ILSATEC

Denominación genérica: Lansoprazol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: lansoprazol 15 y 30 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: ILSATEC®está indicado para el tratamiento corto plazo de padecimientos que cursan con enfermedad ácido-péptica como úlcera duodenal, úlcera gástrica, esofagitis por reflujo, esófago de Barret y para el tratamiento a largo plazo de condiciones hipersecretoras patológicas como el síndrome de Zollinger-Ellison.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia:el lansoprazol, ingrediente activo de ILSATEC®, es una mezcla racémica de dos enantiómeros que son transformados a su forma activa en el ambiente ácido de la células parietales. Este grupo de componentes antisecretores no poseen propiedades anticolinérgicas y no antagonizan a los receptores H2. Suprimen la secreción ácida gástrica mediante la inhibición de la bomba de protones H+/K+ATPasa de las células parietales gástricas. Actúa a nivel de la fase final de la secreción ácida, con un efecto dosis-dependiente, que inhibe la secreción, cualquiera que sea el factor desencadenante. Junto con la inhibición del ácido gástrico hay un aumento de los niveles de gástrica sérica tras la administración oral de ILSATEC®. Después de suspender la terapia, estos valores regresan a la normalidad. La inhibición de la secreción ácida gástrica perdura por más de 36 horas tras una dosis única. Por lo que la vida media de eliminación no refleja la duración de la inhibición de la secreción ácida gástrica. Clínicamente, ILSATEC®logra una alta cicatrización de úlceras gástricas y duodenales. La eficacia terapéutica también ha sido probada en esofagitis por reflujo con pobre respuesta a tratamiento convencional y en el síndrome de Zollinger-Ellison. Las cápsulas de liberación prolongada contienen gránulos de capa entérica por lo que su liberación y absorción comienza únicamente en el duodeno. Farmacocinética:la absorción del lansoprazol es rápida. La concentración máxima se alcanza aproximadamente a los 90 minutos en condiciones de ayuno. El alimento disminuye el nivel máximo de absorción aproximadamente en un 50%. En individuos sanos la vida media promedio es de 1,3 a 1,7 horas. Su farmacocinética no cambia por la administración de dosis múltiples y no ocurre acumulación. La biodisponibilidad absoluta de ILSATEC®en individuos sanos es del 85%. Su eliminación ocurre principalmente por vía biliar, sólo del 14 al 23% de la dosis es excretada por la orina y menos del 1% es excretado sin cambios. En pacientes con cirrosis hepática la Tmáxse ve ligeramente aumentada, mientras que la Cmáxy el ABC están aumentadas significativamente en comparación con individuos voluntarios. La depuración de creatinina se ve disminuida en los adultos mayores con un área bajo la curva y una vida media aumentada aproximadamente el doble de los niveles encontrados en adultos jóvenes sanos. En adultos mayores la vida media promedio aumenta a 2,9 horas, mientras que la Cmáxno se ve afectada en estos pacientes.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula y pacientes con enfermedad hepática severa. Lansoprazol reduce los niveles plasmáticos de atazanavir por lo que no se recomienda el uso conjunto de estos principios activos.

Precauciones generales: Al iniciar la terapia debe considerarse que los síntomas de cáncer gástrico pueden ser enmascarados por la administración de ILSATEC®. La respuesta sintomática no imposibilita la presencia de malignidad gástrica. ILSATEC®es excretado principalmente por vía biliar. Su biodisponibilidad es influenciada por desórdenes moderados a severos del hígado y en adultos mayores, por lo tanto, en estos pacientes ILSATEC®debe ser administrado bajo supervisión médica estrecha y no deben ser excedidas dosis máximas de 30mg por día. En casos de diarrea severa, ILSATEC®debe ser discontinuado inmediatamente. Puede ocurrir un incremento de la gastrina sérica como resultado de la inhibición marcada de la secreción ácida gástrica. En estudios preclínicos a largo plazo, las células hiperplásicas y los tumores cancerígenos ocurrieron después de una hipergastrinemia sostenida.

