ALEPROZIL

Denominación genérica: Omeprazol.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: omeprazol 20 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Antiulceroso, inhibidor de la bomba de ácido. Indicado en algunas enfermedades ácido pépticas: *úlcera gástrica. *Ulcera duodenal. *Esofagitis por reflujo. *Síndrome de Zollinger-Ellison. *Erradicación de Helicobacter pyloriasociado con otros medicamentos. *Casos de ulcera péptica asociada a otros medicamentos. *En pacientes que se consideren con riesgo de aspiración de contenido gástrico durante la anestesia general.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: absorción:se absorbe rápidamente en el intestino delgado; por lo general se completa antes de 6 horas. Distribución:la biodisponibilidad sistémica es de 35% aproximadamente, su biodisponibilidad aumenta al 60% después de dosis repetidas. En pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución se ve ligeramente disminuido. Tomarlo conjuntamente con alimentos no influye sobre la biodisponibilidad. La unión a proteínas es aproximadamente de 95% y sufre metabolismo hepático de primer paso. Metabolismo:es metabolizado totalmente en hígado; el principal metabolito plasmático es el hidroxiomeprazol, que es metabolizado por la hidroxilasa de la mefenitoína. Otros de los metabolitos son:sulfona, sulfuro, ácido carboxílico sin actividad farmacológica son excretados casi en su totalidad en la orina y el resto en heces, originado principalmente por secreción biliar. Excreción:la eliminación no cambia con pacientes con baja función renal. El omeprazol no se acumula con la dosificación oral de una vez al día. Se excreta el 80% por orina y el resto por heces. Farmacodinamia:el omeprazol es una base débil, es un inhibidor de la secreción de ácido gástrico, se estimula a través de la inhibición de la hidrógeno-potasio-adenosintrifostatasa (H+/K* ATPasa) de la célula parietal, garantiza la disminución de la acidez intragástrica durante 24 h. El efecto máximo se obtiene dentro de los cuatro primeros días de tratamiento como consecuencia de la reducción de la secreción ácida y la acidez intragástrica; dependiendo de la dosis, reduce y/o normaliza el reflujo gastroesofágico

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al omeprazol, embarazo y lactancia. El tratamiento con omeprazol, al igual que con otros fármacos antiulcerosos, puede enmascarar e incluso semejar la curación de la ulcera gástrica maligna, por lo que se debe tener en cuenta este diagnóstico en personas de edad avanzada y mediana edad con sintomatología de dispepsia gástrica de reciente aparición con cambios en la sintomatología. No existe evidencia de la administración en niños.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se debe administrar en el embarazo y lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Gastrointestinales:diarrea, estreñimiento, dolor abdominal y náusea. Sistema nervioso central y periférico:dolor de cabeza; en ocasiones aisladas, mareos, somnolencia, insomnio y vértigo.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Cualquier fármaco que sea metabolizado por oxidación del hígado por la citocromo P-450 puede retrasar su eliminación. Se recomienda monitorear a los pacientes tratados simultáneamente. Con warfarina y cumarina, se incrementa el efecto anticoagulante de estos fármacos al administrarse simultáneamente con el omeprazol. Diazepam y fenitoína demora su excreción; por lo tanto, se incrementa la concentración a nivel plasmático de omeprazol. El alcohol, café, marihuana, tabaco ocasionan un descenso del efecto de omeprazol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta el momento, no se tiene reportes de alteraciones.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios realizados de biopsias de la mucosa gástrica, se ha observado que con omeprazol, al igual que antagonistas de la H2, no existen cambios patológicos significativos en las células pseudocromafínicas. No existe mutagénesis y en estudios realizados en ratas, no existe ningún cambio teratogénico ni signos de toxicidad fetal. No se recomiendo su uso durante el embarazo ni la lactancia.

Dosis y vía de administración: Oral. La administración es recomendada por la mañana. Ulcera duodenal:la mayoría de los pacientes con 20 mg al día obtiene cicatrización durante las 2 primeras semanas. Cuando el paciente no da una respuesta eficaz, se recomienda 40 mg una vez al día y se logra la curación en 4 semanas. Ulcera gástrica:la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día; en ocasiones, cuando el paciente no cura en 4 semanas, se presenta una tratamiento adicional de 4 semanas más. En pacientes con ulcera gástrica con una respuesta negativa, se recomiendan 40 mg una vez al día; por lo regular, se logra la curación en 8 semanas. Esofagitis por reflujo:se obtiene cicatrización en las cuatro primeras semanas del tratamiento con dosis de 20 mg una vez al día. Si no existe cicatrización con esta dosis, se recomienda una dosis adicional de cuatro semanas de tratamiento. Síndrome de Zollinger-Ellison:dosis inicial de 60 mg esta dosis debe ajustarse de manera individual y debe continuarse el tratamiento mientras que esté indicado clínicamente. El mayor porcentaje de los pacientes se controla con dosis de 20 a 120 mg; cuando la dosis exceda los 80 mg al día, éste debe administrarse dividiéndose en dos tomas al día. En pacientes de edad avanzada o con alguna disfunción renal o hepática, no es necesario realizar ajustes en la posología.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No hay informes de sobredosificación. Se ha reportado que dosis de hasta 160 mg han sido bien toleradas.

Presentación(es): Caja y frasco con 7, 14 y 15 cápsulas de 20 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco. Consérvese el frasco bien tapado.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia es de empleo delicado y su administración queda bajo responsabilidad del médico. Se incluye una bolsita con desecante no ingerible que debe conservase dentro del frasco. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza No. 728, C.P. 44190, Guadalajara, Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: 552M98 SSA.

Clave de IPPA: KEAR-305851/R98