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Diltiazem
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Sinónimos.
Latiazem.
Acción terapéutica.
Antianginoso.
Propiedades.
El diltiazem es un antagonista de los canales del calcio que posee, por lo tanto, la capacidad de inhibir el flujo de salida de éste durante la despolarización de la membrana en el músculo liso y el cardíaco. Ejerce un potente efecto vasodilatador de las arterias coronarias, tanto de las epicárdicas como de las endocárdicas. El espasmo coronario espontáneo y el inducido por la ergonovina son inhibidos por el diltiazem. Por otro lado, éste produce un aumento de la tolerancia al ejercicio al reducir la resistencia vascular periférica y la demanda de oxígeno por el miocardio. El fármaco no modifica sustancialmente el potencial de acción; previene el espasmo arterial coronario espontáneo y provocado por ergonovina. Con la administración crónica en dosis de hasta 240mg/día se ha evidenciado un aumento del intervalo PR, sin una prolongación anormal. Se absorbe por vía oral con una biodisponibilidad por esa vía de 40% comparada con la intravenosa. Se metaboliza en el hígado y sólo 2% a 4% se excreta en forma no modificada en orina. In vitro,la unión a proteínas es de 70%. A los 30 a 60 min ya se detecta en sangre. El pico plasmático se alcanza a las 2 a 3 horas de la ingestión. La vida media de eliminación es de tres horas y media aproximadamente.
Indicaciones.
Angina de pecho de diferente tipo (silente, por esfuerzo, por espasmo coronario, de comienzo reciente). Insuficiencia coronaria. Cardiopatía isquémica. Hipertensión arterial.
Dosificación.
La dosis debe ajustarse a las necesidades de cada paciente. Dosis inicial: 120mg/día, divididos en 4 tomas. Dosis subsiguientes: 180 a 360mg/día.
Reacciones adversas.
Son raras, pero graves en pacientes con empeoramiento de la función ventricular izquierda. Los efectos adversos más comunes son edema (2,4%), cefalea (2%), náuseas (1,9%), mareos (1,5%), rash (1,3%) y astenia (1,2%). Más raramente: angor, arritmia, distintos tipos y grados de bloqueo de conducción, enrojecimiento, taquicardia, amnesia, depresión, alucinaciones, somnolencia, insomnio, anorexia, diarrea, disgeusia, fotosensibilidad, petequias, hiperglucemia o congestión nasal.
Precauciones y advertencias.
Conducción cardíaca: el diltiazem prolonga el período refractario del nódulo A-V sin alargar significativamente el tiempo de recuperación del nódulo sinusal, excepto en pacientes con enfermedad del nódulo sinoauricular. Insuficiencia cardíaca congestiva: el diltiazem, solo o asociado con betabloqueantes, debe administrarse con cuidado. Hipotensión: puede agravarse. Daño hepático agudo con aumento transitorio de enzimas, como GOT, GPT, LDH, fosfatasa alcalina. Si se administra durante un tiempo prolongado, debe monitorearse. Tener precaución al administrarlo a pacientes con daño renal y hepático.
Interacciones.
La administración conjunta de diltiazem y propanolol da como resultado un aumento de la concentración de propanolol. El diltiazem aumenta la concentración plasmática de digoxina en 20%. La depresión de la contractilidad del miocardio, la automaticidad y la dilatación vascular que se observan con el uso de anestésicos pueden agravarse al usar simultáneamente diltiazem.
Contraindicaciones.
