LISALGIL

Denominación genérica: Metamizol.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: metamizol magnésico 0,500 g. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico-antipirético. Para el tratamiento sintomático de los procesos que cursen con dolor y/o fiebre. LISALGIL* está indicado en el dolor agudo o crónico y en algunos casos de dolor visceral. Dolor del pre y post-operatorio, dolor en traumatología y quemaduras, dolor del glaucoma, neuritis; neuralgia del trigémino; herpes zóster. Cefalea, otalgias y odontalgias. Como coadyuvante en el tratamiento del dolor en los casos de gota y de dismenorrea.

Farmacocinética y farmacodinamia: Metamizol, principio activo de LISALGIL*, es un analgésico del grupo de las pirazolonas, no narcótico con propiedades analgésicas, antipiréticas y espasmolíticas. El mecanismo de acción no ha sido completamente investigado. Algunos datos indican que el metamizol y su principal metabolito (4-N-metilamino-antipirina) pueden tener un modo de acción local y periférico combinado. A dosis supra-terapéuticas se puede alcanzar un efecto antiflogístico, el cual puede ser resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Después de su administración oral, el metamizol se hidroliza rápidamente en el jugo gástrico hasta su principal metabolito, el 4-metilamino-antipirina, (4-MAA), el cual se absorbe rápidamente. En el hígado, el 4-MAA es completamente metabolizado mediante oxidación y desmetilación, la cual es seguida de una acetilación. Después de la ingesta de alimentos, el metamizol también se absorbe completamente. La biodisponibilidad de las tabletas fue del 85%. En sujetos sanos, después de la administración oral, más del 90% de la dosis fue excretada en la orina en un lapso de 7 días. La vida media de eliminación después de una dosis oral única es de 2,7 horas, de otros metabolitos principales, la vida media de eliminación es de 3,7 a 11,2 horas. Los niños eliminan los metabolitos de forma más rápida en comparación con los adultos. Sin embargo, estos resultados no garantizan un cambio a las dosis recomendadas para los niños. En sujetos de edad avanzada la vida media de eliminación del 4-MAA fue significativamente más larga y la depuración fue significativamente más baja que en los sujetos jóvenes. Este resultado no implica que sea necesario un ajuste de la dosis en los pacientes de edad avanzada, las dosis deben ser establecidas de acuerdo a la respuesta clínica.

Contraindicaciones: LISALGIL* está contraindicado en los pacientes que han demostrado hipersensibilidad a los derivados de la pirazolona (metamizol, isopropilaminofenazona, propifenazona fenazona o fenilbutazona). Debido a que puede ocurrir una reacción de sensibilidad cruzada, LISALGIL* está contraindicado en los pacientes que hayan experimentado síntomas de asma, rinitis o urticaria después de la administración del ácido acetilsalicílico, paracetamol y antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). El medicamento no deberá ser administrado en caso de colapso, porfiria aguda intermitente o carencia innata de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Precauciones generales: El medicamento deberá ser administrado en pacientes con trastornos hematopoyéticos existentes solamente bajo una estrecha vigilancia médica. Es por esto que deberá realizarse una anamnesis selectiva antes de iniciar el tratamiento. En los pacientes con tensión arterial inferior a los 100 mm/Hg o con situación circulatoria inestable, (por ej., después de un infarto al miocardio, heridas múltiples, shock incipiente) se deberá emplear LISALGIL* solamente bajo estricta vigilancia médica. En los pacientes que con la ingestión de pequeñas cantidades de bebidas alcohólicas presenten estornudos, lagrimeo y rubefacción facial intensa, puede existir propensión de intolerancia a los analgésicos y, si bien ésta es rara, el peligro de choque tras la administración parenteral del medicamento es relativamente mayor que tras la administración oral. Este producto contiene colorante amarillo número 5 FD&C (tartrazina), el cual puede ocasionar reacciones alérgicas (incluyendo asma bronquial) en las personas susceptibles. Aunque la incidencia de hipersensibilidad al colorante amarillo número 5 FD&C (tartrazina) es baja en la población general, ocurre frecuentemente en personas hipersensibles al ácido acetilsalicílico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El potencial de tales efectos no ha sido establecido. Aun cuando no se ha evidenciado daño fetal, no se administre durante el embarazo ni en la lactancia, ni por períodos prolongados.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias consisten esencialmente en reacciones de hipersensibilidad como es el shock anafiláctico y la agranulocitosis, las cuales son reacciones raras pero graves. Estas reacciones pueden ocurrir inmediatamente después de la administración del medicamento o hasta una hora posterior a su administración. Las medidas apropiadas deberán iniciarse tan pronto como los signos o los síntomas de anafilaxia aparezcan. En raras ocasiones LISALGIL* puede inducir agranulocitosis. La agranulocitosis se manifiesta por fiebre elevada, escalofríos, dolor cervical, molestias distópicas, inflamación oral y nasofaríngea, dificultad para deglutir, así como genital y anal. Se ha reportado que durante el tratamiento con metamizol, pueden ocurrir aunque raramente, reacciones de tipo ampuloso en piel y mucosas, las cuales son serias y ponen en peligro la vida, (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell). Si tales reacciones llegaran a ocurrir, deberá suspenderse el tratamiento con metamizol y acudir inmediatamente con el médico. También se ha reportado en raras ocasiones trombocitopenia. En pacientes con fiebre alta, puede haber una disminución de la presión sanguínea, la cual es dependiente de la dosis sin signos de hipersensibilidad. Existen reportes ocasionales de desórdenes renales acompañados con oliguria o anuria, proteinuria, nefritis intersticial, principalmente en pacientes con volumen sanguíneo disminuido, en pacientes con antecedentes de insuficiencia renal preexistente o en casos de sobredosis. Después de la administración de altas dosis de LISALGIL*, puede observarse una coloración rojiza de la orina, la cual es originada por la excreción del ácido rubazónico, metabolito del metamizol, el cual es excretado en la orina y desaparece al suspender el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: En el tratamiento simultáneo con ciclosporinas puede disminuir los niveles sanguíneos de éstas por lo que se precisa un monitoreo de éstos. Es recomendable evitar las bebidas alcohólicas en tanto se esté recibiendo la medicación con metamizol porque puede incrementar el efecto de alguna de estas substancias.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No han sido reportadas en personas carentes de hipersensibilidad al medicamento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El potencial de tales efectos no ha sido establecido.

Dosis y vía de administración: Mayores de 15 años y adultos: 1-2 tabletas de ser necesario cada 6 u 8 horas en 24 horas. Las tabletas no deben ser mordidas, deben ser ingeridas con algún líquido.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Información detallada sobre los signos/síntomas asociados con la dosificación excesiva de metamizol no se encuentran disponibles, pero pudieran presentarse vómito, hipotensión y somnolencia. No existe un antídoto conocido. En estos casos deberá colocarse el paciente en decúbito dorsal con la cabeza y el tronco en plano horizontal y las vías respiratorias libres siendo recomendable el vómito forzado, el vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático. En estos casos puede ser de utilidad el empleo de la diuresis forzada o la diálisis ya que el metamizol es dializable.

Presentación(es): Caja con 10 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo, ni en la lactancia, ni por períodos prolongados.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Boehringer Ingelheim Promeco S.A. de C.V. , Calle del Maíz No. 49 16090 México, D.F.

Número de registro del medicamento: 0087M80 SSA.

Clave de IPPA: KEAR-06330022070243/RM 2006