FIDIK

Denominación genérica: Fitomenadiona.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada ampolleta contiene: fitomenadiona sintética (vitamina K1) 2,0 mg. Vehículo cbp 0,2 ml. Cada ampolleta contiene: fitomenadiona sintética (vitamina K1) 10,0 mg. Vehículo cbp 1,0 ml.

Indicaciones terapéuticas: En el tratamiento de la hipoprotrombinemia severa (hemorragia por deficiencia de los factores de coagulación II, VII y X), sobredosis de anticoagulantes orales (del tipo acenocumarol y warfarina) en hipovitaminosis K (secundaria a ictericia obstructiva, afecciones hepáticas e intestinales y administración prolongada de antibióticos que alteren la flora intestinal, o salicilatos). Como profilaxis y tratamiento de la enfermedad hemorrágica en el recién nacido.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:el mecanismo intestinal de absorción de los compuestos con vitamina K varía con su solubilidad. En la presencia de sales biliares, las filoquinonas (vitamina K1) y las menoquinonas (vitamina K3) son adecuadamente absorbidas del intestino, casi enteramente por vía de la linfa. La absorción de la filoquinona es dependiente de energía, un proceso saturable en la porción proximal del intestino delgado. Después, la filoquinona es incorporada dentro de quilomicrones en asociación cercana con triglicéridos y lipoproteínas. En varios exámenes, concentraciones plasmáticas de filoquinonas y triglicéridos estuvieron muy correlacionadas. Después de la absorción, las filoquinonas están concentradas en el hígado, pero su concentración declina rápidamente. Las filoquinonas son metabolizadas rápidamente a metabolitos más polares, los cuales son excretados en la bilis y orina. El principal metabolito urinario resulta del acortamiento de un lado de la cadena a 5 o 7 átomos de carbono, quedando ácidos carboxílicos que son conjugados con glucuronato antes de la excreción. Aparentemente, es poco el almacenamiento de vitamina K en el cuerpo. Bajo circunstancias donde se carece de bilis que interfiere con la absorción de vitamina K, se desarrolla hipoprotrombinemia. Farmacodinamia:la acción farmacológica de la vitamina K es promover la biosíntesis hepática de los factores de la coagulación II (protrombina), VII, IX y X. Los factores de la coagulación dependientes de la vitamina K, en ausencia de vitamina K (o en la presencia de anticoagulantes del tipo de la cumarina), son biológicamente proteínas precursoras inactivas en el hígado. La vitamina K funciona como un esencial cofactor para un sistema de enzimas microsomales que activan estos precursores por la conversión de múltiples residuos de ácido glutámico (Glu) cerca del amino terminal de cada precursor a residuos c-carboxiglutamil (Gla) en la proteína completa. La formación de este nuevo aminoácido, ácido c-carboxiglutamil, permite que la proteína se una al calcio y que alternamente esté limitada a la superficie de un fosfolípido, ambos son necesarios en los eventos de la cascada para la formación del coagulo. Evidencias considerables indican que existe una participación de la vitamina K en el esqueleto del adulto y la osteoporosis. Bajas concentraciones de vitamina K son asociadas con déficit en la densidad mineral ósea, y el suceso de fracturas. El suplemento de vitamina K mejora la carboxilación de una osteocalcina descarboxilada. Esto también mejora la densidad mineral ósea, pero la relación de estos dos efectos no es muy clara.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: La fitomenadiona no debe de usarse para contrarrestar una hemorragia sin conocer su origen. No es efectiva en enfermedades que afectan los órganos hematopoyéticos, en púrpura trombocitopénica, hemofilia, etc. En pacientes con tiempo de protrombina alargado por anticoagulantes orales, no se recomienda la utilización de la vía intramuscular por el riesgo de hematomas. Cuando está indicada la continuación del tratamiento anticoagulante, puede ser necesaria la anticoagulación con heparina durante 7 a 14 días, hasta que el efecto de la vitamina K disminuye y reaparece el efecto de los anticoagulantes orales.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Se deberá evaluar si el beneficio para la madre es superior al riesgo que pudiera sufrir el feto.

