FLURINOL

Jarabe

Denominación genérica: Epinastina.

Forma farmacéutica y formulación: Jarabe. Cada 100 ml contienen: clorhidrato de epinastina 200 mg. Vehículo cbp 100 mg. Cada ml contiene 2 mg de clorhidrato de epinastina.

Indicaciones terapéuticas: FLURINOL®es un antihistamínico para uso oral, indicado en niños desde 6 años y hasta 12 años de edad para el tratamiento profiláctico del asma bronquial. Profilaxis y tratamiento sintomático de rinitis alérgica, trastornos alérgicos en piel que cursen con prurito, urticaria y dermatitis. Remite rápidamente los síntomas. Más rápido y sostenido efecto antialérgico. Excelente porcentaje en la remisión de los síntomas. Una vez al día. No produce sedación.

Farmacocinética y farmacodinamia: La epinastina es un agente antialérgico, con elevada afinidad por los receptores H1, antagonizando de esta forma los efectos de la histamina, adicionalmente, se le han encontrado propiedades como antagonista de la serotonina, así como efectos aadrenolíticos (tipo 1 y 2) al ser administrado en dosis altas, sin que dé lugar a manifestaciones de actividad a nivel central. Adicionalmente presenta un efecto inhibitorio en la liberación de histamina y SRS-A y un efecto antagonista de otros mediadores bioquímicos como leucotrieno C4, PAF (factor activador de plaquetas) y serotonina. Por lo que sus efectos antiinflamatorios y antialérgicos han sido bien demostrados en estudios preclínicos. Debido a que la epinastina traspasa la barrera hematoencefálica sólo en una extensión limitada, sus efectos en el sistema nervioso central son prácticamente inexistentes. En ensayos clínicos, en los cuales se administró epinastina una vez al día vía oral, se demostró su utilidad en asma bronquial, rinitis y prurito. Posterior a su administración por vía oral, las concentraciones máximas en el plasma se alcanzan después de 1,7 a 3,2 horas. La vida media de eliminación plasmática es de 7 a 13 horas. Cerca del 40% de la epinastina es absorbida en el tracto gastrointestinal encontrándose sistemáticamente disponible, pero sin sufrir efecto del primer paso. Existe una relación lineal entre las concentraciones en plasma y la dosis. Un estudio llevado a cabo en voluntarios sanos indicó que la absorción puede disminuir hasta un 30 o 40% si se administra junto con alimentos. Aproximadamente el 64% de la epinastina se une a proteínas. La eliminación se lleva a cabo por vía urinaria en un 25% y una excreción del 70% a través de las heces. La epinastina fue excretada principalmente en forma compuesta. La porción de metabolitos obtenida fue mínima. Por lo que en los microsomas de hígado humano sólo se encuentra una huella del metabólico que se produce (1-hidroxiepinastina). El aclaramiento renal fue alto, cercano a 520 ml/min. En estudios preclínicos en ratas se observó una distribución muy mínima en el tejido nervioso central, lo mismo se observó en tejido placentario, pero sí se observó transferencia a la leche materna. Por lo que se concluye que las altas concentraciones se observan en el tracto gastrointestinal y los órganos de la aclaración mayor (hígado y riñón), aunque también se observaron concentraciones en tejido hipofisiario, glándulas salivales, páncreas y en la mucosa intestinal.

Contraindicaciones: FLURINOL®no deberá administrarse en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: FLURINOL®no es un broncodilatador, por lo que no deberá ser administrado en ataques agudos de asma. FLURINOL®debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones hepáticas o antecedentes de las mismas. Al estudiarse específicamente, FLURINOL®no alteró la habilidad para manejar cuando se administró a las dosis recomendadas. Sin embargo, deberá de notificarse al paciente que maneje con precaución vehículos o maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: De acuerdo con las normas internacionales FLURINOL®no deberá ser usado en mujeres embarazadas. Datos obtenidos en estudios preclínicos muestran que la epinastina es excretada por leche materna, por lo que su uso en la lactancia tampoco se recomienda.

