BISOLPENT EX

Denominación genérica: Bromhexina. Orciprenalina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada 100 ml contienen: clorhidrato de bromhexina 80 mg, sulfato de orciprenalina 100 mg. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Mucolítico y broncodilatador para el tratamiento del asma bronquial, bronquitis crónica, bronquiectasias, traqueobronquitis, neumoconiosis y silicosis.

Farmacocinética y farmacodinamia: La bromhexina tras ser administrada por vía oral, se absorbe a través del tracto gastrointestinal y tras su administración la concentración máxima en plasma se alcanza al cabo de una hora. Experimenta una cinética de primer paso de un 75-80% y la biodisponibilidad absoluta de las formas orales es de 20-25%. Se une en alto grado a las proteínas plasmáticas (95-99%) y presenta un alto volumen de distribución, principalmente a nivel pulmonar. Se metaboliza en el hígado y en plasma se han detectado por lo menos 10 diferentes metabolitos entre los que se incluyen al ambroxol, que es farmacológicamente activo. La mayor parte de la dosis administrada se elimina por vía renal en forma de metabolitos en tanto que escasas cantidades (0-10%) lo hacen en forma inalterada; un 4% es eliminado a través de las heces. Tras la administración de una dosis por vía oral de orciprenalina, resistente a la metilación por la catecol-o-metiltransferesa, se absorbe a través del tracto gastrontestinal; se metaboliza en el hígado como efecto de primer paso y aproximadamente un 40% de la dosis administrada alcanza la circulación en forma inalterada. Se excreta por orina en forma de conjugados con el ácido glucurónido. La orciprenalina es un agonista b-2 adrenérgico sin ejercer prácticamente ninguna acción sobre los receptores a-adrenérgicos, produce sus acciones mediante activación de la adenilciclasa, enzima que cataliza la conversión de ATP a AMPc. Su principal efecto consiste en la relajación del músculo liso del árbol bronquial. Los agonistas adrenérgicos promueven un aumento en la frecuencia de movimientos ciliares, incrementando la actividad mucociliar. In vitro, la orciprenalina inhibe la liberación de histamina en tejido pulmonar y en mastocitos. Tras su administración inhalada el efecto broncodilatador es evidente al cabo de unos cuantos minutos, mientras que para la vía oral el efecto máximo de la actividad broncodilatadora ocurre generalmente a los 60-90 minutos de haber sido administrado el medicamento y se mantiene por 1-5 horas. En el útero propicia la hiperpolarización de la membrana celular disminuyendo indirectamente la contractilidad uterina. La administración de una dosis uteroinhibidora de orciprenalina produce disminución casi inmediata de la contractilidad y del tono por un tiempo mayor de 2 horas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Hipertiroidismo, estenosis aórtica subvalvular, taquiarritmia, hipertensión arterial. Deberá valorarse el riesgo/beneficio que traerá consigo la administración del medicamento en pacientes con infarto reciente del miocardio y/o con graves alteraciones orgánicas vasculares o cardíacas o en pacientes diabéticos insuficientemente controlados. Habrá que actuar con especial cuidado en pacientes bajo tratamiento simultáneo o reciente a base de inhibidores de la MAO.

