JERTZ

Denominación genérica: Timolol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada ml contiene: maleato de timolol equivalente a 5,0 mg de timolol. Vehículo cbp 1,0 ml.

Indicaciones terapéuticas: JERTZ está indicado en el tratamiento de la presión intraocular (PIO) elevada en pacientes con hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto, glaucoma pseudoexfoliativo u otros glaucomas secundarios de ángulo abierto cuando es apropiada una terapia concomitante. Se puede utilizar también en pacientes con glaucoma que usan lentes de contacto duros convencionales. No ha sido estudiado su uso en pacientes con lentes de contacto de materiales distintos del polimetilmetacrilato.

Farmacocinética y farmacodinamia: El timolol en un antagonista beta-adrenérgico con propiedades antihipertensivas que probablemente deba su efecto a la disminución de la producción del humor acuoso. El efecto terapéutico de una gota de solución se advierte dentro de la primera hora después de su instilación ocular, alcanzando la eficiencia máxima de 2 a 4 horas. Se puede mantener una reducción significativa de la presión intraocular por periodos hasta de 24 h con una sola dosis. Al iniciar el tratamiento, se puede lograr una disminución en la presión intraocular de hasta más de 40%, pero a largo plazo disminuye el efecto del medicamento y sólo debe esperarse una reducción del 20 al 25%. El timolol produce un efecto hipotensor en el ojo no tratado debido a un efecto contralateral a través de la circulación sistémica. La absorción hacia la circulación sistémica, puede provocar efectos sistémicos indeseables (disminución de la frecuencia cardíaca, espasmo bronquial, arritmias cardíacas, etc.). Su vida media de eliminación tras la aplicación tópica es de 4 horas. Los metabolitos y el fármaco intacto se excretan principalmente en la orina y en la leche materna. Para retirar este medicamento, se recomienda la disminución progresiva de la dosis del fármaco durante varias semanas, ya que la interrupción repentina después de su uso prolongado produce incremento de la sensibilidad a los agonistas beta-adrenérgicos y puede persistir durante una semana.

Contraindicaciones: El maleato de timolol está contraindicado en personas con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Está contraindicado en pacientes con asma bronquial, neumopatía obstructiva crónica, bradicardia sinusal, insuficiencia cardíaca congestiva o bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado. No es conveniente el empleo del timolol en quienes están recibiendo o han recibido en los 14 días previos algún inhibidor de la monoaminooxidasa.

Precauciones generales: Los medicamentos oftálmicos de aplicación tópica pueden ser absorbidos hacia la circulación sistémica y el efecto adverso de los antagonistas beta-adrenérgicos como el timolol puede manifestarse de la misma manera que si se administra sistémicamente. Durante la administración de beta-bloqueadores, personas con antecedentes de atopia o de reacciones anafilácticas reaccionan a diversos alergenos y pueden reaccionar más intensamente en una reexposición y posiblemente no respondan a las dosis usuales de epinefrina. En pacientes con antecedentes de cardiopatía grave, se deben vigilar la aparición de signos de insuficiencia cardíaca y la frecuencia del pulso. En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, el objetivo inmediato del tratamiento es volver a abrir dicho ángulo, para lo cual es necesario contraer la pupila con un miótico. Para deportistas profesionales, se advierte que el timolol puede dar positiva la prueba antidoping. En personas que utilizan lentes de contacto, se ha reportado desprendimiento de la coroides con la administración de un tratamiento reductor del humor acuoso (por ejemplo, timolol, acetazolamida). Se debe advertir a los pacientes que si durante el tratamiento sufren un trastorno ocular como un traumatismo, una intervención quirúrgica o una infección ocular, deben consultar inmediatamente a su médico para que les informe si deben suspender el tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En estudios realizados en animales, no se ha observado un aumento significativo en los defectos congénitos a causa de este medicamento. No se dispone de estudios controlados sobre el empleo del timolol en mujeres embarazadas; de ser posible, conviene evitar su administración durante los primeros tres meses del embarazo, o bien, utilizarlo sólo si el posible beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Dada la posibilidad de reacciones adversas serias en el lactante, se valorará la suspensión de la lactancia en contraposición al uso del medicamento en la madre.

