DREAMS

Denominación genérica: Levonorgestrel.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: levonorgestrel 0,75 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: DREAMS®es un anticonceptivo de emergencia (postcoital) únicamente, está indicado después de cualquier coito no protegido, incluyendo cuando no se usó algún anticonceptivo. El método anticonceptivo pudo haber fallado por rotura, deslizamiento o mal uso del condón. Desplazamiento, rotura o remoción anticipada de un diafragma o de un capuchón. Falla del coito interrumpido. Falla en el cálculo de un método de abstinencia periódica. Expulsión de un dispositivo intrauterino. Olvido de tres o más píldoras anticonceptivas en un ciclo. Cuando ocurrió una violación.

Farmacocinética y farmacodinamia: El levonorgestrel es un anticonceptivo oral de emergencia, tipo progestágeno de síntesis, con ligera actividad estrogéncia. La biodisponibilidad absoluta del levonorgestrel es casi del 100% de la dosis administrada y no sufre metabolismo del primer paso. En un estudio realizado en 16 mujeres sanas tras una dosis única de 0,75 mg, la concentración plasmática máxima (Cmáx) fue de 14,1 ± 7,7 ng/ml (media ± DS) al cabo de 1,6 horas ± 0,7 horas (Tmáx), existiendo importantes fluctuaciones interindividuales. La distribución del levonorgestrel es a través de la unión a la albúmina sérica en un 50% y a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) en un 47,5%. Sólo alrededor de 1,5-2,5% de los niveles séricos totales está presente en forma de esteroide libre. Alrededor de un 0,1% de la dosis puede ser secretada en la leche materna. Una vez administrado el levonorgestrel en dosis única, sufre un ligero metabolismo hepático. Los metabolitos primarios hidroxilados son 3 alfa, 5 beta-tetrahidrolevonorgestrel, 3 alfa, 5 alfa-tetrahidrolevonorgestrel y 16 beta-hidroxinorgestrel, y juntos constituyeron menos del 10% de las concentraciones plasmáticas. También existen cantidades pequeñas de metabolitos sulfato y flucorónido en plasma. En orina se ha identificado metabolitos hidroxilados en las posiciones 2 alfa y 16 beta. La vida media de eliminación de levonorgestrel es de 24,4 ± 5,3 h. El levonorgestrel se excreta en forma de metabolitos en orina y, en menor proporción, en heces. Los estudios realizados para determinar el mecanismo de acción de levonorgestrel como anticonceptivo postcoital sugieren que puede afectar el crecimiento folicular y el desarrollo del cuerpo lúteo, evitando o retrasando la fecundación en la fase preovulatoria. Asimismo, el levonorgestrel aumenta la viscosidad del moco cervical impidiendo que los espermatozoides del reservorio cervical vayan a renovar la población espermática en el sitio de la fecundación. Administrado después de la fecundación en rata y cebus apella, se demostró que no interfiere con la implantación del embrión. En cuanto a la eficacia y seguridad del levonorgestrel, ha sido demostrada en múltiples estudios, como el realizado prospectivamente y randomizado, en donde se comparó la eficacia de levonorgestrel frente al método Yuzpe, tras el coito sin protección, se incluyeron un total de 834 mujeres, de las cuales 424 siguieron el método de Yuzpe y 410 el método del levonorgestrel. Los resultados obtenidos con el método de levonorgestrel fueron significativamente mejores a los del Yuzpe, con una tasa de embarazos totales (n° embarazos/n° mujeres evaluadas) de un 1,1% vs. 3,2 respectivamente y un riesgo relativo del 0,36. La tasa de embarazos se reduce al 1% (95% C11: 0,5-1,9) vs. 2,9%. La fracción de prevención fue de un 85% para levonorgestrel frente a un 57% con el régimen Yuzpe. En un estudio realizado por la OMS y publicado en Lancet 1998 para determinar la tolerabilidad, se comparó el método Yuzpe vs. levonorgestrel, se encontraron los siguientes efectos adversos respectivamente: náuseas 50,5 vs. 23,1%; vómito 18,8 vs. 5,6%; mareo 16,7 vs. 11,2%; fátiga 28,5 vs. 16,9; cefalea 20,2 vs. 16,8 tensión mamaria 12,1 v. 10,8%; otros, como diarrea, irregularidad menstruales 16,7 vs. 13,5%.

Contraindicaciones: No es recomendable para ser usado en mujeres en quienes se haya confirmado el embarazo, carcinoma de mama, ovario o de útero.

Precauciones generales: DREAMS®es un fármaco para ser usado solamente como anticonceptivo de emergencia. No se recomienda para uso rutinario debido a que podría incrementar la posibilidad de falla en comparación con los anticonceptivos regulares y el incremento de efectos secundarios. DREAMS®sólo protege la emergencia de la relación sin protección. Si se continúa teniendo relaciones sexuales durante el ciclo antes de la menstruación, se recomienda usar un método anticonceptivo de barrera.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: DREAMS®no debe ser administrado en mujeres en quienes se ha confirmado el embarazo. Si después de una evaluación, el embarazo no puede ser diagnosticado con absoluta certeza, es permisible el uso de DREAMS®. Los anticonceptivos orales pueden disminuir la cantidad de leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Náusea, vómito, dolor de mamas, cefalea, mareo y fatiga. Estos efectos generalmente no duran más de 24 horas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Algunos fármacos aceleran el metabolismo de los anticonceptivos orales tomados conjuntamente. Los fármacos que probablemente tengan la capacidad de reducir la eficacia de los anticonceptivos orales incluyen barbitúricos, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, ampicilina, griseofulvina y otros antibióticos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta la fecha, no se han reportado alteraciones en los parámetros normales de las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A la fecha, no hay datos de casos reportados.

Dosis y vía de administración: Oral. DREAMS®puede ser usado en cualquier momento del ciclo menstrual. Tabletas de 0,75 mg: se debe tomar la primer tableta de 0,75 mg tan pronto como sea posible, pero no más de 72 horas posteriores a la relación sexual no protegida y la segunda tableta de 0,75 mg 12 horas después de haber tomado el primero, o bien las 2 tabletas de 0,75 mg en una sola toma dentro de las primeras 72 horas posteriores a la relación sexual no protegida. En caso de vómito en las primeras 2 horas de haber tomado una tableta de DREAMS®, deberá repetirse la dosis; si el vómito es repetido e incontrolable, puede utilizarse por vía vaginal. La eficacia de DREAMS®es mayor mientras se utilice lo más pronto posible después de la relación sexual no protegida.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado hasta la fecha efectos severos después de una sobredosificación de levonorgestrel. Sin embargo, la sobredosificación puede causar náusea y sangrado por deprivación.

Presentación(es): Caja con 2 tabletas de 0,75 mg de levonorgestrel.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por:Investigación Farmacéutica S.A. de C.V. Calle 13-Este No. 5, CIVAC. Jiutepec, Morelos. C. P. 62500. Para:Laboratorios Mauell S.A. Jarciería No. 237 Col. Morelos México, D.F. C.P. 15270.

Número de registro del medicamento: 093300CT050586.

Clave de IPPA: No. de solicitud 093300CT050586