Precauciones generales: Existen, en muy raros casos, reportes de lesiones severas en la piel, tales como síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell en asociación temporal con la administración de sustancias mucolíticas como la bromhexina. En su mayoría pueden ser explicados por la severidad de la enfermedad subyacente o la medicación concomitante. Si se presentan nuevas lesiones en mucosas o piel, debe buscar supervisión médica inmediatamente y debe descontinuarse el tratamiento con bromhexina como una precaución. Como con todos los simpaticomiméticos, la orciprenalina debe utilizarse con precaución en pacientes con alteraciones cardiovasculares (arritmias, enfermedad isquémica o hipertensión). A los pacientes con cualquiera de las condiciones mencionadas que reciben BISOLPENT EX®, se les debe advertir sobre buscar atención médica si experimentan dolor precordial u otros síntomas relacionados al deterioro de enfermedad cardíaca. Se debe tener atención cuando se valoren síntomas como disnea y dolor precordial, ya que éstos pueden ser de origen respiratorio o cardíaco.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Deberán observarse las precauciones habituales en cuanto al empleo del medicamento durante el embarazo, especialmente durante los tres primeros meses. Deberá tenerse en cuenta el efecto inhibidor sobre las contracciones uterinas durante el período próximo al parto. La experiencia clínica hasta la fecha no ha mostrado evidencia de efectos dañinos en el feto durante el embarazo. Sin embargo, se deben seguir las precauciones habituales respecto al uso de medicamentos durante el embarazo. Especialmente durante el primer trimestre, no está recomendado. La bromhexina es excretada en la leche materna. Aunque no se esperan efectos desfavorables en niños lactantes, no se recomienda para uso en madres lactando.

Reacciones secundarias y adversas: Palpitaciones, inquietud y temblor en los dedos. En algunos casos, sensación de opresión torácica; náuseas, cefalea, trastornos del sueño, trastornos ventriculares del ritmo, reacciones cutáneas de tipo alérgico.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los b-bloqueadores pueden contrarrestar la acción broncodilatadora del medicamento. Habrá que actuar con especial cuidado en pacientes bajo tratamiento simultáneo o reciente a base de inhibidores de la MAO o de antidepresivos tricíclicos pues estos últimos ejercen principalmente sus efectos sobre aminas simpaticomiméticas y sobre la serotonina y pueden producir sinergismo. No deberá emplearse simultáneamente con otros broncodilatadores simpaticomiméticos, a menos que éstos sean administrados bajo la responsabilidad del médico. El empleo simultáneo del medicamento con derivados de las xantinas, esteroides y diuréticos, puede ocasionar hipopotasemia, además de que la hipoxia puede agravar los efectos de ésta sobre el ritmo cardíaco. La inhalación de anestésicos halogenados (halotano, enflurano, isoflurano, etc.) puede incrementar la sensibilidad a los efectos cardiovasculares de los agonistas b-adrenérgicos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede provocar falsos negativos o valores anormalmente bajos en el tiempo de protrombina. También puede ocasionar falsos positivos o valores elevados en la prueba de Benedict para la determinación de la glucosa. Puede provocar disminución de los niveles del calcio en sangre.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios realizados en modelos animales sobre carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y fertilidad no han mostrado efectos negativos relacionados con la administración de bromhexina y orciprenalina.

Dosis y vía de administración: Oral. Mayores de 12 años y adultos: 2 cucharaditas (10 ml) cada 8 horas. Niños de 6 a 12 años: 1 cucharadita (5 ml) cada 8 horas. Niños de 1 a 6 años: ½ cucharadita (2,5 ml) cada 12 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación o ingesta accidental, por su contenido de orciprenalina, puede presentarse enrojecimiento facial, náuseas, temblor de las manos, aumento de la frecuencia del pulso, elevación de la presión sistólica, descenso de la presión diastólica, excitación y eventualmente extrasístoles. En estos casos se recomienda tras la ingestión del medicamento, vaciamiento y/o lavado gástrico y administración de tranquilizantes; en casos graves, medidas de terapia intensiva. Como antídoto específico debe recurrirse al empleo de beta-bloqueadores pero en los pacientes asmáticos habrá que contar con la posible potenciación de la obstrucción, por lo que deberá establecerse cuidadosamente la dosis.

Presentación(es): Frasco con 100 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura no mayor de 30°C. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Boehringer Ingelheim Promeco S.A. de C.V. , Calle del Maíz No. 49, Xaltocan Xochimilco, C.P. 16090 México, D.F. Según fórmula de: Boehringer Ingelheim International GmbH , Ingelheim am Rhein, Alemania. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 75587 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-406445/RM 2000