FUROXONA

Suspensión pediátrica

Denominación genérica: Furazolidona.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión pediátrica. Cada mililitro contiene: furazolidona 30 mg. Vehículo cbp 1 ml. 1 ml = 25 gotas.

Indicaciones terapéuticas: FUROXONA* es un bactericida específico para el tracto gastrointestinal que ejerce amplio espectro de actividad contra gérmenes sensibles, así como en casos de giardiasis, tifoidea y paratifoidea. Entre los gérmenes patógenos sensibles al medicamento se encuentran diversas especies y cepas de Salmonella, Shigella, Proteus, E. coli, Streptococcus, Staphylococcusy Enterococus: Vibrio cholerae.

Farmacocinética y farmacodinamia: Tras la administración de 5 mg/kg por vía oral a voluntarios sanos y mediante la toma de las muestras respectivas cada hora hasta completar 6, se detectaron niveles en suero hasta de 0,8 mg/ml, de 8,5 mg/ml en orina y de 0,3 mg/ml en saliva. En niños con fiebre tifoidea o con meningitis purulenta que también recibieron la dosis citada, se encontraron respectivamente concentraciones de 1,5 mg/ml en suero y de 0,07 mg/ml en saliva; de 0,07 mg/ml en suero y de 1,5 mg/ml en el líquido cefalorraquídeo. Esto es indicativo de que la furazolidona se absorbe por vía oral y de que alcanza en los diferentes líquidos corporales concentraciones suficientes para ejercer una acción antibacteriana eficaz en base a CIM ≤1 mg/ml. La furazolidona no es catabolizada en los tejidos como pudieran ser la pared intestinal o el hígado. Se metaboliza mediante la reducción del grupo nitro a hidroxilamina. Una pequeña proporción se elimina por la orina.

La furazolidona es un nitrofurano que ejerce acción contra gérmenes grampositivos y negativos, así como contra tricomonas y Giardia. Su mecanismo de acción consiste en interferir con los sistemas enzimáticos bacterianos principalmente a nivel del ciclo de Krebs.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento. Mujeres con embarazo a término o en casos de infarto reciente. En deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, por el riesgo de que desencadene anemia hemolítica. Contraindicado en pacientes sometidos a tratamiento a base de los inhibidores de la monoaminooxidasa. Niños menores de un mes.

Precauciones generales: Durante el tratamiento no deberán ingerirse bebidas alcohólicas. La administración de furazolidona puede tornar el color de la orina a anaranjado o rojizo oscuro.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se administre durante el primer trimestre del embarazo, al término del mismo, ni durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Ocasionalmente, náuseas, vómito, erupción cutánea (urticaria), cefalea. Estas molestias desaparecen al suspender el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: FUROXONA* puede potenciar el efecto de los inhibidores de la MAO, de los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, sedantes y simpaticomiméticos. Puede dar lugar a una reacción tipo disulfiram cuando se administra conjuntamente con bebidas alcohólicas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han presentado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existen evidencias de que el medicamento guarde relación con este tipo de efectos.

Dosis y vía de administración: Suspensión: niños de 5 a 6 años:49,5 mg (33 gotas) cada 6 horas. Niños de 1 a 4 años:24-33 mg (16-22 gotas) cada 6 horas. Menores de 1 año de edad: 1,5 mg (1 gota /kg) cada 6 horas. La dosificación de furazolidona para la mayoría de los problemas infecciosos intestinales en el adulto, es de 400 mg al día divididos en 4 dosis. En niños mayores de 6 años, es de 200 mg al día, divididos en 4 tomas. En giardiasis, la dosificación de furazolidona en adultos es de 400 mg al día, repartidos en 4 tomas durante 7 días y en fiebre tifoidea, la dosis deberá de ser duplicada y administrada durante 12-14 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado casos de sobredosificación o ingesta accidental. En caso de que esto ocurriera, se recomienda vaciamiento y/o lavado gástrico lo antes posible tras la ingestión del medicamento.

