PIRALGINA SOL.

Denominación genérica: Paracetamol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución pediátrica e infantil. Cada ml de solución pediátrica contiene: paracetamol 100 mg. Vehículo cbp 1 ml. Cada 100 ml de solución infantil contienen: paracetamol 3,2 g. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico, antipirético indicado en los procesos que cursan con fiebre y/o dolor debidos a infecciones de las vías respiratorias como: resfriado común, gripe, amigdalitis y enfermedades exantemáticas, prescrito conjuntamente con antibióticos o sulfonamidas, es usado en bronquitis, faringitis, traqueobronquitis, sinusitis, neumonía, otitis y adenitis cervical, en cefaleas, mialgias, postoperatorio, reacciones postvacunales, dentición, traumatismos, bursitis, neuralgias, esguinces.

Farmacocinética y farmacodinamia: El paracetamol o acetaminofeno (n-acetil-para-aminofenol) es un analgésico no opiáceo y no salicilato derivado del paraaminofenol, al igual que la fenacetina. Los efectos terapéuticos del paracetamol se relacionan con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, como resultado de la inhibición de la ciclo-oxigenasa. Se puede pensar que esta inhibición es mayormente central que periférica. Es un débil antiinflamatorio; esto puede ser explicado debido al concepto de que los tejidos inflamados poseen niveles más altos de peróxidos que otros tejidos y que estos peróxidos celulares impiden que la ciclo-oxigenasa sea inhibida por el paracetamol. Aunque no se ha definido su mecanismo ni lugar de acción, el paracetamol produce analgesia al elevar el umbral del dolor en las neuronas periféricas del organismo. La fiebre puede ser consecuencia de infección o secuela de lesión tisular, inflamación, rechazo de injerto, cáncer y otros cuadros patológicos. Un signo común de dichos cuadros es la mayor formación de citocinas, IL-1beta, IL-6, interferones alfa y beta y TNF alfa. Las citocinas incrementan la síntesis de prostaglandinas PGE2 en órganos periventriculares cerebrales, en el área hipotalámica preóptica o muy cerca de ella, y PGE2, al aumentar la cantidad de cAMP, estimula al hipotálamo para elevar la temperatura corporal, lo que genera incremento en la generación de calor y disminuciones en la pérdida del calor. Se ha demostrado que el paracetamol inhibe la acción de los pirógenos endógenos sobre los centros termorreguladores encefálicos al bloquear la formación y liberación de prostaglandinas en el sistema nervioso central generando una acción antipirética. Es rápida y completamente absorbido tras su administración oral, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas entre los 15 minutos y las 2 horas después de su administración. La disolución de la forma farmacéutica y el vaciamiento gástrico constituyen etapas limitantes en la velocidad del proceso de absorción. El tiempo medio de absorción desde el intestino delgado es de 7 minutos. La biodisponibilidad absoluta del paracetamol es de aproximadamente 80% y resulta independiente de la dosis en el intervalo de 5 a 20 mg/kg. El volumen de distribución de este fármaco corresponde a aproximadamente 0,9 l/kg. La concentración de paracetamol en la saliva es similar a la plasmática. La concentración del paracetamol en la sangre total es 20% más alta y en la leche materna 20% más baja. El tiempo de vida media del paracetamol es de 1,5 a 3,0 horas. Es metabolizado extensamente en el hígado y su aclaramiento corporal total es cercano a los 5 ml/min/kg. Aproximadamente 2% a 5% del fármaco es eliminado sin cambios por la orina. Su aclaramiento renal es de aproximadamente 10 ml/min, es posible identificar 90 a 100% del fármaco, en las primeras 24 horas, después de la conjugación hepática con ácido glucurónico (60% en promedio), ácido sulfúrico (35%) o cisterna (3%); también se han detectado cantidades pequeñas de metabolitos hidroxilados y desacetilados. Las dosis terapéuticas únicas o repetidas del paracetamol no tienen efecto alguno en el aparato cardiovascular ni en el respiratorio. No surgen cambios acidobásicos ni el producto irrita el estómago, no causa erosión ni hemorragia que a veces se observan después de la administración de salicilato. El paracetamol no genera efecto alguno en plaquetas, tiempo de sangrado ni en la excreción del ácido úrico. El paracetamol es un sustituto útil del ácido acetilsalicílico como analgésico o antipirético; es particularmente útil en sujetos en quienes aquél está contraindicado (como en el caso de enfermos con úlcera péptica) o cuando la prolongación del tiempo de sangrado causada por el ácido acetilsalicílico sería desventajosa. Es el analgésico ampliamente usado por el médico en el paciente pediátrico.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se emplee durante la lactancia ni en pacientes con sepsis, desnutrición o con alteraciones hepáticas.

