ALERDIL

Denominación genérica: Clorfenamina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: maleato de clorfenamina 4 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico. El ALERDIL es útil en cuadros alérgicos agudos que se presentan con síntomas de rinitis, urticaria y conjuntivitis. En rinitis y conjuntivitis estacional (fiebre del heno, polinosis), alivia los síntomas como el estornudo, la rinorrea y la picazón de ojos, nariz y garganta. La urticaria dermográfica es otra reacción alérgica en la que se ha observado que el ALERDIL tiene efectos terapéuticos. Puede haber alguna mejoría en muchos pacientes que sufren dermatitis atópica y dermatitis por contacto y en diversas condiciones como picaduras de insectos y hiedra venenosa. La urticaria y las lesiones edematosas de la enfermedad del suero responden al ALERDIL. Otras causas de prurito picazón, urticaria y angioedema sin una base alérgica en algunas ocasiones responden a la terapia con ALERDIL.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:el ALERDIL pertenece al grupo de las alquilaminas y, al igual que otros antagonistas H1, son bien absorbidos en el tracto gastrointestinal. Después de su administración oral, las concentraciones máximas son alcanzadas en 2-3 h y tiene una duración de acción entre 4-6 h. Su unión a proteínas plasmáticas es del 69-72%. El fármaco se distribuye en el organismo, incluyendo SNC, motivo por el cual causa somnolencia. Farmacodinamia:el ALERDIL actúa como antagonista competitivo de la histamina: se une al receptor H1 sin activarlo e impide así que la histamina se una y lo active. La unión de muchos antihistamínicos es fácilmente reversible, pero algunos de ellos no se disocian fácilmente de los receptores.

Contraindicaciones: Está contraindicado en reacciones de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula de ALERDIL o antagonistas H1 con estructura similar. Hipertrofia prostática, retención urinaria; íleo u obstrucción piloroduodenal; glaucoma; en pacientes con enfermedades cardiovasculares; en pacientes con tratamiento de la monoaminooxidasa; niños menores de 3 años. Está contraindicado en pacientes propensos a las convulsiones.

Precauciones generales: Puede producir sedación e interferir con las actividades diarias, situación que debe advertirse a los pacientes para que eviten realizar actividades que requieran de una total atención como el conducir un automóvil o actividades que comprometan la integridad física del individuo. El ALERDIL es eliminado y metabolizado más rápidamente por los niños que por los adultos y más lentamente en pacientes con enfermedad severa del hígado, por lo cual los pacientes de edad avanzada y con problemas hepáticos son más propensos a los efectos adversos de estos medicamentos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La utilización de ALERDIL durante el embarazo puede ser un factor de riesgo para el buen desarrollo del feto; sólo se usara bajo el criterio del médico. Entre los antagonistas H1 clásicos o de primera generación, durante la gestación se ha recomendado el uso de clorfenamina, que es de los que ha tenido menor riesgo. La toma de ALERDIL durante los períodos de lactancia está contraindicada, dado que los antagonistas H1, como grupo, han demostrado aumentar el riesgo de complicaciones como depresión respiratoria, apnea del sueño y muerte súbita, especialmente en neonatos y lactantes prematuros y/o de bajo peso.

Reacciones secundarias y adversas: La sedación es el efecto adverso de mayor incidencia en los antagonistas H1 de primera generación, pero el ALERDIL es de los antihistamínicos menos sedantes. Otras reacciones adversas a nivel central incluyen vértigo, tinnitus, lasitud, incoordinación, fatiga, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnio y tremor. Los siguientes efectos adversos más frecuentes involucran al tracto digestivo e incluyen: pérdida del apetito, náuseas, vómitos, dolor epigástrico y constipación o diarrea. Su incidencia puede ser reducida cuando se administra con alimentos. El ALERDIL puede incrementar el apetito y causar ganancia de peso en raras ocasiones. La alergia puede desarrollarse cuando los antagonistas H1 se administran oralmente, pero más comúnmente es resultado de la aplicación tópica. La dermatitis alérgica es común; otras reacciones de hipersensibilidad incluyen fiebre por drogas y fotosensibilidad. Puede ocurrir choque anafiláctico. Complicaciones hematológicas tales como leucopenia, agranulocitosis y anemia hemolítica son muy raras.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Ingestión concomitante de alcohol o algún depresor del sistema nervioso central produce un efecto aditivo que aumenta la sedación y daña la destreza motora. Los antihistamínicos pueden interferir con la función de los anticoagulantes.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Debido a que esta clase de medicamentos inhiben las dermatosis alérgicas, deben ser retiradas antes de realizarse pruebas cutáneas para alergias.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Resultados de un estudio de corta duración en un modelo no convencional en ratones indicaron que el melanoma y el fibrosarcoma tienen un incremento en el índice de crecimiento cuando se inyecta en ratones antagonistas H1. De cualquier manera, estudios convencionales con animales y experiencias clínicas no sugieren carcinogenicidad por antagonistas de los receptores H1. No hay reportes hasta el momento sobre la afectación de la fertilidad o sobre la teratogénesis.

Dosis y vía de administración: Para mayores de 12 años, el ALERDIL suele administrarse en una dosis máxima de 24 mg/día, y lo más habitual son 4 mg cada 4 a 6 horas; en niños de 6-12 años 2 mg cada 4 a 6 h (máximo 12 mg por día); en menores de 6 años 1 mg cada 4 a 6 h (o 0,35 mg /kg/día) máximo 8 mg por día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Una sobredosis aguda con ALERDIL constituye un riesgo por sus efectos excitatorios a nivel central. El síndrome incluye alucinaciones, exaltación, ataxia, incoordinación, atetosis y convulsiones (más frecuente en niños). Pupilas fijas, dilatadas con rubor facial, junto con taquicardia sinusal, retensión urinaria, boca seca y fiebre; el síndrome es extraordinariamente similar al de la intoxicación por atropina. Finalmente, aparece un profundo coma con colapso respiratorio y muerte, usualmente entre 2 y 18 h. Algunos de los antagonistas H1 son más propensos a causar depresión SNC que otros, y también varía según la susceptibilidad y respuesta de cada paciente a las diferentes drogas. El tratamiento, por lo general, siempre es sintomático y con lineamientos estrictos de soporte vital.

Presentación(es): Caja con 20 tabletas de 4 mg. Frasco con 20 tabletas de 4 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Puede producir sedación e interferir con las actividades diarias, por lo cual debe evitarse realizar actividades que requieran de una total atención, como conducir un automóvil. No se debe ingerir concomitantemente con alcohol o algún depresor del sistema nervioso central, ya que produce un efecto aditivo que aumenta la sedación y daña la destreza motora. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza No. 728, Col. Moderna, C.P. 44190, Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 74349 SSAVI.

Clave de IPPA: FEAR-06330022150028/RM2006