CATAPRESAN 100

Denominación genérica: Clonidina.

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos. Cada comprimido contiene: clorhidrato de clonidina 0,100 mg. Excipiente cbp 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: Para el tratamiento de hipertensión. Puede ser usado solo o en combinación con otros antihipertensivos.

Farmacocinética y farmacodinamia: La farmacocinética de clonidina es proporcional a la dosis en el rango de 100-600 mcg. Clonidina, el ingrediente activo de CATAPRESAN®, se absorbe bien y no tiene efecto del primer paso. Las concentraciones pico plasmáticas se alcanzan entre 1 y 3 h después de la administración oral. Se distribuye en los tejidos en forma rápida y extensa y atraviesa la barrera hematoencefálica así como la barrera placentaria. Se une a las proteínas plasmáticas en un 30-40%. La vida media plasmática promedio de la clonidina es cerca de 13 horas, con un rango entre 10 a 20 horas. Se puede prolongar en pacientes con insuficiencia renal severa a más de 41 horas. Cerca del 70% de la dosis administrada se excreta por la orina, principalmente en forma del fármaco original no transformado (40-60% de la dosis). El principal metabolito, p-hidroxi-clonidina, es farmacológicamente inactivo. Aproximadamente 20% de la cantidad total se excreta por las heces. La farmacocinética de clonidina no está influenciada por la ingesta de comida o la raza del paciente. El efecto antihipertensivo se alcanza a concentraciones plasmáticas entre 0,2 y 1,5 ng/ml en pacientes con función renal normal. Una mayor elevación de los niveles plasmáticos no aumentará el efecto antihipertensivo. La clonidina actúa principalmente en el sistema nervioso central, resultando en un flujo simpático disminuido y una disminución de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardíaca y presión arterial. El flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular permanecen esencialmente sin cambios. Los reflejos posturales normales permanecen intactos, por lo que los síntomas ortostáticos son leves e infrecuentes. Durante la terapia de largo plazo, el gasto cardíaco tiende a regresar a los valores control, mientras que las resistencias periféricas permaneces disminuidas. Se ha observado un enlentecimiento de la frecuencia cardíaca en la mayoría de los pacientes con clonidina, pero el medicamento no altera la respuesta hemodinámica normal al ejercicio.

Contraindicaciones: CATAPRESAN®no debe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad demostrada frente a la sustancia activa u otros compuestos del producto, y en pacientes con bradiarritmia severa resultante ya sea de un síndrome del seno enfermo o de un bloqueo AV de segundo o tercer grado. En casos de condiciones hereditarias raras que puedan ser incompatibles con el excipiente del producto (ver Precauciones generales) se contraindica el uso de este producto.

Precauciones generales: CATAPRESAN®debe usarse con precaución en pacientes con bradiarritmia leve o moderada como ritmo sinusal bajo, con trastornos de perfusión cerebral o periférica, depresión, polineuropatía o constipación. En las crisis del feocromocitoma no es de esperar un efecto hipotensor. Clonidina y sus metabolitos se excretan en su mayoría por la orina. Se requiere particular cuidado de ajuste de dosis en insuficiencia renal (ver Dosis y vía de administración). Como en otros medicamentos antihipertensivos, el tratamiento con CATAPRESAN®debe ser monitorizado cuidadosamente en pacientes con insuficiencia cardíaca o enfermedad coronaria grave. La capacidad para manejar u operar maquinaria puede verse disminuida con CATAPRESAN®. Se debe instruir a los pacientes sobre no suspender la terapia sin consultar a su médico. Después de suspensiones repentinas de CATAPRESAN®cuando se ha usado por períodos prolongados a dosis altas, se han reportado palpitaciones, agitación, elevación rápida de la presión arterial, nerviosismo, temblor, cefalea o náusea. La suspensión del tratamiento con CATAPRESAN®debe ser con reducción gradual de la dosis en 2 a 4 días. Si se tiene que interrumpir un tratamiento de largo plazo con beta-bloqueadores, entonces el beta bloqueador debe ser suspendido primero gradualmente y después la clonidina. A los pacientes que utilicen lentes de contacto se les debe advertir que el tratamiento con CATAPRESAN®puede causar disminución de la lágrima. El uso y la seguridad de clonidina en niños y adolescentes en estudios asignados al azar, controlados, tiene poca evidencia, por lo que no se puede recomendar su uso en esta población. Particularmente, cuando la clonidina se usa fuera de indicación concomitantemente con metilfenidato para niños con trastorno de déficit de atención hiperactivo, se han observado reacciones adversas serias, incluyendo muerte. Por esto no se recomienda esta combinación. En las tabletas con concentraciones de 0,075 y 0,15 mg, este producto contiene 216,3 mg de lactosa por la máxima recomendación diaria de dosis. Los pacientes con condiciones hereditarias raras de intolerancia a galactosa, como galactosemia, no deben tomar este medicamento. En las tabletas con concentración de 0,1 mg, este producto contiene 324,9 mg de lactosa por la máxima recomendación diaria de dosis. Los pacientes con condiciones hereditarias raras de intolerancia a galactosa, como galactosemia, no deben tomar este medicamento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Durante el embarazo, como cualquier otro medicamento, CATAPRESAN®deben administrarse si es claramente necesario. Se recomienda una monitorización cuidadosa tanto de la madre como del feto. Clonidina atraviesa la barrera placentaria y puede bajar la frecuencia cardíaca del feto. Post parto se pudiera presentar una elevación de la presión arterial transitoria en el recién nacido. Durante el embarazo debe preferirse la forma oral de CATAPRESAN®. No hay experiencia en cuanto a los efectos a largo plazo de la exposición prenatal a clonidina. No se recomienda el uso de CATAPRESAN®durante la lactancia, debido a la falta de información que lo apoye.