Enfermedad del nódulo sinoauricular, excepto en presencia de marcapasos, bloqueo A-V de segundo o tercer grado, hipotensión (90 mmHg), infarto agudo de miocardio y edema pulmonar; embarazo y lactancia.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Diltiazem con Alfentanilo |
Posible aumento de la concentración sérica de alfentanilo. |
| Diltiazem con Amifostina |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de amifostina. |
| Diltiazem con Amiodarona |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de amiodarona. |
| Diltiazem con Amisulprida |
Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Indicar con suma precaución. |
| Diltiazem con Análogos de la prostaciclina |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos. |
| Diltiazem con Antagonistas adrenérgicos alfa |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Diltiazem con Antibióticos macrólidos |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Diltiazem con Antifúngicos imidazólicos |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Diltiazem con Antihipertensivos |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de otros antihipertensivos. |
| Diltiazem con Aprepitant |
Aumenta dos veces las concentraciones plasmáticas de aprepitant. Mecanismo: Inhibición de la actividad de la isoenzima CYP3A4. Recomendación: Ajuste posológico según necesidad clínica. Emplear con precaución. |
| Diltiazem con Atazanavir |
Ajustar las dosis del antagonista cálcico. Monitoreo ECG. |
| Diltiazem con Atorvastatina |
Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem. |
| Diltiazem con Barbitúricos |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Diltiazem con Benzodiazepinas |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
| Diltiazem con Betabloqueantes |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Diltiazem con Bilastina |
Posible aumento de los niveles plasmáticos de bilastina en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa. Evitar su administración. |
| Diltiazem con Bisoprolol |
Bradicardia sintomática y potenciación del efecto antihipertensivo. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Realizar ajuste de la dosis de ambos fármacos. |
| Diltiazem con Bloqueantes neuromusculares |
Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular. |
| Diltiazem con Buspirona |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Diltiazem con Carbamazepina |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de carbamazepina. Considerar modificación de la terapia. |
| Diltiazem con Ciclosporina |
Posible disminución del metabolismo de ciclosporina. |
| Diltiazem con Cilostazol |
Prolongación de la acción antiagregante. Mecanismo: Interferencia en su biotransformación metabólica. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Diltiazem con Cimetidina |
Aumento de las concentraciones séricas del diltiazem. Riesgo de intoxicación. Mecanismo: La cimetidina inhibe la metabolización hepática del diltiazem mediada por el citocromo P-448 y P-450. Recomendación: Monitoreo del paciente. De ser posible, sustituir la cimetidina por la ranitidina. |
| Diltiazem con Clobazam |
Posible aumento del efecto ansiolítico. Mecanismo: Reducción de la eliminación del clobazam. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Diltiazem con Clopidogrel |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Diltiazem con Colchicina |
Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. |
| Diltiazem con Colestipol |
Posible disminución de la absorción de diltiazem. |
| Diltiazem con Dasatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem. |
| Diltiazem con Deferasirox |
Posible disminución de la concentración sérica de diltiazem. |
| Diltiazem con Derivados de la rifamicina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Diltiazem con Diazóxido |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos. |
| Diltiazem con Difenilhidantoína |
Posible disminución del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína). |
| Diltiazem con Digitoxina |
Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de digitoxina. |
| Diltiazem con Digoxina |
En algunos pacientes aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de la digoxina. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente, especialmente en los que padecen alteración de la función renal y ancianos. |
| Diltiazem con Dolasetrón |
Posible aumento del efecto de dolasetrón. Mecanismo: Disminuye la excreción renal de dolasetrón. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Diltiazem con Dronedarona |
Posible potenciación del efecto de bloqueo AV que produce la dronedarona. Considerar modificación de la terapia. |
| Diltiazem con Dutasterida |
Posible incremento de la concentración plasmática de dutasterida. Mecanismo: Inhibición del metabolismo de dutasterida. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Diltiazem con Eletriptán |
Posible disminución del metabolismo de eletriptán. |
| Diltiazem con Eplerenona |
Posible disminución del metabolismo de eplerenona. |
| Diltiazem con Everolimús |
Puede aumentar los niveles y la biodisponibilidad de everolimús. Mecanismo: Interferencia metabólica sobre el CYP3A4 (inhibición). Recomendación: No asociar. |
| Diltiazem con Fingolimod |
Reducción del ritmo cardíaco. Efecto aditivo. Administrar con suma precaución. |
| Diltiazem con Fluconazol |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Diltiazem con Flunitrazepam |
Posible aumento del efecto ansiolítico. Mecanismo: Reducción de la eliminación del flunitrazepam. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Diltiazem con Fosamprenavir cálcico |
Aumento de la concentración plasmática de diltiazem. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Diltiazem con Fosaprepitant |
Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem. |
| Diltiazem con Galantamina |
Aumenta la biodisponibilidad de la galantamina. Mecanismo: Interferencia enzimática (CYP3A4). Recomendación: Emplear con precaución. Ajuste de la dosis si es necesario. |
