DETEGEN

Denominación genérica: Desogestrel y etinilestradiol.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. 21 tabletas:cada tableta contiene: desogestrel 0,15 mg, etinilestradiol 0,03 mg. Excipiente csp 1 tableta. 28 tabletas:cada tableta con hormonal contiene: desogestrel 0,15 mg, etinilestradiol 0,03 mg. Excipiente csp 1 tableta. Cada tableta placebo contiene: excipiente csp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: DETEGEN se usa principalmente como método de planificación familiar; tiene también indicaciones terapéuticas. En casos de algia pelviana secundaria a endometriosis, síndrome premenstrual, dismenorrea esencial, procesos inflamatorios pelvianos crónicos, el suprimir la ovulación es un objetivo que cumple con lograr una mejoría sintomática de estas pacientes. En pacientes que consultan por metrorragia disfuncional o sangrado uterino anormal, la utilización de DETEGEN es útil en el manejo sintomático de estas patologías. En el síndrome de ovario poliquístico DETEGEN, mediante su efecto hormonal, es efectivo en disminuir el hirsutismo y el acné.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:el etinilestradiol su absorción gastrointestinal es rápida y generalmente completa. Este compuesto se une en mayor grado a la albúmina sérica que a la globulina que une hormonas sexuales. Su tamaño y su naturaleza lipofílica hacen que este compuesto, fuera del espacio plasmático, se distribuya extensamente en los compartimentos tisulares. En este compuesto está disminuido su metabolismo hepático, y la vida media ha sido reportada entre 13 a 27 horas. Su transformación ocurre vía 2-hidroxilación y la subsecuente formación de la correspondiente 2- y 3-metil éteres. El desogestrel se absorbe bien por la mucosa intestinal. En el plasma, se unen a la globulina que une hormonas sexuales y a la albúmina cerca de un 90 %. Su vida media es de aproximadamente 7 horas; se cree que sufre metabolismo primeramente en el hígado y después se eliminan en la orina como conjugados y varios metabolitos polares. Farmacodinamia:DETEGEN suprime la ovulación sistemáticamente. Cuando una mujer toma DETEGEN todos los días, el hipotálamo percibe que los niveles de estrógeno y de progesterona en el cuerpo son adecuados. Ello produce una retroalimentación negativa al hipotálamo y, consecuentemente, no se libera el factor liberador de gonadotropinas. A su vez, la glándula pituitaria anterior no produce suficiente hormona luteinizante y hormona folículo estimulante para causar la maduración y liberación de un óvulo del folículo dominante. También hace que el moco cervical se mantenga denso de tal manera que pocos espermatozoides puedan pasar. Ya que no ocurre ovulación, el folículo no se desarrolla y no produce suficiente estrógeno para hacer "fértil" al moco cervical.

Contraindicaciones: Este medicamento está contraindicado en pacientes que presenten hipersensibilidad a algunos de los componentes de la fórmula. Las contraindicaciones en la anticoncepción oral pueden ser absolutas en los casos de hipertensión arterial maligna, accidentes vasculares, cardiopatías, várices, hepatopatías, cáncer ginecológico, diabetes mellitus e insuficiencia renal crónica. Hay también contraindicaciones relativas, como es en las mujeres con padecimientos de epilepsia, miomas, síndrome depresivo (por disminución del triptófano cerebral), hipertensión arterial leve, ser fumadora y cefalea migrañosa.

