Principios Activos
Salmeterol
Acción terapéutica.
Broncodilatador.
Propiedades.
Es un moderno agonista beta2-adrenérgico selectivo, de acción prolongada, que se emplea exclusivamente en forma inhalatoria (aerosol). Los beta2receptores se encuentran principalmente en el músculo liso bronquial; sin embargo, entre el 10% y 50% de ellos se localizan en el miocardio, lo que explica sus posibles acciones cardiovasculares. La estimulación de los receptores beta2del músculo liso bronquial genera broncodilatación, mientras que en los mastocitos se inhibe la liberación de mediadores de la inflamación. El salmeterol inhibe en el pulmón humano tanto la fase temprana como tardía de la respuesta frente a alérgenos inhalados. Este efecto perdura aun 30 horas después de una única dosis, cuando el efecto de relajación ha desaparecido por completo.
Indicaciones.
Tratamiento y mantenimiento del asma, prevención del broncospasmo en pacientes mayores de 12 años con enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas. No usar en pacientes asmáticos que puedan ser controlados con agonistas beta2de acción corta. Prevención del broncospasmo inducido por ejercicio en mayores de 12 años. Puede ser usado solo o en combinación con otros (corticoides, teofilina).
Dosificación.
Para mantenimiento de la broncodilatación y prevención de los síntomas de asma, se indican 42mg dos veces al día (mañana y noche). Para la prevención del broncospasmo inducido por el ejercicio se recomienda (42mg) entre 30 y 60 minutos antes de la actividad física.
Reacciones adversas.
Taquicardia, palpitaciones, reacciones de hipersensibilidad inmediata (erupciones, urticaria, broncospasmo), cefaleas, temblores, nerviosidad y broncospasmo paradójico.
Precauciones y advertencias.
No usar para tratar crisis agudas en las se deben emplear agonistas beta2de acción corta (salbutamol). No es sustituto de los corticoides. En caso de broncospasmo paradójico, debe suspenderse de inmediato su empleo. Al no existir pruebas concluyentes, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre debe recibir salmeterol. La seguridad y efectividad de la droga en niños menores de doce años no ha sido establecida.
Interacciones.
Inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos: pueden potenciar las acciones cardiovasculares del adrenérgico.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la droga o a otros componentes de las formas farmacéuticas.
Sobredosificación.
Taquicardia, arritmia, temblores, cefaleas, calambres musculares. Hipopotasemia. hiperglucemia. Existe el riesgo de paro cardíaco y muerte. Tratamiento: principalmente de sostén y, de ser necesario, administración de bloqueantes betaadrenérgicos (atenolol, propanolol).
Interacciones
Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
Salmeterol con Amiodarona |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
Salmeterol con Antagonistas adrenérgicos alfa |
Posible disminución del efecto terapéutico de los agonistas alfa. |
Salmeterol con Antidepresivos tricíclicos |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agonistas beta 2. |
Salmeterol con Atazanavir |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Atomoxetina |
Posible potenciación del efecto taquicardizante de los agonistas beta 2. |
Salmeterol con Betabloqueantes |
Posible disminución del efecto broncodilatador de los agonistas beta 2. |
Salmeterol con Betahistina |
Posible disminución del efecto terapéutico de los agonistas beta 2. |
Salmeterol con Bicalutamida |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
Salmeterol con Boceprevir |
Boceprevir (inhibidor potente de CYP3A4) puede incrementar la concentración sérica de salmeterol. No administrar. |
Salmeterol con Cannabinoides |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de los simpaticomiméticos. |
Salmeterol con Cimetidina |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
Salmeterol con Claritromicina |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Clorgilina |
Taquicardia, agitación e hipotonía. Recomendación: Controlar la aparición de efectos adversos. |
Salmeterol con Conivaptán |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Darunavir |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Delavirdina |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Diltiazem |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
Salmeterol con Eritromicina |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
Salmeterol con Fluconazol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
Salmeterol con Fosamprenavir cálcico |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con IMAO |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agonistas beta 2. |
Salmeterol con Imatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Indinavir |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Iobenguane |
Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar. |
Salmeterol con Isoniazida |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Itraconazol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Ketoconazol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Lidocaína |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
Salmeterol con Lopinavir + ritonavir |
Aumento de la concentración sérica de salmeterol. Riesgo incrementado de efectos cardiovasculares adversos. Evitar su administración conjunta. |
Salmeterol con Metronidazol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
Salmeterol con Miconazol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Nelfinavir |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Nicardipina |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Norfloxacina |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
Salmeterol con Quinidina |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Ritonavir |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Saquinavir |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Sertralina |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
Salmeterol con Simpaticomiméticos |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros simpaticomiméticos. |
Salmeterol con Telaprevir |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Telitromicina |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |
Salmeterol con Tetraciclina |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
Salmeterol con Verapamilo |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
Salmeterol con Voriconazol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar. |