Reacciones secundarias y adversas: La mayoría de los efectos adversos son leves y tienden a disminuir con la continuación de la terapia. Las reacciones secundarias más frecuentes son sequedad de la boca y sedación. Trastornos endocrinos: ginecomastia. Trastornos psiquiátricos: se puede presentar trastornos del sueño, pesadillas, depresión, trastornos perceptuales, alucinaciones, confusión y disminución de la libido. Trastornos del sistema nervioso central: mareos, cefalea, parestesia de las extremidades y sedación. Trastornos oculares: flujo lacrimal reducido y trastornos de acomodación. Trastornos cardíacos: bloqueo aurículo-ventricular, bradiarritmia y bradicardia sinusal. Trastornos vasculares: hipotensión ortostática y fenómeno de Raynaud. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: sequedad de la mucosa nasal. Trastornos gastrointestinales: constipación, náusea y vómito, dolor en la glándula salival, y seudo obstrucción colónica. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: exantema, urticaria, prurito y alopecia. Trastornos del sistema reproductivo y mamario: impotencia. Trastornos generales y en el sito de administración:fatiga y malestar. Laboratorios:elevación de la glucosa sanguínea.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La acción antihipertensiva de CATAPRESAN®puede potenciarse con el uso simultáneo de otros agentes hipotensores. Esto puede ser de uso terapéutico en el caso de agentes como diuréticos, vasodilatadores, beta-bloqueadores, calcio-antagonistas e inhibidores de la ECA, pero no alfa-bloqueadores. Substancias que eleven la presión arterial o induzcan retención de Na+ y agua como los antiinflamatorios no esteroideos, pueden disminuir el efecto terapéutico de clonidina. Substancias con propiedades de bloqueo de los receptores alfa 2, como fentolamina o tolazolina, pueden abolir los efectos de clonidina en una forma dosis-dependiente. La administración concomitante de sustancias con efecto cronotrópico negativo o dromotrópico, como beta-bloqueadores o glucósidos digitales, puede causar o potenciar trastornos bradicárdicos de ritmo. No se puede descartar que la administración concomitante con un beta bloqueador pueda causar o potenciar trastornos vasculares periféricos. El efecto antihipertensivo de clonidina se puede reducir o abolir y se pueden causar o agravar trastornos de regulación ortostática con la administración concomitante de antidepresivos tricíclicos o neurolépticos con propiedades de alfa-bloqueadores. Los efectos de sustancias con efectos de depresión central o del alcohol, se pueden potenciar con clonidina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Elevación de la glucosa ocasionalmente.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han notificado.

Dosis y vía de administración: Oral. En las formas ligeras de hipertensión; en la mayor parte de los casos es suficiente una dosis diaria de 0,1 mg hasta 0,2 mg. Esta dosis puede administrarse distribuida en dos tomas diarias. En algunas ocasiones se han conseguido también buenos resultados tomando de una sola vez la dosis diaria total antes de acostarse. En caso de ser necesario un aumento de la dosis, se recomienda aguardar dos semanas como mínimo. Sólo en las formas de hipertensión muy graves puede ser necesaria una nueva elevación de cada toma a 0,300 mg, toma que se podrá repetir hasta 3 veces al día (0,900 mg). Insuficiencia renal:la dosis se debe ajustar de acuerdo a la respuesta antihipertensiva la que puede ser altamente variable en pacientes con insuficiencia renal; se requiere una monitorización cuidadosa. Ya que sólo se puede remover una cantidad mínima de clonidina en una hemodiálisis rutinaria, no se requiere dar una dosis suplementaria de clonidina después de la diálisis.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas:clonidina tiene un amplio rango terapéutico. Las manifestaciones de intoxicación son debidas a depresión simpática generalizada e incluyen constricción pupilar, letargia, bradicardia, hipotensión, hipotermia, somnolencia, incluyendo coma; depresión respiratoria, incluyendo apnea. También puede ocurrir hipertensión paradójica causada por estimulación de los receptores alfa periféricos. Tratamiento:en la mayor parte de los casos es suficiente un tratamiento sintomático y monitorización cuidadosa.

Presentación(es): Caja con 30 comprimidos.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Boehringer Ingelheim S.A. de C.V. , Calle del Maíz No. 49 Col. Barrio Xaltocan, Xochimilco, C.P. 16090, México D.F. Según fórmula de: Boehringer Ingelheim International GmbH , Ingelheim am Rhein, Alemania. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 69039 SSA IV.

Clave de IPPA: 083300RR010932