Precauciones generales: DETEGEN es seguro y apropiado para usarse inmediatamente después de un aborto (espontáneo o inducido) ocurrido el primer o segundo trimestre, y deben empezarse a tomar en los primeros 7 días postaborto. (Probablemente la hipercoagulación del embarazo no se vuelve clínicamente significativa sino hasta el tercer trimestre). Si se comienzan a tomar después de una semana del aborto, DETEGEN puede no ser efectivo inmediatamente, ya que los ovarios reanudan su desarrollo folicular incluso una semana después de un aborto ocurrido en el primer trimestre (ya sea espontáneo o inducido). Se debe tomar DETEGEN durante 7 días para inhibir el desarrollo folicular. Si se comienza a tomar después del séptimo día del ciclo menstrual, será muy tarde para inhibir el desarrollo del folículo dominante y, por lo tanto, la ovulación. En este caso, la mujer debe de abstenerse de relaciones sexuales o usar un método de respaldo durante un período de hasta 7 días. DETEGEN es altamente efectivo en la contracepción con una tasa de falla menor a 1 embarazo por 100 años mujer en estudios clínicos con esquemas combinados y aproximadamente 1-3 embarazos por 100 años mujer en la población general. La falla del método puede ser atribuida a un bajo cumplimiento de las indicaciones o a la interacción con otros medicamentos. Si se experimenta un aumento de las convulsiones en una paciente epiléptica durante la toma de DETEGEN o si se nota la aparición de epilepsia, puede indicar que éste debe ser discontinuado. Se recomienda suspender los anticonceptivos orales que contienen estrógeno (y utilizar métodos contraceptivos alternativos adecuados) 4 semanas antes de una cirugía electiva mayor y en todo tipo de cirugía de extremidades inferiores o de una cirugía que implique inmovilización prolongada de una extremidad inferior. Habitualmente, se deben reanudar cuando aparece la primera menstruación por lo menos 2 semanas después de una movilización completa. Cuando no se pueden interrumpir, se recomienda tromboprofilaxis (con heparina y medias de compresión gradual). Los vómitos durante las 3 horas posteriores de la toma de un contraceptivo oral o bien una diarrea muy intensa pueden alterar la absorción del contraceptivo. Se recomiendan precauciones adicionales durante el cuadro y 7 días después de la recuperación. Si se presentan vómitos y diarrea durante las últimas 7 tabletas, hay que omitir el siguiente período de tabletas de recordatorio y comenzar con un nuevo paquete. Efectuar examen físico periódico, con atención especial a mamas, hígado y órganos pélvicos, presión arterial, pruebas de función hepática y Papanicolaou.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: DETEGEN se encuentra contraindicado en el embarazo. Si una mujer está amamantando en el posparto, se le debe recomendar que no use anticonceptivos orales combinados. DETEGEN no se debe tomar en las primeras 6 semanas después del parto y se considera como el método de último recurso durante cualquier etapa de la lactancia, especialmente durante los primeros 6 meses después del parto. Esto se debe a que aun a dosis bajas (30 a 35 mg [microgramos]) de anticonceptivos orales combinados disminuyen la producción de leche materna. Si la mujer no está amamantando después del parto, puede comenzar a tomar DETEGEN después de la segunda o tercera semana del parto, una vez que los cambios de la coagulación y fibrinólisis propios del embarazo se normalicen, ya que los estrógenos de los anticonceptivos pueden interferir con esta normalización. Antes de iniciar con los anticonceptivos orales, se debe tener la certeza de que la paciente no esta embarazada ya que esta contraindicado su uso.

Reacciones secundarias y adversas: Pueden aparecer las náuseas, los vómitos, sensibilidad anormal de las mamas, sangrado intermenstrual, un moderado aumento del gasto cardíaco, puede aumentar el riesgo de un infarto agudo del miocardio, sobre todo en pacientes que ya presentaban factores de riesgo, un aumento de la tensión arterial, el tromboembolismo venoso, el efecto diabetógeno, así como también en algunos casos la posible acción depresiva, irritación de las lentes de contacto, fotosensibilidad. Incrementan la síntesis de triglicéridos. Puede haber un incremento en la frecuencia de litiasis biliar, colestasis e ictericia, por el aumento del colesterol en la bilis. Puede presentarse vaginitis o vulvovaginitis frecuentemente asociada a Candida albicans;esto es debido al aumento de glucógeno y al pH local. Puede haber incremento del tamaño de los miomas uterinos. Existe un aumento en la frecuencia de infecciones de vías urinarias, como cistitis y pielocistitis, debido a un efecto depresor sobre la musculatura lisa y a un aumento de la actividad sexual. Se puede producir un incremento de la pigmentación en algunas zonas de la cara (cloasma) que se intensifica con la exposición al sol. Los anticonceptivos orales combinados que contienen estrógeno se deben suspender inmediatamente si aparece alguno de los síntomas siguientes y reanudar su administración sólo después de consultar a su médico: dolor torácico súbito intenso (aunque no se irradie al brazo izquierdo). Dificultad respiratoria súbita (o tos con esputo teñido de sangre). Dolor intenso en la pantorrilla de una pierna; dolor gástrico intenso. Efectos neurológicos graves como una cefalea prolongada, intensa, inusual sobre todo si es la primera vez o que va empeorando progresivamente o bien pérdida de visión completa o parcial súbita o bien alteración súbita de la audición u otros trastornos de percepción o bien disfagia o bien colapso o síncope grave o bien primera convulsión epiléptica inexplicable o bien debilidad, alteraciones motoras, adormecimiento muy marcado súbito que afecta un lado o una parte del cuerpo. Hepatitis, ictericia, hepatomegalia. Presión arterial sistólica superior a 160 mmHg y diastólica de más de 100 mmHg. Tromboembolismo venoso o enfermedad arterial.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Algunos medicamentos disminuyen o suspende la eficacia de los anticonceptivos orales, por ejemplo algunos antibióticos como la tetraciclina, la ampicilina y la rifampicina. Puede ocurrir también con los hipnóticos como el hidrato de cloral, clorodiazepóxido y meprobamato. También interaccionan con los antidepresivos tricíclicos, hipotensores, medicamentos para controlar la diabetes y la carbamazepina. Es sabido que los anticonceptivos orales tienen mayor tendencia a fallar en mujeres que usan drogas antiepilépticas (tales como fenobarbital, primidona, fenitoína, carbamazepina, felbamato, oxacarbamazepina y topiramato). El ácido ascórbico compite con el etinilestradiol por la conjugación sulfato en la pared gastrointestinal, lo que aumenta la biodisponibilidad de este compuesto.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Disminuye la concentración sérica de las lipoproteínas de baja y aumenta las de alta densidad. Aumenta la concentración sérica de aminotransferasas hepáticas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Cuando dejan de tomar las tabletas, muchas mujeres recuperan la fertilidad inicial casi inmediatamente. Algunas mujeres pueden tener un retraso de 3 meses o más en relación con lo que les hubiera tomado quedar embarazadas si no hubieran usado los anticonceptivos orales combinados. Las mujeres que tenían ciclos irregulares y eran subfértiles antes de tomar los anticonceptivos orales volverán a tener ciclos irregulares (y seguirán siendo subfértiles) al dejar de tomarlos. En raras ocasiones, se han reportado tumores hepáticos. Puede presentar cáncer de mama (ligero incremento del riesgo de cáncer de mama durante el uso que se reduce durante los 10 años tras la suspensión; factor de riesgo parece relacionado con la edad en la que se retiró el contraceptivo más que la duración total de uso; ligero incremento del riesgo de cáncer de mama debe ser sopesado con el efecto protector contra las neoplasias de ovario y endometrio que persiste tras la suspensión).