Presentación(es): Suspensión gotas: frasco con 15 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Contiene 31,66 por ciento de otros azúcares. No se administre en niños menores de 1 mes.

Nombre y domicilio del laboratorio: Boehringer Ingelheim Promeco S.A. de C.V. , Maíz No. 49 Barrio Xaltocán 16090 México, D.F. * Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 77449 SSA IV.

Clave de IPPA: CEAR-04390703373/RM 2004

Tabletas

Denominación genérica: Furazolidona.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: furazolidona 100 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antidiarreico. FUROXONA®Tabletas está indicado para el alivio de la diarrea aguda. Diarrea alimentaria y diarrea del viajero. Alivio rápido, confiable y duradero de la diarrea. Alivio eficaz y seguro de la diarrea. Actúa rápida y eficazmente sólo donde se necesita. FUROXONA®está clínicamente comprobado.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción y distribución:la farmacocinética es irregular, se caracteriza por incrementos transitorios en los niveles del fármaco que interfieren con el cálculo de una constante. Aparentemente las propiedades farmacológicas intrínsecas de la furazolidona interfieren con su metabolismo y complican su farmacocinética. Estudios en los que se utilizó furazolidona radiomarcada con carbono 14 muestran una absorción en animales de experimentación de 95,8%, de los cuales el 86,3% se recuperó en el primer día, 6,7% el segundo, 1,1% el tercero y, finalmente, 1,7% del cuarto al séptimo día. Al utilizar ratas a las que se les provocaron fístulas biliares externas, para evitar la circulación enterohepática, se encontró una absorción mínima del 75%. En otro estudio donde se utilizó la cromatografía líquida de alta presión combinada con el radiomarcaje con carbono 14, se recuperó la totalidad del isótopo a las 48 horas y solamente se encontró entre el 13 y el 18% en las heces, el resto correspondió a la orina. Tras la administración de 5 mg/kg en un grupo control de adultos voluntarios sanos en México, se obtuvieron muestras de suero, saliva cada hora por seis horas y de orina hasta por 8 horas. Los resultados mostraron concentraciones de 0,8 mg/ml en orina, y 0,3 en saliva. En un grupo de niños mexicanos con fiebre tifoidea se encontraron concentraciones de 1,5 mg/ml en líquido cefalorraquídeo. Diversos estudios han demostrado que la furazolidona se encuentra en diversos líquidos biológicos en concentraciones promedio de 1 mg/ml, las cuales son iguales a la concentración mínima inhibitoria (CIM) in vitropara Salmonellasp, Shigellasp, Escherichia coliy Vibrio cholerae. Metabolismo y eliminación:su vida media es de 4,87, la Cmáxde 0,34 mg/ml -1, Tmáxde 2,5 h, siendo calculados estos parámetros en un estudio reciente en 18 voluntarios sanos. El fármaco sufre un extenso metabolismo in vivo. El primer derivado metabólico identificado es resultado de su nitroreducción que lo transforma en aminofurano. En 1984 Tsasumi et al. describió diversas estructuras químicas de los metabolitos de la furazolidona, todos ellos formados a partir del aminofurano, tales como acetaminofurano, cianoderivado de cadena abierta, ácido carboxílico de cadena abierta y ácido a-cetoglutárico, entre otros. Estos metabolitos mencionados constituyen el 25% de radioactividad en orina de rata. En 1985 Kotun publicó un estudio sobre farmacocinética en ratas, usando C14 para determinar niveles del fármaco en orina y heces y cromatografía líquida de alta presión (HPLC) para sangre; él recuperó la totalidad de la dosis radioactiva, de la cual 13 a 18% correspondió a heces y el resto a orina. Aunque furazolidona es metabolizada en el intestino, los análisis determinaron que, a altas dosis, cantidades significativas del fármaco se excretaron en heces. Farmacodinamia: mecanismo de acción:la acción antibacteriana de la furazolidona se debe a su efecto sobre la óxido-reductasa de piruvato-ferrodoxina (PFOR). Estos compuestos generalmente no son tóxicos sobre células de mamíferos, debido a su carencia de proteínas transportadoras de electrones similares a la PFOR y por el insuficiente potencial redox negativo para la activación de la droga. Esta es la evidencia para la citotoxicidad de radicales libres nitrogenados e hidroxolamina. Presumiblemente la interacción de estos intermediarios tóxicos con varias macromoléculas celulares (DNA, proteínas y membranas) provocan daños celulares irreversibles por alquilación del DNA. El mecanismo de acción en células de V. choleraees principalmente sobre el DNA, produciéndose enlaces covalentes entre éste y la furazolidona (o alguno de sus metabolitos). Los nitrofuranos inhiben varias enzimas bacterianas, especialmente aquellas involucradas en el metabolismo aeróbico y anaeróbico de la glucosa y el piruvato. Aparentemente su actividad afecta el sistema piruvato deshidrogenasa, así como la citrato sintetasa, glutation reductasa y piruvato descarboxilasa. La inhibición de la glutation reductasa puede ser inhibida por medio de la vía de las pentosas fosfato.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia, menores de 12 años, en casos de diarrea crónica, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa por el riesgo de que desencadene anemia hemolítica. Contraindicado en pacientes sometidos a tratamiento a base de los inhibidores de la monoaminooxidasa.