Reacciones secundarias y adversas: Entre los efectos secundarios que acompañan a la administración del timolol, están letargia, cefalea, astenia, tendencia a la fatiga, confusión, alucinaciones, depresión, trastornos del sueño, incluso insomnio y pesadillas, frialdad en las extremidades y mareos. Otros efectos secundarios que se han informado son: agravamiento de la miastenia grave, alopecia, cambios pigmentarios ungueales, náuseas, erupción cutánea local y generalizada y parestesias. Con escasa frecuencia, se presenta estreñimiento, diarrea o indigestión. Reacciones oculares:se han presentado ardor transitorio, disminución de la sensibilidad corneal, hiperemia conjuntival, blefaroconjuntivitis alérgica, queratoconjuntivitis seca, queratitis superficial, ptosis, diplopía, visión borrosa y cambios refractarios, que en algunos casos se deben a la suspensión del tratamiento con mióticos, así como desprendimiento de la coroides después de filtración. Efectos cardiovasculares:hipotensión, bradicardia, arritmias, bloqueo cardíaco auriculoventricular, paro cardíaco, insuficiencia cardíaca congestiva, síncope, trastornos cerebrovasculares, palpitaciones e isquemia cerebral. Estas reacciones generalmente ocurren en ancianos o en personas con problemas cardiovasculares. En pacientes sensibles a los antagonistas beta-adrenérgicos, inducen insuficiencia cardíaca congestiva. Manifestaciones respiratorias:han consistido en espasmo bronquial (sobre todo en individuos con enfermedades broncospásticas), insuficiencia respiratoria y diseña, causados por el bloqueo de los receptores beta 2 en el músculo liso bronquial, pudiendo causar un incremento de la resistencia de las vías respiratorias que pone en peligro la vida de estos pacientes, por lo que deben evitarse estos fármacos en pacientes con asma.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El timolol aumenta los efectos de otros agentes antihipertensivos y ocasiona una reducción de la presión arterial, por lo que se hace necesario ajustar en su dosificación. Incrementa los efectos de la lidocaína, la reserpina y el verapamilo y disminuye los efectos de las teofilinas. Personas en tratamiento con clonidina y timolol requieren vigilancia estrecha en caso de suspenderse la clonidina mientras se sigue administrando el timolol. Los efectos del timolol se acentúan cuando se administra también cloropromazina, cimetidina, metimazol o propiltiouracilo. Los barbitúricos, la indometacina y la rifampicina pueden disminuir los efectos del timolol y la pilocarpina lo incrementa. El empleo concomitante de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos y digital o antagonistas del calcio puede prolongar más el tiempo de conducción auriculoventricular y se pueden producir efectos aditivos en el sistema de conducción cardíaca, con hipotensión y/o bradicardia intensa.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El tratamiento con timolol puede aumentar levemente los valores de nitrógeno de la urea sanguínea, potasio sérico, ácido úrico, triglicéridos plasmáticos y glucemia, y puede disminuir un poco los valores de hemoglobina y hematocrito, aunque es inusual que se den manifestaciones clínicas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios realizados en roedores, con dosis mucho más altas que las terapéuticas utilizadas en el ser humano (hasta 300 veces mayores), se observó con más frecuencia feocromocitoma, tumores pulmonares benignos y malignos, pólipos uterinos benignos y adenocarcinomas mamarios. Los estudios de teratogenicidad con timolol en ratones y conejos a dosis de más de 50 mg/kg/día (50 veces las dosis máximas recomendadas en humanos), no mostraron evidencia de malformaciones fetales. Se ha observado disminución de la libido, alteraciones en la erección e impotencia con el empleo de timolol por vías no tópicas.

Dosis y vía de administración: Oftálmica. Dosificación en adultos:la dosis de inicio recomendada de JERTZ es una gota en el saco conjuntival de cada ojo afectado cada 24 horas. Si la respuesta clínica no es adecuada, se puede cambiar la dosis a una gota cada 12 horas. Cuando la presión intraocular no desciende a cifras adecuadas con esta dosificación, conviene agregar otros agentes hipotensores oculares (por ejemplo, pilocarpina o epinefrina), pero no se recomienda utilizar dos beta adrenérgicos de manera simultánea debido a que se pueden producir efectos aditivos, hipotensión y/o bradicardia intensa. Dosificación en niños:la dosis inicial de JERTZ es de una gota cada 24 horas en cada ojo afectado; puede adicionarse a otros tratamientos antiglaucomatosos. Si el tratamiento resulta insuficiente, se puede aumentar a una gota cada 12 horas en cada ojo afectado. Nota:no se ha establecido la seguridad y efectividad en niños, por lo que se recomienda cautela en la administración. No se recomienda su uso en los recién nacidos, prematuros o a término. Dosificación de mantenimiento:una vez controlada la presión intraocular, se puede continuar administrando una gota de JERTZ en cada ojo afectado cada 24 horas. Se recomienda medir la presión intraocular en la cuarta semana de tratamiento. Método para aplicar las gotas oftálmicas: modo de empleo:indicar al paciente la necesidad de lavarse las manos antes y después de aplicar las gotas. Inclinar la cabeza hacia atrás y con el dedo índice de la misma mano separar el párpado inferior del ojo para formar una especie de saco. Dejar caer el medicamento en él y cerrar los ojos suavemente. Mantener los ojos cerrados 1-2 minutos. Presionar con el dedo medio de la misma mano el ángulo interno del ojo. Con ello, se impide que el organismo absorba demasiado medicamento y se originen posibles efectos secundarios. Evitar la contaminación de las gotas:procurar que la punta del aplicador no entre en contacto con ninguna superficie (incluido el ojo). Mantener el envase siempre bien cerrado.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las manifestaciones de la sobredosificación son debilidad, bradisfigmia, bradicardia, hipotensión arterial, tiempos largos de conducción AV y complejos QRS ensanchados, desmayo, piel fría y sudorosa, insuficiencia cardíaca aguda, posible coma y convulsiones. Es infrecuente la hipoglucemia y poco habitual el broncoespasmo en ausencia de enfermedad pulmonar. En casos de la ingestión aguda, se puede hacer un lavado gástrico o inducir el vómito y administrar carbón activado. Subsecuentemente, se recomienda un tratamiento sintomático.

Presentación(es): Frasco gotero con 5 y 15 ml, con o sin caja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza 728, Col. Moderna, Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 019M2006 SSA IV.

Clave de IPPA: AEAR-05330060103454/R2006