Reacciones secundarias y adversas: Reacciones de hipersensibilidad por algún componente de la fórmula. En pacientes con tiempo de protrombina alargado por anticoagulantes orales, la utilización de la vía intramuscular puede causar hematomas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El tratamiento con dosis bajas de vitamina K puede antagonizar el efecto anticoagulante de la warfarina, porque la vitamina K puede ser reducida por otra enzima que no es sensible a warfarina. Por este motivo, si se administran dosis altas de vitamina K, los pacientes pueden hacerse resistentes a anticoagulantes orales durante una semana o más.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se ha reportado ninguna a las dosis recomendadas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se cuenta con informes sobre efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad asociados a este medicamento por el momento.

Dosis y vía de administración: Profilaxis en el recién nacido:las dosis de vitamina K recomendadas para su administración profiláctica para la enfermedad hemorrágica del recién nacido por deficiencia de vitamina K consisten en una dosis única de 1 mg intramuscular tanto para neonatos a termino como prematuros. Pacientes adultos con problemas de vías biliares:pacientes adultos con obstrucción biliar o fístula biliar, acompañada de ictericia y sangrado, se utilizará 10 mg por vía intramuscular diariamente. Pacientes adultos para intoxicación por anticoagulantes orales que interfieren con la acción de la vitamina K:la dosis de vitamina K1 en adultos depende de la severidad de la hemorragia y de la necesidad de reiniciar el tratamiento con anticoagulantes orales. Si el paciente presenta una hemorragia leve o moderada, la vía intramuscular proporciona un efecto más inmediato con una dosis inicial de 5 a 10 mg. Se pueden apreciar correcciones en el tiempo de protrombina tan pronto como a las 1 o 2 horas y el tiempo de protrombina puede ser normal a las 4 a 6 horas. Si a las 4 a 8 horas persiste el sangrado y/o el tiempo de protrombina es mayor de 19 segundos, se puede repetir una nueva dosis de 5 a 10 mg intramuscular. Los pacientes con enfermedad hepática pueden no responder a la vitamina K, ya que pueden ser incapaces de sintetizar factores de la coagulación, y en los pacientes con hemorragia muy grave, puede ser necesario transfundir plasma fresco para controlar el efecto anticoagulante de forma inmediata, además de 5-10 mg de vitamina K intramuscular. El administrar dosis altas de vitamina K (25-50 mg) puede hacer que el paciente sea resistente a warfarina durante 7 a 14 días, no ofrece ventajas sobre la administración de pequeñas dosis repetidas y aumenta el riesgo de efectos adversos. Para evitar esta resistencia a los anticoagulantes orales, algunos autores recomiendan que si el paciente va a continuar en tratamiento con anticoagulantes orales y el cuadro clínico no es grave, la dosis de vitamina K se debe limitar a 0,5 a 1 mg por vía intramuscular, que se puede asociar a plasma fresco congelado para normalizar el tiempo de protrombina.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las dosis mayores a las indicadas para la fitomenadiona ocasionalmente pueden causar hiperprotrombinemia y una tendencia a la trombosis. La menadiona y sus derivados (forma sintética de la vitamina K) a grandes dosis han estado implicados en producir anemia hemolítica, hiperbilirrubinemia y kernicterus en el recién nacido, especialmente en prematuros. Por esta razón, la menadiona no debe ser usada en forma prolongada como una forma terapéutica de la vitamina K. Se prefiere el uso de fitomenadiona.

Presentación(es): Envase con 3 y 5 ampolletas de 2 mg en 0,2 ml. Envase con 3 y 5 ampolletas de 10 mg en 1 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se administre si se observa separación de las fases o turbidez del contenido. No se deje al alcance de los niños. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza No. 728, Col. Moderna, C.P. 44190, Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 007V2006 SSA IV.

Clave de IPPA: JAVR-0633002190016/R2006