ALBOZ

Denominación genérica: Omeprazol.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: omeprazol 10 mg y 20 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: ALBOZ está indicado para el tratamiento a corto y largo plazo de los signos y síntomas relacionados con los trastornos ácido-pépticos. Dispepsia ácido-péptica y prevención de síntomas dispépticos, como pirosis (agruras) y dolor epigástrico. Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático, pirosis (agruras). Esofagitis por reflujo. Prevención de las recaídas de esofagitis y/o enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático. Curación y prevención de gastritis medicamentosa y/o erosiones asociadas con AINEs. Erradicación (en asociación con antibióticos) de Helicobacter pylori en gastritis y enfermedad ulcerosa péptica. Ulcera duodenal. Ulcera gástrica.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: los pellets contenidos en ALBOZ están recubiertos, de tal manera que la absorción del omeprazol inicia hasta que el pellet abandona el estómago. La absorción es rápida, con un máximo de absorción entre 0,5 a 3,5 horas. La concentración plasmática de omeprazol y el área bajo la curva son proporcionales a las dosis superiores a 40 mg. La biodisponibilidad absoluta (comparada con la administración intravenosa) es aproximadamente del 30 al 40% a dosis de 20 a 40 mg, debido en gran parte al metabolismo presistémico. En sujetos sanos, la vida media plasmática es de 0,5 a 1,0 horas y el clearance es de 500 a 600 ml/min. La unión a proteínas es de aproximadamente el 95%. La biodisponibilidad del omeprazol suministrado en cápsulas de liberación sostenida puede aumentar ligeramente después de la administración de dosis repetidas. Después de la administración de una sola dosis oral de omeprazol, la mayoría de la dosis (aproximadamente el 77%) se excreta en la orina en forma de 6 metabolitos, entre los cuales se encuentra el hidroxiomeprazol y su correspondiente ácido carboxílico; el resto de la dosis se excreta en heces. Poca o ninguna cantidad de droga se excreta en forma inalterada. Estos metabolitos tienen poca o ninguna actividad antisecretoria. En pacientes con enfermedades hepáticas crónicas, se observa una disminución del efecto de primer paso y la vida media se incrementa a aproximadamente 3 horas. Farmacodinamia: el omeprazol pertenece a una nueva clase de compuestos antisecretorios, los benzimidazoles sustituidos, que no exhiben propiedades anticolinérgicas o antagonistas H2 de la histamina pero que suprime la secreción ácida gástrica por inhibición específica del sistema enzimático H/K ATPasa en la superficie secretoria de las células parietales. El omeprazol ha sido caracterizado como un inhibidor de la bomba ácido gástrico, en la cual bloquea la etapa final de la producción de ácido. Después de la administración oral, el efecto antisecretorio del omeprazol se presenta dentro de una hora, ocurriendo el máximo efecto dentro de las 2 horas. La inhibición de secreción es aproximadamente el 50% del máximo a las 24 horas y la inhibición termina después de 72 horas. Cuando se suspende la administración del omeprazol, la actividad secretoria regresa gradualmente en 3 o 5 días.

Contraindicaciones: ALBOZ está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida no intencionada y significativa de peso, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se deberá excluir malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen estudios controlados en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales no muestran evidencia de teratogenicidad; sin embargo, se observó letalidad embrionaria, reabsorción fetal e interrupción del embarazo. Existen reportes esporádicos de infantes con anormalidades congénitas nacidos de mujeres a quienes se había administrado omeprazol durante el embarazo. La administración de omeprazol en esta etapa deberá ser cuidadosamente evaluada por el médico.

