ANISTAL

Denominación genérica: Ranitidina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: clorhidrato de ranitidina equivalente a Ranitidina 150 ó 300 mg. Excipiente cbp 1 tableta

Indicaciones terapéuticas: ANISTAL* está indicado en el tratamiento de: úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna, prevención de las recidivas de la úlcera péptica. En la prevención y cicatrización de las erosiones o ulceraciones esofágicas asociadas con la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Estados de hipersecreción como el síndrome de Zollinger Ellison. Para la erradicación del Helicobacter pylori asociado a sales de bismuto y antimicrobianos como claritromicina, metronidazol, amoxicilina o tetraciclina. En la fase aguda de lesión esófago-gastro-duodenal causada por medicamentos agresivos a la mucosa. Como profiláctico para disminuir la secreción ácida en: el síndrome de aspiración pulmonar de ácido (síndrome de Mendelson), en las úlceras por estrés, previa a la anestesia general, la hemorragia recurrente por úlcera sangrante.

Farmacocinética y farmacodinamia: De una dosis única de 150 mg administrado por vía bucal se absorbe el 50% y no es alterada por la ingestión concomitante de alimentos o por los antiácidos. El efecto antiácido VO inicia a los 22 minutos. Importante reducción de la pirosis en el reflujo Gastroesofágico se presenta en 1-2 sem. Se metaboliza en hígado a 3 metabolitos inactivos. La máxima concentración plasmática promedio después de una dosis de 150 mg es de 469 ng/ml con rangos de 440 a 545 ng/ml, alcanzándose entre 2 y 3 horas. La vida media plasmática es de 5 a 5 1/2 hrs., aún 12 horas después de la administración oral de 150 mg se encuentran en promedio concentraciones plasmáticas de 60 ng/ml, suficientes para inhibir el 50% de la secreción ácida estimulada. Se une a las proteínas en 15%.Volumen promedio de distribución después de su administración oral es de 1.4 l/kg. ANISTAL* pasa a la leche materna donde alcanza una proporción de 1:1 a 4:1 en relación a la plasmática. Su mecanismo de acción es inhibiendo la secreción basal diurna y nocturna de ácido gástrico, a través de bloquear el efecto de la histamina en las células parietales mediante inhibición competitiva con la histamina en los receptores H2. Reduce la producción de pepsina por descenso en el volumen de jugo gástrico. No afecta ni la síntesis, ni la liberación de la histamina y por su estructura química, no desplaza a la dehidrotestosterona del sitio de unión de los andrógenos. Ranitidina cuando se administra por vía oral se excreta por vía renal en forma inalterada entre un 27 y 39% y en forma metabolizada entre el 6 y 10% y el resto con las heces en 24 horas, si se administra por vía endovenosa, se elimina en forma inalterada un 70%, en forma metabolizada un 10% vía renal y el resto con las heces.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la ranitidina, úlcera gástrica maligna, insuficiencia renal y/o hepática primer trimestre del embarazo y la lactancia.

Precauciones generales: ANISTAL* como otros antagonistas de H2de la histamina puede enmascarar los síntomas de carcinoma gástrico por lo que se recomienda cuando se diagnostique una úlcera gástrica, excluir la posibilidad de malignidad antes de iniciar la terapia con ANISTAL* . ANISTAL* en pacientes con insuficiencia renal grave los niveles plasmáticos se aumentan y prolongan por lo que es necesario disminuir la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática bajo terapia con ANISTAL* se recomienda un control periódico con pruebas de funcionamiento hepático, dependiendo de la gravedad, se deben usar dosis menores a las usualmente empleadas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En el embarazo (primer trimestre) está contraindicado el uso de ranitidina, al igual que cualquier otro inhibidor de los receptores H2, a menos que sea claramente necesario. Durante el segundo y tercer trimestre, el médico deberá comparar los beneficios potenciales del medicamento con los posibles riesgos. No emplear durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: En el manejo rutinario se han reportado: cefalea, vértigo, vómito, diarrea o constipación, fatiga, dolor abdominal, malestar general, rash cutáneo y reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, bronco-espasmo e hipotensión). En forma esporádica y en pacientes severamente enfermos o ancianos se ha presentado confusión mental y alucinaciones que son reversibles. Se han informado casos esporádicos de ginecomastia, impotencia y pérdida de la libido en el hombre y amenorrea, cuya incidencia no es mayor que la que se presenta en la población en general. En raras ocasiones se han reportado casos de leucopenia y trombocitopenia o pancitopenia, así como de hepatitis, alteraciones 100% reversibles al suspender la terapia con ANISTAL*. En pacientes con daño miocárdico, ocasionalmente se han reportado casos de bradicardia, disminución ventricular y del gasto cardíaco.

Interacciones medicamentosas y de otro género: ANISTAL* no inhibe el sistema enzimático hepático citocromo P-450, por lo que no potencializa la acción de fármacos que son inactivados por este sistema como: diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol, teofilina, warfarina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: ANISTAL* no altera las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios preclínicos y clínicos no reportan alteraciones en estos campos.

Dosis y vía de administración: Vías de administración:oral Adultos: en la úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna y úlcera postoperatoria, 300 mg en una sola toma por la noche ó 150 mg por la mañana y la noche durante 4 semanas, se logra la cicatrización; de no ser así repetir otro ciclo de 4 semanas. Para la prevención posterior de recaídas se recomiendan 150 mg al acostarse. En la esofagitis por reflujo 150 mg cada 12 horas ó 300 mg en una sola toma durante 8 semanas. En el síndrome de Zollinger-Ellison, dosis inicial 150 mg 3 veces al día y puede aumentarse hasta 6 g al día repartidos en 3 tomas durante 6 a 8 semanas y de acuerdo a la evolución del paciente, se podrá continuar con la dosis o disminuirla. Las dosis altas son bien toleradas. Si no hay una respuesta al tratamiento, esta situación deberá ser rápidamente investigada. En pacientes con riesgo de presentar el síndrome de aspiración ácida pulmonar (síndrome de Mendelson) 150 mg la noche anterior al acto quirúrgico y 150 mg 2 horas antes de la inducción de la anestesia. En paciente obstétrica, al inicio del trabajo de parto 150 mg y continuar con 150 mg cada 6 horas. En cirugía de emergencia, si las condiciones del paciente lo permiten, administrar 150 mg asociados a un antiácido antes de la inducción de la anestesia. Niños: esta forma farmacéutica no es de utilidad para niños de 7 años o menores, en niños de 8 a 18 años dosis de 150 mg cada 12 horas han dado resultado sin efectos adversos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Por la acción selectiva de ANISTAL* no se presentan problemas por dosificación, sólo debe darse tratamiento sintomático y de ser necesario el medicamento puede removerse del plasma por hemodiálisis. No hay antídoto específico.

Presentación(es): Caja con 20 tabletas de 150 mg Caja con 10 tabletas de 300 mg

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Silanes, S.A. de C.V. Eje 3 Norte. No. 200 Esq. Prolongación 6 Norte Parque Industrial Toluca 2000 Km 52.8 Carretera Toluca - Naucalpan. C.P. 50200 Toluca, Edo. de México. *Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 31M83 SSA-IV

Clave de IPPA: JEAR-07330060101215/RM2007