Principios Activos

Clonidina

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03 de Abril del 2016 a las 09:35 pm Principio Activo (P.A) Clonidina
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

La clonidina es un agonista-antagonista, alfaadrenérgico. Se piensa que su acción antihipertensiva se debe a la estimulación de los receptores a2-adrénergicos centrales, y que su acción como depresor en el síndrome de deprivación de opiáceos es el resultado de la actividad inhibidora alfaadrenérgica en zonas del cerebro, tales como el locus coeruleus.Se absorbe bien por vía oral, su unión a proteínas es de aproximadamente 50%, se metaboliza en el nivel hepático y tiene una vida media promedio de 12 horas. El comienzo de su acción antihipertensiva es a los 30 a 60 minutos y alcanza la concentración plasmática máxima a las 3 a 5 horas. Se elimina 65% por vía renal como fármaco inalterado y 20% por vía biliar.

Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensión. Tratamiento del síndrome de abstinencia a los opiáceos (narcóticos).

Dosificación.

Como antihipertensivo la dosis usual para adultos inicial es de 100mg por vía oral, dos veces al día, y la dosis de mantenimiento es de 100mg a 200mg 2 a 4 veces por día. Para el tratamiento del síndrome de abstinencia a los opiáceos se puede comenzar con una dosis de prueba de 5mg a 6mg de clorhidrato de clonidina por kilogramo de peso el primer día. Si hay una respuesta positiva, los siguientes 9 a 10 días se administrarán 17mg/kg/día. Los días 11,12 y 13 se reduce la dosis a 50% y el día 14 no se da medicación.

Reacciones adversas.

Depresión mental, edema de pies y parte superior de piernas, síndrome de Raynaud, mareos, somnolencia, sequedad de boca, constipación, capacidad sexual disminuida, sequedad y prurito ocular, pérdida del apetito, náuseas y vómitos.

Precauciones y advertencias.

Para evitar una hipertensión de rebote no se debe suspender el medicamento en forma brusca. Se debe tener precaución con la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. Tener precaución al conducir o realizar trabajos que requieran atención por posible somnolencia. Los ancianos son más sensibles a los efectos hipotensores. Puede disminuir o inhibir el flujo salival, lo que favorece el desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral.

Interacciones.

El uso simultáneo con antidepresores tricíclicos o anoréxicos, con excepción de la fenfluramina, puede disminuir los efectos hipotensores de la clonidina. La asociación con depresores del sistema nervioso central puede intensificar los efectos depresores de estos medicamentos o de la clonidina sobre aquel sistema. La indometacina y otros AINE pueden antagonizar los efectos antihipertensivos de la clonidina mediante la inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas o por retención de sodio y líquido. El uso simultáneo con la fenfluramina puede incrementar los efectos hipotensores de la clonidina.

Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones: disfunción nodal auriculoventricular, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia coronaria, antecedentes de depresión mental, infarto de miocardio reciente, síndrome de Raynaud, disfunción renal crónica, disfunción nodal-sinusal y tromboangeítis obliterante.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Clonidina con Alcohol

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Clonidina con Amifostina

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Clonidina con Amisulprida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Indicar con suma precaución.

Clonidina con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Clonidina con Anestésicos grales.

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Adición.

Clonidina con Antidepresivos

Posible disminución del efecto hipotensor de los agonistas alfa 2.

Clonidina con Antidepresivos tricíclicos

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los agonistas alfa 2.

Clonidina con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Clonidina con Atenolol

Hipertensión.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Discontinuar el atenolol algunos días antes de iniciar el tratamiento con clonidina.

Clonidina con Barbexaclona

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Advertir al paciente que debe evitar operar maquinarias y conducir.

Clonidina con Bentazepam

Incremento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clonidina con Betabloqueantes

Posible potenciación del efecto hipertensivo de rebote de los agonistas alfa 2.

Clonidina con Bisoprolol

Potenciación del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Realizar ajuste de las dosis de ambos fármacos.

Clonidina con Brimonidina

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clonidina con Butorfanol

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clonidina con Clobazam

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clonidina con Cloperastina

Posible incremento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clonidina con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Clonidina con Dimemorfano

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Evitar la administración conjunta.

