |
Aumenta la concentración plasmática de conivaptán. Mecanismo: Inhibición del metabolismo. Recomendación: No administrar. |
| Indinavir con Darunavir |
Posible aumento de las concentraciones séricas de indinavir. Considerar ajuste de la dosis. |
| Indinavir con Delavirdina |
Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. |
| Indinavir con Derivados de ergotamina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados ergóticos. No indicar. |
| Indinavir con Derivados de la rifamicina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina. |
| Indinavir con Didanosina |
Posible disminución de la concentración sérica de indinavir. |
| Indinavir con Dronedarona |
Posible aumento de la concentración sérica de dronedarona. No indicar. |
| Indinavir con Efavirenz |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Indinavir con Eplerenona |
Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. No indicar. |
| Indinavir con Ergotamina |
Posible disminución del metabolismo de los derivados ergóticos. No indicar. |
| Indinavir con Everolimús |
Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar. |
| Indinavir con Fentanilo |
Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo. |
| Indinavir con Fesoterodina |
Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina. |
| Indinavir con Fosamprenavir cálcico |
Aumento de la concentración plasmática de fosamprenavir cálcico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Indinavir con Fusídico ácido |
Posible disminución del metabolismo del ácido fusídico. |
| Indinavir con Glucocorticoides (corticosteroides) |
Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides. |
| Indinavir con Halofantrina |
Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. No indicar. |
| Indinavir con Hipérico |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar. |
| Indinavir con Inhibidores de la bomba de protones |
Posible disminución de la concentración sérica de indinavir. |
| Indinavir con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa |
Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. |
| Indinavir con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa. |
| Indinavir con Ixabepilona |
Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona. |
| Indinavir con Lopinavir + ritonavir |
Aumento de los efectos de indinavir. Ajustar la dosis de indinavir. |
| Indinavir con Lovastatín |
Posible aumento de la concentración sérica de lovastatina. No indicar. |
| Indinavir con Maraviroc |
Posible aumento de la concentración sérica de maraviroc. |
| Indinavir con Meperidina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de petidina (meperidina). |
| Indinavir con Metilprednisolona |
Posible aumento de la concentración sérica de metilprednisolona. |
| Indinavir con Midazolam |
Posible aumento de la concentración sérica de midazolam. No indicar. |
| Indinavir con Nelfinavir |
Aumento de los efectos de ambos fármacos. Mecanismo: Incremento de la concentración plasmática y de la vida media de eliminación de ambos fármacos. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Indinavir con Nevirapina |
Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. |
| Indinavir con Nilotinib |
Posible aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar. |
| Indinavir con Nisoldipina |
Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar. |
| Indinavir con Nizatidina |
Posible disminución de la concentración sérica de indinavir. |
| Indinavir con Omeprazol |
Posible disminución de la concentración sérica de indinavir. |
| Indinavir con Pantoprazol |
Posible disminución de la concentración sérica de indinavir. No se recomienda su administración conjunta. |
| Indinavir con Pazopanib |
Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib. |
| Indinavir con Pimozida |
Posible disminución del metabolismo de pimozida. No indicar. |
| Indinavir con Quinidina |
Posible disminución del metabolismo de quinidina. No indicar. |
| Indinavir con Ranitidina |
Posible disminución de la concentración sérica de indinavir. |
| Indinavir con Ranolazina |
Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar. |
| Indinavir con Reboxetina |
Posible disminución del metabolismo de reboxetina. No indicar. |
| Indinavir con Ritonavir |
Alteraciones en las concentraciones séricas de indinavir. Administrar con precaución. |
| Indinavir con Rivaroxabán |
Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar. |
| Indinavir con Romidepsina |
Posible aumento de la concentración sérica de romidepsina. No indicar. |
| Indinavir con Salmeterol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
| Indinavir con Saxagliptina |
Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina. |
| Indinavir con Sertindol |
Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar. |
| Indinavir con Sildenafil |
Posible aumento de la concentración sérica de sildenafil. |
| Indinavir con Silodosina |
Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar. |
| Indinavir con Simvastatín |
Posible aumento de la concentración sérica de simvastatina. No indicar. |
| Indinavir con Sunitinib |
Aumenta la concentración plasmática de sunitinib. Recomendación: No administrar. |
| Indinavir con Tacrolimús |
Posible disminución del metabolismo de tacrolimús. |
| Indinavir con Tadalafilo |
Posible aumento de la concentración sérica de tadalafilo. |
| Indinavir con Tamsulosina |
Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar. |
| Indinavir con Temsirolimús |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de temsirolimús. |
| Indinavir con Tolvaptán |
Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
| Indinavir con Trazodona |
Posible aumento de la concentración sérica de trazodona. |
| Indinavir con Triazolam |
Posible aumento de la concentración sérica de triazolam. No indicar. |
| Indinavir con Vardenafil |
Posible aumento de la concentración sérica de vardenafil. |
| Indinavir con Venlafaxina |
Posible disminución de la concentración sérica de indinavir. |
Medicamentos que contienen Indinavir
| Código | Medicamento | Laboratorio |
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