Reacciones secundarias y adversas: ALBOZ es bien tolerado, y la mayor parte de las reacciones adversas son leves y reversibles. Se han informado las siguientes reacciones adversas durante el manejo de rutina de pacientes y en algunos estudios clínicos, sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida. Se utilizan las siguientes definiciones de frecuencia: común (≥ 1/100), poco común (≥ 1/1.000 y < 1/100), raro ( < 1/1.000). Sistema nervioso central y periférico:común: cefalea. Poco común: mareo, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo. Raro: confusión mental reversible, agitación, agresión, depresión y alucinaciones (predominantemente en pacientes muy graves). Gastrointestinal:común: diarrea, constipación, dolor abdominal, náusea/vómito y flatulencia. Raro: boca seca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hepático:poco común: incremento de enzimas hepáticas. Raro: encefalopatía en pacientes con insuficiencia hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática. Piel:poco común: eritema y/o prurito, urticaria. Raro: fotosensibilidad, eritema multiforme, síntoma de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y alopecia. Endocrino:raro: ginecomastia. Hematológico:raro: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Musculoesquelético:raro: artralgia, fatiga muscular y mialgia. Otros:poco común: malestar. Raro: reacciones de hipersensibilidad, angioedema, fiebre, broncospasmo, nefritis intersticial y choque anafiláctico, sudoración incrementada, edema periférico, visión borrosa, alteraciones del gusto e hiponatremia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El omeprazol puede prolongar la eliminación del diazepam, warfarina y fenitoina, drogas que son metabolizadas por oxidación en el hígado. Aunque en sujetos normales no se detectó interacción con la teofilina y el propranolol, existen reportes clínicos de interacción con otras drogas metabolizadas por la vía del citocromo P-450 (como la ciclosporina, disulfiram o benzodiazepinas). Debido al efecto inhibitorio de la secreción gástrica, existe la posibilidad de que el omeprazol pueda interferir con la absorción de fármacos para los cuales es importante el pH para su biodisponibilidad como el ketoconazol, los ésteres de ampicilina y las sales de hierro.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios en animales no se ha observado mutagenicidad ni alteraciones sobre la fertilidad. En ratas a las que se administró grandes dosis de omeprazol, de 4 a 352 veces la administrada a un adulto de 50 kg, por períodos prolongados (24 meses), se observaron células carcinoides, efecto notoriamente mayor en ratas hembra. Este tipo de trastorno raramente se presenta en ratas no tratadas. Cuando la dosis administratada fue 35 veces la administrada a seres humanos y la duración del estudio fue de solamente un año, no se observó la aparición estas células carcinoides.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Dosis: se recomienda administrar ALBOZ por la mañana, y deglutirlo con medio vaso con agua. Los gránulos con capa entérica de la cápsula no deben ser molidos o masticados. Dispepsia ácido-péptica:para el alivio de los síntomas en pacientes con dolor/molestia en epigastrio (indigestión ácida), con o sin pirosis (agruras), se recomiendan 10 mg de omeprazol, una vez al día. Si no se logra el control de los síntomas a las cuatro semanas de tratamiento con 10 mg de omeprazol, una vez al día, se recomienda profundizar en el diagnóstico. Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático:los pacientes pueden responder adecuadamente con dosis de 10 mg de omeprazol y se obtiene rápida resolución de pirosis (agruras) y dolor epigástrico (indigestión ácida), y en casos particulares se deberá considerar ajustar la dosis. Si no se logra el control de los síntomas a las cuatro semanas de tratamiento con 10 mg de omeprazol, una vez al día, se recomienda profundizar en el diagnóstico. Curación y prevención de gastritis medicamentosa y/o erosiones asociadas con AINEs:en pacientes con gastritis por medicamentos o AINEs, así como en úlceras y/o erosiones asociadas a ellas, está recomendado el uso de 20 mg diarios de omeprazol, obteniéndose una rápida resolución de los síntomas con curación