Clonidina con Fenobarbital

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Advertir al paciente sobre evitar operar maquinarias y conducir.

Clonidina con Fenotiazinas

Delirio, obnubilación, agitación.

Mecanismo:

El bloqueo alfaadrenérgico de la clonidina y el bloque dopaminérgico de las fenotiazinas permiten una exacerbación de la actividad betaadrenérgica.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Utilizar hidralazina en lugar de clonidina.

Clonidina con Flunitrazepam

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clonidina con Flupentixol

Aumento o prolongación del efecto depresor sobre el SNC de ambos fármacos.

Mecanismo:

Efecto aditivo depresor sobre el SNC e hipotensor.

Recomendación:

Administrar con precaución. Puede requerirse ajuste de dosis de uno o ambos fármacos.

Clonidina con Glimepirida

Posible alteración (aumento o disminución) del efecto hipoglucemiante de glimepirida.

Mecanismo:

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Recomendación:

Ajustar la dosis de la glimepirida si es necesario.

Clonidina con Gliquidona

Reducción del efecto hipoglucemiante de la gliquidona.

Mecanismo:

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Recomendación:

Ajustar la dosis de la gliquidona si es necesario.

Clonidina con Glisentida

Reducción del efecto hipoglucemiante de la glisentida.

Mecanismo:

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Recomendación:

Ajustar la dosis de la glisentida si es necesario.

Clonidina con Halazepam

Incremento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clonidina con Hierbas medicinales

Posible disminución del efecto antihipertensivo o potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Clonidina con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Clonidina con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Clonidina con Indometacina

Inhibición del efecto antihipertensivo.

Recomendación:

Utilizar otro antiinflamatorio.

Clonidina con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Clonidina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los agonistas alfa 2.

Clonidina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Clonidina con Levodopa

Antagonismo. Pérdida del efecto antiparkinsoniano.

Mecanismo:

El estímulo betaadrenérgico producido por la clonidina antagonizaría el efecto dopaminérgico.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Seguimiento del paciente.

Clonidina con Loratadina

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clonidina con Lormetazepam

Incremento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clonidina con Melitraceno

Melitraceno + flupentixol puede contrarrestar los efectos antihipertensivos de los bloqueantes neuronales adrenérgicos. Indicar con suma precaución.

Clonidina con Metilfenidato

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de clonidina.

Clonidina con Mianserina

Posible inhibición del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Antagonismo en el nivel de los receptores adrenérgicos.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clonidina con Milnaciprán

Inhibición o disminución del efecto antihipertensivo de la clonidina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clonidina con Morfina

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Sinergismo.

Clonidina con Naloxona

Reducción del efecto antihipertensivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clonidina con Nebivolol

Riesgo de pérdida del control de la presión cuando se inicia o suspende la administración de clonidina en pacientes que reciben nebivolol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de dosis.

Clonidina con Opioides

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Sinergismo.

Clonidina con Oxibutinina

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clonidina con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Clonidina con Pindolol

Hipertensión aguda.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Clonidina con Propanolol

Potenciación del efecto del propanolol.

Mecanismo:

La clonidina produce bradicardia.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Clonidina con Remifentanilo

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Sinergismo.

Clonidina con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Clonidina con Sulpirida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Evitar su indicación.

Clonidina con Tetrabamato

Aumento del efecto sedante y de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clonidina con Tetrazepam

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clonidina con Tolazolina

Reducción del efecto antihipertensivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clonidina con Trazodona

Aumento del efecto depresor sobre el SNC. Riesgo de hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo depresor sobre el SNC e hipotensor.

Recomendación:

Administrar con precaución. Reducir la dosis de clonidina si es necesario.

Clonidina con Triprolidina

Sedación, potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

Recomendación:

En lo posible evitar administración conjunta.

Clonidina con Yohimbina

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Clonidina con Zotepina

Posible disminución de la presión arterial.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clonidina con Zuclopentixol

Efecto aditivo. Aumento de la depresión central. Monitorear la terapia.

Medicamentos que contienen Clonidina

Código Medicamento Laboratorio
M0000025754 CATAPRESAN 100 BOEHRINGER PM
M0000026014 CLONIDINA APOTEX
M0000026834 EPICLODINA PISA
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