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Cilostazol
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Acción terapéutica.
Antiagregante plaquetario.
Propiedades.
Es un agente antiagregante plaquetario que actúa inhibiendo en forma específica la enzima fosfodiesterasa tipo III del AMP cíclico (AMPc - PDE tipo III), con lo que disminuye la degradación del AMPc provocando el aumento de los niveles del AMPc en el músculo liso vascular. El cilostazol inhibe la agregación plaquetaria inducida por varios agentes (colágeno, epinefrina, ácido araquidónico, ADP), como también la agregación secundaria de plaquetas humanas inducida por ADP o epinefrina. En pacientes con patología vascular obstructiva periférica, el cilostazol desarrolló una interesante acción vasodilatadora incrementando el flujo vascular del miembro isquémico. Se administra por vía oral, y si se ingiere con comidas grasas aumenta su pico plasmático y biodisponibilidad. Su unión proteica es elevada: 95%. Sus metabolitos se excretan por vía urinaria. Sus parámetros farmacocinéticos no se modifican en pacientes con insuficiencia hepática; en cambio habría que tener precaución en la insuficiencia renal con un clearance bajo.
Indicaciones.
Cardiopatía isquémica. Insuficiencia circulatoria periférica. Vasculopatías ateroscleróticas o diabéticas. Claudicación intermitente.
Dosificación.
100mg cada 12 horas por vía oral administrados 1 hora antes o 2 horas después del desayuno y de la cena. Cuando se están empleando simultáneamente fármacos inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina) o del CYP2C19 (omeprazol) se aconseja emplear 50mg cada 12 horas.
Reacciones adversas.
Se han señalado aparición de hemorragias subcutáneas, hematomas, epistaxis, hematuria. Rara vez rash cutáneo, cefalea, vértigo, insomnio o somnolencia, mareos. En pacientes sensibles y al inicio del tratamiento puede presentarse cefalea que cesa espontaneamente en 7 a 14 días.
Precauciones y advertencias.
En sujetos con tendencia al sangrado o que reciben trombolíticos (urocinasa, alteplasa, estreptocinasa), agentes antiagregantes (aspirina, ticlopidina) o anticoagulantes (warfarina, heparina, acenocumarol), el cilostazol debe ser utilizado con precaución.
Interacciones.
No se observó efecto aditivo o sinérgico en el corto plazo cuando se asoció con aspirina o warfarina. La coadministración con omeprazol no altera su metabolismo pero aumenta en 69% la concentración del metabolito 3,4-dehidro-cilostazol. La eritromicina inhibe el metabolismo del cilostazol aumentando el área bajo la curva del antiagregante. La coadministración con diltiazem aumenta un 50% la concentración de cilostazol. En pacientes que reciben fármacos capaces de inhibir el sistema citocromo P450 (fluoxetina, ketoconazol, eritromicina) si bien no se han señalado interacciones específicas, el cilostazol se deberá administrar con precaución.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fármaco. Patologías hematológicas. Hemofilia. Insuficiencia cardíaca. Cuadros hemorrágicos. Embarazo, lactancia y niños: no se debe administrar.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Cilostazol con Acenocumarol |
Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación. |
| Cilostazol con Acetilsalicílico ácido |
Potenciación del efecto antiagregante plaquetario. Riesgo de hemorragia. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función del grado de inhibición de la agregación plaquetaria. |
| Cilostazol con AINE |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios. |
| Cilostazol con Alteplasa |
Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación. |
| Cilostazol con Análogos de la prostaciclina |
Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios. |
| Cilostazol con Antiagregantes plaquetarios |
Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios. |
| Cilostazol con Antibióticos macrólidos |
Posible disminución del metabolismo de cilostazol. |
| Cilostazol con Anticoagulantes |
Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes. |
| Cilostazol con Antifúngicos imidazólicos |
Posible disminución del metabolismo de cilostazol. |
| Cilostazol con Bemiparina |
Riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Cilostazol con Claritromicina |
Posible disminución del metabolismo de cilostazol. |
| Cilostazol con Clopidogrel |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Dasatinib |
Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios y aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Cilostazol con Deferasirox |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Cilostazol con Desirudina |
Posible aumento del efecto farmacológico de ambos fármacos. Mecanismo: Ambos fármacos afectan el mecanismo de la coagulación. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Dexketoprofeno |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Diltiazem |
Prolongación de la acción antiagregante. Mecanismo: Interferencia en su biotransformación metabólica. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Drotrecogin alfa (activado) |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa. |
| Cilostazol con Epoprostenol |
Aumento del riesgo de hemorragia. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Eritromicina |
Posible disminución del metabolismo de cilostazol. |
| Cilostazol con Esomeprazol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de cilostazol. |
| Cilostazol con Estreptoquinasa |
Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación. |
| Cilostazol con Etodolac |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Fluconazol |
Posible disminución del metabolismo de cilostazol. |
| Cilostazol con Flurbiprofeno |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Glucosamina |
Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios. |
| Cilostazol con Heparina |
Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación. |
| Cilostazol con Hierbas medicinales |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios y aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Cilostazol con Ibritumomab tiuxetan |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de ibritumomab. |
| Cilostazol con Iloprost |
Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación. |
| Cilostazol con Inductores de CYP3A4 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Cilostazol con Inhibidores de CYP2C19 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19. |
| Cilostazol con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Cilostazol con Itraconazol |
Posible disminución del metabolismo de cilostazol. |
| Cilostazol con Ketoconazol |
Prolongación de la acción antiagregante. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Ketoprofeno |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Ketorolac trometamina |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Melagatrán |
Potenciación farmacológica del efecto anticoagulante. Mecanismo: Riesgo de hemorragias. Recomendación: No asociar. |
| Cilostazol con Miconazol |
Posible disminución del metabolismo de cilostazol. |
| Cilostazol con Nabumetona |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Omeprazol |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de cilostazol. |
| Cilostazol con Oxaceprol |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Peginterferón alfa-2b |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6. |
| Cilostazol con Pentosanpolisulfónico éster |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios. |
| Cilostazol con Pentoxifilina |
Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios. |
| Cilostazol con Reteplasa |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente, especialmente en las zonas de punción. |
| Cilostazol con Salicilatos |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los salicilatos. |
| Cilostazol con Sulodexida |
Riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Cilostazol con Telitromicina |
Posible disminución del metabolismo de cilostazol. |
| Cilostazol con Tenoxicam |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Tiaprofénico ácido |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Cilostazol con Ticlopidina |
Potenciación del efecto antiagregante plaquetario. Riesgo de hemorragia. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar la dosis de ambos fármacos en función del grado de inhibición de la agregación plaquetaria. |
| Cilostazol con Tinzaparina sódica |
Riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Cilostazol con Tositumomab |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de tositumomab. |
| Cilostazol con Trombolíticos |
Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes trombolíticos. |
| Cilostazol con Uroquinasa |
Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar la dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación. |
| Cilostazol con Voriconazol |
Posible disminución del metabolismo de cilostazol. |
| Cilostazol con Warfarina |
Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación. |
| Cilostazol con Ximelagatrán |
Potenciación farmacológica del efecto anticoagulante. Mecanismo: Riesgo de hemorragias. Recomendación: No asociar. |
Medicamentos que contienen Cilostazol
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| M0000026082 | COLPOTROPHINE | APLICACIONES F |
| M0000052510 | HELSIFEM | CARNOT |