aproximadamente a las cuatro semanas de tratamiento. En aquellos pacientes que no presentaron cicatrización de las lesiones, generalmente se curan con un período de cuatro semanas adicionales de tratamiento. Para la prevención de recaídas de gastritis o lesiones gastroduodenales por medicamentos y/o AINEs, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol diarios. Ulcera duodenal:en pacientes con úlcera duodenal refractaria a otros tratamientos, 40 mg de omeprazol una vez al día durante cuatro semanas logra la cicatrización en la mayoría de los casos. Para la prevención de recaídas en úlcera duodenal, la dosis recomendada es 20 mg de omeprazol, una vez al día, y en caso de ser necesario, la dosis se puede aumentar a 40 mg una vez al día. Ulcera gástrica:en pacientes con úlcera gástrica benigna refractaria a otros tratamientos, 40 mg de omeprazol una vez al día durante ocho semanas logra la cicatrización en la mayoría de los casos. Para la prevención de recaídas en la úlcera gástrica, la dosis recomendada es 20 mg una vez al día y, en caso de ser necesario, la dosis puede aumentarse a 40 mg de omeprazol, una vez al día. Erradicación de Helicobacter pylori: opciones de terapia triple: 20 mg de omeprazol + 1 g de amoxicilina + 500 mg de claritromicina, dos veces al día durante una semana. 20 mg de omeprazol + 250 mg de claritromicina + 400 mg de metronidazol (o 500 mg de tinidazol), dos veces al día durante una semana. 40 mg de omeprazol una vez al día + 500 mg de amoxicilina tres veces al día + 400 mg de metronidazol tres veces al día, durante una semana. Opciones de terapia doble: 40-80 mg de omeprazol al día + 1,5 g de amoxicilina (500 mg tres veces al día) durante dos semanas. 40 mg de omeprazol una vez al día + 500 mg de claritromicina (tres veces al día) durante dos semanas. Cada uno de los esquemas puede repetirse si un mes después del tratamiento el paciente resulta positivo a la infección por Helicobacter pylori. Esofagitis por reflujo:en caso de esofagitis por reflujo severa, se administran 40 mg de omeprazol una vez al día, lográndose la cicatrización en ocho semanas. Para el manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo cicatrizada, la dosis recomendada es 20 mg de omeprazol una vez al día. En caso de ser necesario, la dosis se puede incrementar a 40 mg una vez al día. Síndrome de Zollinger-Ellison:la dosis inicial recomendada es de 60 mg de omeprazol una vez al día, se debe ajustar individualmente y continuarse el tratamiento mientras esté indicado clínicamente. La mayoría de los pacientes se controlan con dosis de 20 a 120 mg de omeprazol diarios. Si la dosis sobrepasa los 80 mg diarios, ésta deberá dividirse y administrarse en dos tomas al día. Profilaxis de aspiración de ácido:40 mg de omeprazol, la noche previa a la cirugía y 40 mg antes de la intervención. Insuficiencia renal:no se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática:debido a que en pacientes con insuficiencia hepática la biodisponibilidad y vida media plasmática de omeprazol se elevan, pueden ser suficientes dosis de 10 a 20 mg al día. Ancianos:no se requiere ajustar la dosis en pacientes ancianos. Niños:en niños de un año o mayores con esofagitis por reflujo severa, el régimen de dosis recomendado para cicatrización es:

Si es necesario, la dosis se puede incrementar a 20 y 40 mg, respectivamente. Si no se logra el control de los síntomas con ALBOZ, se recomienda profundizar en el diagnóstico.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Manifestaciones: dosis superiores a 560 mg/kg/día han sido bien toleradas. No se conoce antídoto específico. El omeprazol se une extensivamente a proteínas y, por lo tanto, no es fácilmente dializable. Tratamiento: en el caso de una sobredosificación, el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo.

Presentación(es): Frasco con 7,14, 30 y 60 cápsulas de 10 y 20 mg para venta al público.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Manténgase en lugar fresco y seco y protegido de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Farmacéuticos Collins S.A. de C.V. Ciprés No. 1677, Col. del Fresno, C.P. 44900, Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 022M97 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-03361201240/RM2003