SILOGIN

Denominación genérica: Levonorgestrel.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: levonorgestrel 0,75 mg y 1,5 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Anticonceptivo postcoital de emergencia para uso dentro de las primeras 72 horas después de una relación sexual sin protección como violación o en caso del fracaso u omisión de un método anticonceptivo como sería: la rotura o desperfecto de un preservativo; olvido de una toma de un anticonceptivo oral; expulsión de un dispositivo intrauterino; desplazamiento o pérdida de un diafragma vaginal o de una capa anticonceptiva de gel o jalea; coito interruptus incompleto (a destiempo); mal uso de agentes espermicidas vaginales; también posteriormente a una relación sexual durante el período teóricamente fértil donde el método preventivo es el ritmo y/o la abstinencia periódica (método de las temperaturas).

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:su biodisponibilidad es casi del 100%. La concentración máxima de una dosis de 0,75 mg es 14,1 ng/ml a un tiempo máximo de 1,6 h. El levonorgestrel se une a la albúmina sérica en un 50% y a la globulina fijadora de hormonas sexuales un 47,5%. Los metabolitos primarios hidroxilados son 3a,5b-tetrahidrolevonorgestrel y 3a,5a-tetrahidrolevonorgestrel y 16b-hidroxinorgestrel, y juntos constituyen menos del 10% de las concentraciones plasmáticas. También existen cantidades pequeñas de metabolitos sulfato y glucurónido en plasma. En orina, se han identificado metabolitos hidroxilados en las posiciones 2a- y 16b-. También existen cantidades pequeñas de metabolitos sulfato y glucorónido en plasma. La vida media es de 24 h. El levonorgestrel se excreta en forma de metabolitos en orina y en menor proporción, en heces. Farmacodinamia:el levonorgestrel es un derivado de la 19-nortestosterona que actuando a través del receptor de la progesterona imita los efectos de la hormona natural por lo que se clasifica como agonista o progestina. Como toda progestina, mantiene el embarazo en animales ovariectomizados, convierte el endometrio proliferativo en receptivo e inhibe la ovulación cuando se administra en la fase folicular. El levonorgestrel puede actuar sobre la migración o vitalidad de los espermatozoides o sobre el proceso ovulatorio o sobre ambos y de ese modo prevenir la fecundación. Diversos estudios han confirmado que el levonorgestrel actúa sobre las células mucosas del cuello uterino alterando la secreción de un modo que la torna muy viscosa hasta el punto de suprimir totalmente el avance de los espermatozoides a través del moco cervical. Aumenta el pH del fluido uterino a las 5 horas, lo cual inmoviliza a los espermatozoides, y aumenta la viscosidad del moco cervical a partir de las 9 horas, impidiendo el paso de más espermatozoides hacia la cavidad uterina. Se señala que la interferencia del levonorgestrel con el mecanismo de iniciación de la producción de hormona luteinizante (LH) depende del estadio del desarrollo folicular; por lo tanto, habría anovulación por interrupción del normal desarrollo o de la actividad hormonal del folículo en desarrollo, o sucedían ambas cosas, solamente cuando el medicamento se administra antes del momento de la ovulación; pero cuando la paciente lo toma alrededor de la ovulación o después, el levonorgestrel no empeora la función del cuerpo lúteo o la estructura del endometrio, por lo que se ha planteado que debe actuar por otros mecanismos, además de demorar el ''pico'' de LH e interferir con la ovulación. En conclusión, el conjunto de resultados obtenidos en la mujer y en animales de experimentación muestran que el efecto anticonceptivo de levonorgestrel administrado como anticonceptivo de emergencia se ejerce porque interfiere con procesos previos a la fecundación y no sustenta la hipótesis de que pueda prevenir embarazos interfiriendo con la implantación del embrión.

Contraindicaciones: Reacciones de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Contraindicado en casos de hipertensión arterial maligna, accidentes vasculares, cardiopatías, várices, hepatopatías, cáncer ginecológico e insuficiencia renal crónica. Hay también contraindicaciones relativas como es en las mujeres con padecimientos de epilepsia, mioma, síndrome depresivo (por disminución del triptófano cerebral), hipertensión arterial leve, fumadoras y cefalea migrañosa. No está recomendado su empleo en menores de 16 años. Contraindicado en mujeres en las que se sospecha embarazo.

Precauciones generales: Este método no puede ser en ningún caso sustituto de una contracepción medicamentosa continua o secuencial ni tampoco de contraceptivos mecánicos físicos o químicos. Si la paciente vomitara dentro de las tres horas siguientes a la toma de cualquiera de los comprimidos, debe tomar otro comprimido inmediatamente. Deberá descartarse un posible embarazo si la menstruación se retrasa más de 5 días o se produce una hemorragia distinta de la habitual en la fecha prevista para la regla por cualquier otro motivo. No disminuye índice de infecciones por transmisión sexual.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Una vez establecido el embarazo, el levonorgestrel no interfiere con el desarrollo normal de éste ni del embrión, usando cualquiera de los dos regímenes. De cualquier forma, no está indicado bajo ninguna circunstancia en el embarazo confirmado. No hay pruebas de que el levonorgestrel pueda ser nocivo para una mujer que amamanta ni para su hijo, aunque expertos recomiendan amamantar inmediatamente antes de ingerir las píldoras y luego extraer y descartar la leche producida durante las seis horas siguientes.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos colaterales más comunes son alteraciones del ciclo menstrual, incluido manchado o sangrado irregular, amenorrea, náuseas y vómitos; cefalea, mareos, sensibilidad en los pechos y dolor abdominal.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Deberá advertirse a mujeres que tomen medicamentos capaces de reducir la eficacia de los anticonceptivos orales [como, rifampicina, ritonavir, rifabutina, griseofulvina; ciertos medicamentos anticonvulsivos (barbitúricos, primidona, fenitoína, carbamazepina) y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum)] que el nivel de eficacia de los anticonceptivos de emergencia podría verse reducido. En estos casos, se podrá considerar la posibilidad de aumentar la dosificación de hormonas administradas, o bien aumentando la cantidad de hormonas en una o ambas dosis o bien administrando una dosis adicional.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta el momento, no hay estudio de que a dosis recomendadas y en forma esporádica cause alteraciones en las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No hay estudios que comprueben el potencial carcinogénico y teratogénico.

Dosis y vía de administración: Se administra dentro de las primeras 72 horas, después de una relación sexual sin protección. Tomar el levonorgestrel en dos dosis de 0,75 mg con un intervalo de hasta 12 horas o una dosis única de 1,50 mg.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Una ingesta excesiva puede causar náuseas y vómitos; cefalea, mareos y dolor abdominal. El tratamiento es sintomático, con antieméticos como la metoclopramida y analgésicos de venta libre. En caso de dolor abdominal, acudir con el médico. En caso de ingesta reciente, descontaminación gástrica.

Presentación(es): Caja con 1 tableta de 1,5 mg. Caja con 2 tabletas de 0,75 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use si se sospecha de embarazo o durante el embarazo confirmado. Literatura exclusiva para el médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza No. 728, Col. Moderna, C.P. 44190, Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 222M2006 SSA IV.

Clave de IPPA: GEAR-06330021830198/R2006