Precauciones generales: Durante su administración no deberán ingerirse bebidas alcohólicas. La administración de FUROXONA* Tabletas puede tornar el color de la orina a anaranjado o rojizo oscuro. Si la diarrea persiste por más de 3 días, o se acompaña de otros síntomas importantes como fiebre alta, dolor abdominal severo, vómito o presencia de moco o sangre en las evacuaciones, es necesario consultar al médico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se administre durante el embarazo o durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: La furazolidona es un fármaco que se sintetizó por primera vez en la década de los 40's, se tiene amplia experiencia en su uso desde entonces y ha demostrado ser un fármaco seguro y bien tolerado, siendo sus efectos secundarios más frecuentes la náusea y el vómito. En una revisión de 191 artículos médicos de la literatura mundial, se encontró que de 10.443 pacientes tratados con furazolidona el 45,6% fueron niños de pocos meses de edad a 15 años, 15% fueron adultos y el resto no tenía especificada su edad. Las reacciones secundarias sucedieron en el 8,3%. Hubo individuos que presentaron más de una reacción adversa. Muchas de las reacciones reportadas no fueron estadísticamente significativas y por lo tanto, no puede asegurarse que fueran debidas a la furazolidona. Por otro orden de frecuencia las reacciones secundarias gastrointestinales fueron 842 y, por mucho, las más frecuentes. Estos síntomas fueron náusea, vómito, dolor abdominal y anorexia. La intolerancia gastrointestinal disminuyó al ingerir el medicamento junto con los alimentos. Las reacciones neurológicas se presentaron en 140 pacientes con una frecuencia de 1,34% y las que fueron estadísticamente significativas consistieron en cefalea, vértigo y mareo. Las reacciones sistémicas se presentaron en el 0,56% de los casos y consistieron en fiebre en 35 pacientes, malestar general en 7 y dolor articular en otros. Las reacciones dermatológicas estuvieron presentes en el 0,54% de los casos con erupciones cutáneas en 40 pacientes, prurito en 13 y eritema multiforme en 3. Cabe mencionar que no se presentaron casos de síndrome de Stevens-Johnson. Sólo el 0,36% tuvieron reacciones hematológicas, aunque en realidad la mayor parte de ellas sólo fueron hallazgos de laboratorio sin una trascendencia clínica real. No existieron casos de anemia aplásica. Hubo 4 casos (0,04%) de anemia hemolítica en pacientes con deficiencia deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato. De hecho no todos los pacientes que tienen esta deficiencia enzimática y son tratados con furazolidona desarrollan anemia hemolítica o anormalidades hepáticas. Ninguna de las reacciones cardiovasculares, pulmonares u orofaríngeas tuvo una frecuencia igual o superior al 0,1%; de hecho el total de la frecuencia para estas reacciones fue de 0,3%, siendo las palpitaciones (4 casos), hipotensión postural (4 casos) y asma (6 casos) las más frecuentes. De tal forma que aunque la incidencia de presentación de eventos adversos y reacciones secundarias no es significativa, se ha observado que tales efectos se han presentado cuando el tiempo de administración de FUROXONA®CP es mayor a 5 días.