Precauciones generales: No administrar cuando exista o se sospeche hipersensibilidad a la fórmula, tampoco en pacientes con alteraciones hepáticas o renales severas ni en personas que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes o que presenten alteraciones en la coagulación y tiempos de sangrado.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los principios activos de PIRALGINA cruzan la barrera placentaria y una pequeña cantidad se elimina por la leche materna, por lo que no deberá ser empleada en períodos de embarazo y lactancia, salvo estricta vigilancia médica.

Reacciones secundarias y adversas: Pueden presentarse náusea, vómito, diaforesis, malestar general, dolor epigástrico, erupciones cutáneas, ictericia, alteraciones hepáticas y renales, anemia hemolítica, hipoglucemia, insomnio. A dosis terapéuticas recomendadas, suele haber buena tolerancia al fármaco. En ocasiones, surgen erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. La erupción por lo general es eritematosa o urticariana, pero en ocasiones puede ser más grave y acompañarse de fiebre medicamentosa y lesiones de mucosa. En personas con hipersensibilidad a los salicilatos, rara vez pueden serlo también al paracetamol y otros fármacos afines. En algunos casos aislados, se ha observado neutropenia, trombocitopenia y pancitopenia. Los niños muestran menor capacidad de glucuronidación que los adultos. Es bien tolerado y no genera muchos de los efectos colaterales de la aspirina. No produce metahemoglobinemia, agranulocitosis ni anemia. El efecto colateral más grave es la sobredosificación en la que aparece daño hepático por necrosis que depende de la dosis y que puede ser mortal, en ocasiones también se observan necrosis tubular renal y como hipoglucémico.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Empléese con precaución cuando el paciente esté recibiendo medicamentos potencialmente hepatotóxicos o nefrotóxicos. El efecto terapéutico de PIRALGINA puede disminuir con la ingestión de barbitúricos, carbamacepina, hidantoína o rifampicina. Los anticonceptivos orales y la cimetidina pueden inhibir el metabolismo de PIRALGINA incrementando su efecto farmacológico. El alcohol puede aumentar la hepatotoxicidad de la sobredosificación con paracetamol. No se administre en pacientes con tratamiento anticoagulante.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: PIRALGINA puede alterar la curva de tolerancia a la glucosa. Puede ocasionar alteraciones en las pruebas de transaminasas. En algunos casos aislados, se ha observado neutropenia, trombocitopenia y pancitopenia, No produce metahemoglobinemia, agranulocitosis ni anemia. También puede interferir en la determinación de ácido úrico.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No han sido reportados a la fecha.

Dosis y vía de administración: Las dosis pueden administrarse cada 4 a 8 horas, según sea necesario, pero no más de 5 veces al día.

En menores de 2 meses, la dosificación queda bajo supervisión médica. Vía de administración: oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La dosis requerida para producir toxicidad es desconocida, pues ésta varía en función de la actividad del citocromo P-450 (variable entre personas), cantidad de glutation y su capacidad de regeneración. Sin embargo, en varios estudios retrospectivos se sugiere que puede existir toxicidad con dosis únicas superiores a 250 mg/kg de peso, pero se prefiere aceptar una dosis menor para definir el riesgo de toxicidad, quedando ésta en una sola dosis de 7,5 g o más en adultos o 140-150 mg/kg en niños. La toxicidad hepática puede presentarse, aunque ya de forma muy poco frecuente durante la ingestión crónica de dosis terapéuticas de paracetamol, sobre todo en pacientes alcohólicos, pero esta afirmación está muy discutida y se desconoce qué cantidad y qué frecuencia en la dosis podría dar lugar a este tipo de toxicidad. Se debe realizar determinaciones seriadas de los niveles plasmáticos de paracetamol. Ante la sospecha de una reacción tóxica, el tratamiento deberá iniciarse lo más rápidamente posible: se recomienda lavado gástrico, inducción de emesis con jarabe de ipecacuana y medidas generales de sostén. Lo que parece mejor es el tratamiento con carbón activado, que reduce una media de 52% la curva de concentración de paracetamol, siempre que se administre dentro de la primera hora post-ingesta. También se recomienda N-acetil cisteína por vía oral tras una dosis de carga de 140 mg/kg y un mantenimiento de 70 mg/kg/4 horas de mantenimiento.

Presentación(es): Solución pediátrica: caja con frasco con 15 ml y gotero calibrado a 0,5 ml y 1 ml. Caja con frasco con 30 ml y gotero calibrado a 0,5 ml y 1 ml. Solución infantil: caja con frasco con 120 ml y vasito dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use por más de 3 días sin consultar al médico. Este medicamento no debe administrarse junto con otros productos que contengan paracetamol. Si persisten las molestias, consulte a su médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza No. 728, Col. Moderna, C.P. 44190, Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 478M2005 SSA VI.

Clave de IPPA: 05330020440197/6R2005