ILSATEC®no debe ser utilizado como terapia de mantenimiento en pacientes con úlcera duodenal y gástrica y con reflujo esofágico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:la seguridad de ILSATEC®no ha sido determinada en mujeres embarazadas. Aunque los estudios preclínicos no han evidenciado efectos teratogénicos, el uso del medicamento durante el embarazo no es recomendable. Período de lactancia:en animales, se ha demostrado el paso de ILSATEC®a través de la leche materna por lo que ILSATEC®no debe ser administrado durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Se han reportado cefalea, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, náusea, vómito, boca seca, constipación, flatulencia, mareos, fatiga, rash, urticaria y prurito. Se ha observado un aumento en los valores de la función hepática. Generalmente, estos signos y síntomas son de intensidad leve y transitoria. Casos aislados de artralgia, edema periférico, depresión y nefritis intersticial (que puede progresar a falla renal) han sido reportados. Cambios hematológicos tales como trombocitopenia, eosinofilia y leucopenia han sido reportados muy raramente. Muy pocos casos de colitis han sido reportados con el uso de lansoprazol (menos de 1/10.000). En caso de diarrea severa o persistente, se debe de considerar descontinuar el tratamiento con ILSATEC®.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Por su profunda y perdurable acción inhibitoria de la secreción ácida gástrica, ILSATEC®puede interferir con la absorción de fármacos y formulaciones de liberación controlada para las que el pH gástrico es un factor determinante para su biodisponibilidad, como por ejemplo ketoconazol, amplicilina, hierro y digoxina. La absorción simultánea de antiácidos y sucralfatos retrasa la absorción y reduce la biodisponibilidad de ILSATEC®, por lo tanto, deben ser administrados al menos una hora antes o después de la administración de ILSATEC®. ILSATEC®es metabolizado por el citocromo P450, por lo que existe la posibilidad de interacciones con otros fármacos metabolizados por el hígado. Es recomendable monitorizar a los pacientes tratados simultáneamente con medicamentos como fenitoína, teofilina, warfarina y anticonceptivos orales. Lansoprazol reduce los niveles plasmáticos de atazanavir por lo que no se recomienda el uso conjunto de estos principios activos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de mutagenicidad no han mostrado evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. ILSATEC®posee un índice muy bajo de toxicidad. En ratas y ratones una dosis letal 50 oral, subcutánea e intraperitoneal fueron de más de 5 g/kg.

Dosis y vía de administración: Ulcera duodenal:adultos y adolescentes mayores de 14 años de edad: 1 cápsula (=30mg) al día durante 2 a 4 semanas. Ulcera gástrica:adultos y adolescentes mayores de 14 años de edad: 1 cápsula (=30 mg) al día durante 4 a 8 semanas. Condiciones hipersecretoras patológicas como síndrome de Zollinger-Ellison:adultos y adolescentes mayores de 14 años de edad: dosis inicial 60 mg por día durante 3 a 7 días. La dosis debe ajustarse individualmente y continuar con el tratamiento durante el tiempo que sea necesario. La prescripción de dosis mayores de 120 mg por día debe fraccionarse en dos partes iguales. ILSATEC®debe ser administrado por la mañana en ayuno. Las cápsulas deben ser tragadas completamente, no deben ser abiertas, masticadas o pulverizadas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Hasta el momento se desconocen manifestaciones de intoxicación. No se conoce un antídoto específico. El fármaco no puede ser removido de la sangre por hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con 7, 14 y 28 cápsulas de 30mg. Caja con 7, 14 y 28 cápsulas de 15mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. No se administre a menores de 14 años

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Japón por: Takeda Pharmaceutical Company Limited , 1-1 Doshomachi, 4-chome, Chuo-ku, Osaka 540-8645 Japón.

Acondicionado y distribuido por: Boehringer Ingelheim Promeco S.A. de C.V. , Calle del Maíz No. 49, Barrio Xaltocan, 16090 México D.F. * Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 531M94 SSA IV.

Clave de IPPA: FEAR-083300415D0019/RM 2008