DIBAGESIC

Denominación genérica: Dextropropoxifeno.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: clorhidrato de dextropropoxifeno 65 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Dolor postoperatorio, odontalgias, otalgias, migrañas, cefalalgias de origen tensional, mialgias y traumatismos musculoesqueléticos. Dolor acompañado de contractura muscular.

Farmacocinética y farmacodinamia: El dextropropoxifeno se fija a los receptores opiáceos produciendo analgesia; a nivel del SNC, bloquea y modula las señales dolorosas a los cordones espinales y cerebro. Propoxifeno:se absorbe por vía oral, alcanzando concentraciones pico de 2 a 2,5 horas. Las concentraciones plasmáticas (CP) reportadas después de una dosis de 1,5 mg/kg VP, alcanzaron 47 ng/ml. La CP efectiva se localiza en un amplio rango que va de 0,05 a 0,5 mcg/ml y el estado estacionario se alcanzó después de 6 dosis administradas cada 6 horas. El propoxifeno se une a proteínas en aproximadamente 80%, distribuyéndose ampliamente en el organismo a nivel de hígado, pulmones, cerebro y riñones. Se metaboliza en hígado por desmetilación, produciendo cuando menos 8 metabolitos siendo los principales: norpropoxifeno y dinopropoxifeno; el primero de ellos, con menor potencial depresor de SNC que propoxifeno, pero con mayores efectos locales anestésicos. La vida media de eliminación de propoxifeno es de 6 a 12 horas (1,6-11,8 h) y para norpropoxifeno de 30 a 36 horas. Se excreta sin cambio a través de la orina en un rango de 0,8 a 4,5%, con promedio de 1,5%. Aproximadamente 20 a 25% de una dosis administrada, es excretada con la orina siendo en su mayoría recuperada como norpropoxifeno conjugado o libre. Se elimina a través de leche materna en escasa cantidad. La eliminación extracorpórea (diálisis peritoneal o hemodiálisis) remueve cantidades insignificantes del fármaco.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Glaucoma, insuficiencia hepática y/o renal, embarazo, lactancia, discrasias sanguíneas, miastenia gravis, insuficiencia cardíaca o respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, estado de choque. No administrarse con otros fármacos que produzcan depresión del sistema nervioso central (barbitúricos, antihistamínicos, alcohol).

Precauciones generales: Se debe advertir al paciente no exceder la dosis de DIBAGESIC recomendada por el médico. La administración concomitante con psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otros fármacos, los cuales por sí mismos producen depresión del SNC y efectos depresivos adicionales. DIBAGESIC, por su contenido en dextropropoxifeno, puede ocasionar dependencias si se administra por tiempo prolongado; se recomienda no emplearlo por más de 6 semanas. En pacientes que manejan vehículos y/o aparatos de precisión, ya que puede presentarse depresión de las funciones físicas o mentales, o ambas. Por su contenido en propoxifeno, DIBAGESIC no debe administrarse a pacientes con tendencias suicidas y evitar su uso en personas bajo estados depresivos. Debe advertirse a los pacientes de no mezclar DIBAGESIC con alcohol. Uso en niños:no se recomienda, ya que no existe suficiente experiencia clínica del uso de propoxifeno en menores. Uso en geriatría:es recomendable la observación cuidadosa de los pacientes de edad avanzada, ya que al disminuir su circulación hepática, reducen el metabolismo de los fármacos, haciendo posible la necesidad de incrementar el intervalo de dosificación o disminuir la dosis de administración. No exceder la dosis máxima diaria de dextropropoxifeno que es de 390 mg/día.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se use en el embarazo ni la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Dependiendo de la dosis y la susceptibilidad personal, pueden presentarse mareo, somnolencia, excitación paradójica, insomnio, erupción cutánea, trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos) dolor abdominal, estreñimiento), ocasionalmente pueden aparecer euforia, sequedad de boca y visión borrosa. Sedación, alucinaciones, erupciones cutáneas y glositis. Depresión respiratoria, amnesia anterógrada y aumento o disminución de la libido.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso concomitante de propoxifeno y diazepam ha demostrado en algunos casos ligero incremento en la vida media (menor a 15%) de este último. Los efectos sedativos de propoxifeno pueden intensificarse si se combina con diazepam, neurolépticos, tranquilizantes menores, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, antihistamínicos, anestésicos, analgésicos de efecto central, barbitúricos y alcohol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han reportado cambios en la coloración de la orina a tonalidades de rosa a rojiza.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se desconocen hasta a la fecha.