Dosis y vía de administración: Para empezar a usar DETEGEN, lo mejor es comenzar el primer día, o en los primeros 5 días, del ciclo menstrual. Sin embargo, puede empezar a usarse en cualquier momento en que el médico esté razonablemente seguro de que la mujer no está embarazada. DETEGEN con 21 tabletasse administra por vía oral; se debe tomar 1 tableta por día. Después de que se acabaron todas las tabletas, se dejan pasar 7 días sin tomar ninguna tableta (en el cual aparece hemorragia por deprivación), y después se inicia con una nueva caja. Cada tableta se debe tomar cada día a la misma hora aproximadamente. DETEGEN con 28 tabletasse administra por vía oral, se debe tomar 1 tableta por día. 21 de las 28 tabletas tienen hormonas y las 7 restantes no (de recordatorio). Después de 7 días de tabletas sin hormonales (en el cual aparece hemorragia por deprivación), iniciar con una nueva caja de DETEGEN con 28 tabletas. Cada tableta se debe tomar cada día a la misma hora aproximadamente. Las tabletas de recordatorio no contienen hormonas; una mujer que olvida tomar cualquier número de estas tabletas simplemente debe desechar las que olvidó y continuar tomando una tableta cada día. Una mujer que olvida tomar cualquier número de tabletas debe tomar una tableta cuanto antes y luego continuar tomando una tableta cada día. Una mujer que olvida tomar tres o más tabletas, las cuales van en forma consecutivas, necesita dar un paso adicional: debe usar condones o abstenerse de relaciones sexuales hasta haber tomado sus tabletas que contienen hormonas por siete días consecutivos. La mujer debe tomar DETEGEN por siete días continuamente a fin de prevenir la ovulación en forma confiable. Es especialmente importante evitar prolongar el período sin tomar las tabletas. Por lo tanto, si la mujer olvida tomar tres o más tabletas durante la tercera semana del paquete de tabletas, debe terminar las tabletas restantes de ese paquete y luego comenzar un nuevo paquete al día siguiente. Además, si la mujer olvida tomar tres o más tabletas en la primera semana del paquete de tabletas y ha tenido relaciones sexuales sin protección, se recomienda que sea conveniente considerar el uso de anticoncepción de emergencia, dado que el riesgo de embarazo en este caso podría ser significativo. Los expertos opinan que tres es el número crítico de tabletas omitidas que debe instar a las mujeres a tomar precauciones adicionales. Sus conclusiones se basaron en evidencia de que es improbable que un lapso de hasta nueve días sin hormonas conduzca a la ovulación. En consecuencia, si una mujer omite sus tabletas inmediatamente antes o después del intervalo de siete días libres de tabletas (es decir, en la tercera o en la primera semana del paquete de tabletas), podría omitir hasta dos tabletas (pero no tres) sin arriesgarse a quedar embarazada (dos tabletas omitidas más siete días sin tabletas es igual a nueve días sin hormonas).

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se ha visto ningún efecto grave con la sobredosificación, solo se ha presentado náuseas, vómitos y sangrado vaginal. El tratamiento es sintomático.

Presentación(es): Caja con 21 tabletas. Caja con 28 tabletas (21 con hormonales y 7 sin hormonales).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza No. 728, Col. Moderna, C.P. 44190, Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 058M2007 SSA IV.

Clave de IPPA: KEAR-07330060102165/RM2008