| Diltiazem con Glucocorticoides (corticosteroides) |
Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides. |
| Diltiazem con Glucósidos cardiotónicos |
Alteraciones leves de la conducción AV nodal. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Diltiazem con Halofantrina |
Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. |
| Diltiazem con Hipotensores |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensivos. |
| Diltiazem con Iloprost |
Aumento del efecto hipotensor. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost. |
| Diltiazem con IMAO |
Posible potenciación del efecto hipotensivo. |
| Diltiazem con Imatinib |
Posible aumento de la concentración del imatinib. Mecanismo: Reducción de la depuración del imatinib por inhibición del citocromo P450. Recomendación: Administrar con precaución. Ajuste de la dosis. |
| Diltiazem con Inductores de CYP3A4 |
Posible aumento del metabolismo de diltiazem. |
| Diltiazem con Inductores de la P-glucoproteína |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de P-glucoproteína. |
| Diltiazem con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de diltiazem. |
| Diltiazem con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V |
Posible potenciación del efecto antihipertensivo. |
| Diltiazem con Inhibidores de la P-glucoproteína |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de P-glucoproteína. |
| Diltiazem con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Diltiazem con Ivabradina |
Alteración del metabolismo de ivabradina. Recomendación: No administrar. |
| Diltiazem con Levadura de arroz |
Posible aumento de la concentración sérica de la levadura de arroz. |
| Diltiazem con Litio |
Posible potenciación de la neurotoxicidad del litio. |
| Diltiazem con Lovastatín |
Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem. |
| Diltiazem con Metildigoxina |
Aumento de la toxicidad de metildigoxina y aumento de la concentración de metildigoxina. Mecanismo: Sinergismo, reducción del clearance renal de metildigoxina. Recomendación: Administrar con suma precaución. |
| Diltiazem con Metilfenidato |
Posible disminución del efecto antihipertensivo. |
| Diltiazem con Midodrina |
Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina. |
| Diltiazem con Nafcilina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Diltiazem con Nebivolol |
Riesgo de hipotensión severa, bradicardia e insuficiencia cardíaca. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Diltiazem con Nitroglicerina |
Hipotensión. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Diltiazem con Nitroprusiato sódico |
Posible potenciación del efecto hipotensivo del nitroprusiato. |
| Diltiazem con Peginterferón alfa-2b |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6. |
| Diltiazem con Pentoxifilina |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos. |
| Diltiazem con Pimecrolimús |
Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús. |
| Diltiazem con Pomelo jugo |
Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem. |
| Diltiazem con Pramipexol |
Aumento de la concentración plasmática de pramipexol. |
| Diltiazem con Quinidina |
Posible aumento de la concentración de quinidina. |
| Diltiazem con Quinupristina |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Diltiazem con Ranolazina |
Posible disminución del metabolismo de ranolazina. Considerar modificación de la terapia. |
| Diltiazem con Ritonavir |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. Evaluar reducción de la dosis. |
| Diltiazem con Rituximab |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab. |
| Diltiazem con Sales de magnesio |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las sales de magnesio. |
| Diltiazem con Salicilatos |
Posible potenciación del efecto anticoagulante de los salicilatos. |
| Diltiazem con Salmeterol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
| Diltiazem con Saxagliptina |
Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina. |
| Diltiazem con Sertindol |
Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar. |
| Diltiazem con Sildenafil |
Posible potenciación del efecto antihipertensivo. |
| Diltiazem con Simeprevir |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4, como diltiazem. Evitar su administración conjunta. |
| Diltiazem con Simvastatín |
Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem. Considerar modificación de la terapia. |
| Diltiazem con Sulpirida |
Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Evitar su indicación. |
| Diltiazem con Tacrolimús |
Posible aumento de las concentraciones séricas del tacrolimús y de sus efectos adversos. Mecanismo: Inhibición de la metabolización del tacrolimús por el sistema enzimático del citocromo P450. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Diltiazem con Tadalafilo |
Posible potenciación del efecto antihipertensivo. |
| Diltiazem con Teofilina |
Aumento de la teofilinemia. Mecanismo: Reducción del metabolismo hepático de la teofilina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Diltiazem con Tolvaptán |
Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
| Diltiazem con Tretinoína |
Aumento de las concentraciones séricas y toxicidad de la tretinoína. Mecanismo: Inhibición de las enzimas encargadas del metabolismo hepático de la tretinoína. Recomendación: Administrar con precaución. Ajuste de dosis de la tretinoína. |
| Diltiazem con Vardenafil |
Posible potenciación del efecto antihipertensivo. |
| Diltiazem con Verapamilo |
Alteraciones en la conducción AV y bradicardia sinusal. Recomendación: Evitar la administración conjunta, si es posible. |
| Diltiazem con Yohimbina |
Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos. |
Medicamentos que contienen Diltiazem
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| M0000024878 | ANGIOTROFIN | ARMSTRONG |
| M0000024879 | ANGIOTROFIN GEL | ARMSTRONG |
| M0000024888 | ANREMED | BAJAMED |
| M0000026502 | DILTIAZEM | APOTEX |
| M0000030726 | TILAZEM | PFIZER |