Interacciones medicamentosas y de otro género: FUROXONA* Tabletas puede potenciar el efecto de los inhibidores de la MAO, así como cuando se le administra en conjunto con las siguientes sustancias: simpaticomiméticos en los cuales después de 5 a 10 días de su administración conjunta presenta actividad como inhibidor de la monoaminooxidasa (MAO) similar a la que tienen los antidepresivos y antihipertensivos IMAO's. El uso simultáneo de furazolidona y aminas simpaticomiméticas con actividad indirecta (anfetaminas, fenilpropanolamina, efedrina, etc.) o con alimentos y bebidas ricos en tiramina puede provocar un aumento considerable en la presión arterial, los efectos vasopresores de la noradrenalina (norepinefrina) no se ven afectados con furazolidona. Tiramina:esta interacción no se asocia a los alimentos frescos, sino a los que se ha permitido madurar de cierta manera. La tiramina es una amina simpaticomimética indirecta, una sus acciones consiste en liberar noradrenalina (norepinefrina) de las neuronas asociadas a vasos sanguíneos, lo cual causa un incremento de la presión arterial al estimular su constricción. Opiodes (petidina, meperidina):basados en estudios en animales de experimentación ha sido sugerido que si la petidina y furazolidona son usados simultáneamente, puede ocurrir una reacción hiperpiréxica seria, similar a la que puede presentarse con antidepresivos IMAO. Alcohol:puede presentarse una reacción tipo disulfiram cuando se consume simultáneamente con furazolidona. Es posible que la furazolidona actúe como el disulfiram mediante la inhibición de la actividad de la enzima acetaldehído deshidrogenasa. Es una interacción establecida y clínicamente importante con una incidencia incierta. Sin embargo hay un reporte que sugiere que posiblemente 20% de los pacientes que combinan ambas sustancias puedan presentar el efecto disulfiram. Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina):debido a que la furazolidona tiene propiedades IMAO, deberá advertirse acerca del uso concomitante con antidepresivos tricíclicos, sin embargo la propiedad IMAO de la furazolidona se desarrolla después de muchos días de tratamiento ininterrumpido, motivo por el cual el consumidor deberá ser advertido al respecto.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existen evidencias de que el medicamento guarde relación con este tipo de efectos.

Dosis y vía de administración: Oral. Mayores de 12 años y adultos: 1 tableta cada 6 horas, por 3 días, con un tiempo máximo recomendado de administración de 5 días. La dosificación de FUROXONA* Tabletas para la mayoría de los problemas diarreicos en el adulto es de 400 mg al día divididos en 4 dosis.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado casos de sobredosificación o ingesta accidental. En caso de que esto ocurriera, se recomienda vaciamiento y/o lavado gástrico lo antes posible tras la ingestión del medicamento.

Presentación(es): Tabletas: caja con 10, 20 y 30 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se consuma simultáneamente con bebidas alcohólicas. No consumir durante el embarazo o la lactancia. Consúmase preferentemente junto con los alimentos. El consumo de este producto puede ocasionar que la orina tome un color anaranjado o rojizo oscuro. En caso de persistir la diarrea por más de 3 días, o bien presentar fiebre, dolor abdominal o evacuaciones con sangre

o moco, consulte a su médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Boehringer Ingelheim Promeco S.A. de C.V. , Maíz No. 49, Barrio Xaltocán, 16090 México, D.F. * Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 50779 SSA VI.

Clave de IPPA: DEAR-07330022050033/RM 2008