Dosis y vía de administración: Oral. 1 tableta cada 6 a 8 horas; en dolores intensos, se puede aumentar la dosis, sin exceder de 6 tabletas al día. En pacientes geriátricos, puede requerirse incrementar el intervalo de dosificación o disminuir la dosis.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas de sobredosificación por propoxifeno:las manifestaciones de los síntomas agudos ocasionados por una sobredosis de propoxifeno son similares a las producidas por la sobredosis de narcóticos. Por lo general, el paciente está somnoliento, pero puede presentar estupor o estar comatoso o con convulsiones. La depresión respiratoria es característica. Hay disminución de la frecuencia y/o volumen respiratorios, lo cual produce cianosis e hipoxia. Las pupilas, que al principio estaban puntiformes, pueden dilatarse a medida que aumenta la hipoxia. Pueden presentar respiración de Cheyne-Stokes y apnea. Por lo general, la presión arterial y la frecuencia cardíaca son normales inicialmente, pero la presión arterial falla y la función cardíaca se deteriora, la cual, por último, produce edema pulmonar o colapso circulatorio, a menos que la depresión respiratoria sea corregida y la ventilación adecuada sea restablecida prontamente. El paciente puede presentar arritmias cardíacas y retraso en la conducción. Existe una combinación de acidosis respiratoria/metabólica debido a la retención de CO2(hipercapnia) y a la formación de ácido láctico durante la glucólisis anaeróbica. La acidosis puede ser grave si también se han ingerido grandes cantidades de salicilatos. Puede sobrevenir la muerte. En casos de sobredosis crónica de propoxifeno, ha habido informes de miopatía dolorosa subaguda. Tratamiento de la sobredosis de propoxifeno:la atención debe dirigirse primero al establecimiento de una vía aérea abierta y al restablecimiento de la ventilación. Puede requerirse ventilación con asistencia mecánica, con o sin oxígeno, y una respiración con presión positiva puede ser deseable en presencia de edema pulmonar. La naloxona, el antagonista de narcóticos, reduce marcadamente el grado de depresión respiratoria y debe administrarse prontamente por vía intravenosa preferentemente, en cantidades de 0,4 a 2 mg. Si no se obtiene el grado deseado de antagonismo con mejoría de la función respiratoria, se debe repetir la naloxona a intervalos de 2 a 3 minutos. La duración de la acción del antagonista puede ser breve. Si no se observa una respuesta después de haber administrado 10 mg de naloxona, el diagnóstico de intoxicación por propoxifeno debe ponerse en duda. La naloxona también puede administrarse por vía intravenosa continua. Tratamiento de la sobredosis de propoxifeno en niños:la dosis inicial corriente de naloxona en niños es de 0,01 mg/kg de peso por vía intravenosa. Si esta dosis no produce el grado de mejoría clínica deseado, se puede administrar una dosis mayor subsiguiente de 0,1 mg/kg de peso. Si no se puede administrar por vía intravenosa, la naloxona puede administrarse por vía intramuscular o subcutánea en dosis divididas. De ser necesario, la naloxona puede diluirse con agua estéril para inyección. Se deben hacer determinaciones de los gases sanguíneos, pH y electrolitos a fin de que la acidosis y cualquier trastorno de los electrólitos presentes puedan ser corregidos prontamente. La acidosis, hipoxia y depresión generalizada del sistema nervioso central predisponen al desarrollo de arritmias cardíacas. Puede presentarse fibrilación ventricular o paro cardíaco y el paciente puede necesitar las medidas de reanimación cardiopulmonar. La acidosis respiratoria desaparece rápidamente a medida que se restablece la ventilación y se elimina la hipercapnia, pero la acidosis láctica puede requerir la administración de bicarbonato por vía intravenosa para corregir dicho estado. El estudio electrocardiográfico es esencial. La rápida eliminación de la hipoxia, acidosis y trastorno de los electrolitos (cuando se halla presente) ayudará a evitar dichas complicaciones cardíacas y aumentará la eficacia de los medicamentos administrados para restablecer la función cardíaca normal. Además del empleo de un antagonista de narcóticos, el paciente puede requerir una cuidadosa dosificación con un anticonvulsivo a fin de controlar las convulsiones. Los medicamentos analépticos (por ejemplo, cafeína o anfetamina) no deben administrarse debido a la tendencia de dichos medicamentos a precipitar convulsiones. El tratamiento general de sostén, además de oxígeno, incluye, cuando sea necesario y la administración probable, medicamentos antiinfecciosos. El lavado gástrico puede ser útil y el carbón activado puede absorber una buena cantidad de propoxifeno ingerido. La diálisis tiene poco valor en los casos de intoxicación con propoxifeno solo. Se deben hacer los esfuerzos necesarios para determinar si otros agentes, como alcohol, barbitúricos, tranquilizantes u otros depresores del sistema nervioso central también fueron ingeridos, ya que dichos agentes aumentan la depresión del sistema nervioso central y también producen efectos tóxicos específicos.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente y en lugar seco.

Leyendas de protección: Producto perteneciente al grupo II. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. El uso prolongado del producto, aún a dosis terapéuticas, puede causar dependencia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza No. 728, C.P. 44190, Guadalajara, Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: 85855 SSA II.

Clave de IPPA: GEAR-04361203416/RM2004