Reacciones secundarias y adversas: SNC:vértigo, somnolencia, cansancio, cefalea. Piel y anexos:reacciones alérgicas (p.e., rash, urticaria, eritema) prurito, edema (cara, extremidades etc.) Tracto gastrointestinal:malestar gástrico y síntomas relacionados como boca seca, estomatitis. Hígado:elevación en las pruebas de funcionamiento hepático, lesión. Casos aislados de hepatitis y agravamiento de las alteraciones hepáticas ya existentes. Tracto urinario:síntomas tipo cistitis incluyendo poliuria y hematuria. Sistema cardiovascular:palpitaciones. Aparato reproductor:desórdenes menstruales.

Interacciones medicamentosas y de otro género: En evidencias preclínicas, epinastina no pareció potenciar los efectos sedantes de medicamentos hipnóticos, antihistamínicos o del alcohol. Sin embargo, no existe experiencia clínica con el uso concomitante de tales principios activos. A diferencia de otros antihistamínicos, la epinastina es excretada principalmente en forma no metabolizada. La epinastina no interactúa o lo hace en forma mínima con el citocromo P450 (CYP) 1ª2, 2C9, 2D6, 2E1 y 3A4 y por lo tanto, no se espera que interactúe con el metabolismo de otros principios activos los cuales dependen del citocromo P450 para su eliminación.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado a la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios realizados no mostraron evidencia de actividad oncogénica, teratogénica, mutagénica y sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Oral. Niños de 6 a 10 años de edad:5 ml cada 24 h. Niños de 10 hasta 12 años:7,5 ml cada 24 h. Mayores de 12 años y adultos:10 ml cada 24 h. La dosis ponderal es de 0,4 mg/kg hasta un máximo de 20 mg/día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental:

No existe suficiente experiencia de sobredosificación con FLURINOL®. Como con otros antagonistas H1 no debe excluirse que la sobredosis puede ocasionar prolongación del intervalo QTc con el potencial subsecuente para la generación de arritmias. Así mismo éstas no han sido reportadas en asociación con FLURINOL®, por lo que deberá realizarse un monitoreo por ECG en casos de sobredosis. En caso de presentarse esta eventualidad se recomienda llevar a cavo lavado gástrico y/o forzar la diuresis seguido por tratamiento sintomático.

Presentación(es): Caja con frasco con 60 ml y vaso dosificador hasta 15 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Contiene 40 por ciento de otros azúcares. No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 6 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Boehringer Ingelheim Promeco S.A. de C.V. , Calle del Maíz No. 49, Barrio Xaltocan, Xochimilco 16090 México, D.F. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 453M99 SSA VI.

Clave de IPPA: JEAR-083300414C0006/RM 2008

Tabletas

Denominación genérica: Epinastina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: clorhidrato de epinastina 20 mg. Excipiente cb 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: FLURINOL®es un antihistamínico para uso oral, indicado en mayores de 12 años para el tratamiento profiláctico del asma bronquial. Profilaxis y tratamiento sintomático de rinitis alérgica, trastornos alérgicos en piel que cursen con prurito, urticaria y dermatitis. Remite rápidamente los síntomas. Más rápido y sostenido efecto antialérgico. Más rápido y sostenido efecto antihistamínico. Excelente porcentaje en la remisión de los síntomas. Una vez al día. No produce sedación.

Farmacocinética y farmacodinamia: La epinastina es un agente antialérgico, con elevada afinidad por los receptores H1, antagonizando de esta forma los efectos de la histamina, adicionalmente, se le han encontrado propiedades como antagonista de la serotonina, así como efectos a-adrenolíticos (tipo 1 y 2) al ser administrado en dosis altas, sin que dé lugar a manifestaciones de actividad a nivel central. Adicionalmente presenta un efecto inhibitorio en la liberación de histamina y SRS-A y un efecto antagonista de otros mediadores bioquímicos como leucotrieno C4, PAF (factor activador de plaquetas) y serotonina, por lo que sus efectos antiinflamatorios y antialérgicos han sido bien demostrados en estudios preclínicos. Debido a que la epinastina traspasa la barrera hematoencefálica sólo en una extensión limitada, sus efectos en el sistema nervioso central son prácticamente inexistentes. En ensayos clínicos, en los cuales se administró epinastina una vez al día vía oral, se demostró su utilidad en asma bronquial, rinitis y prurito. Posterior a su administración por vía oral, las concentraciones máximas en el plasma se alcanzan después de 1,7 a 3,2 horas. La vida media de eliminación plasmática es de 7 a 13 horas. Cerca del 40% de la epinastina es absorbida en el tracto gastrointestinal encontrándose sistémicamente disponible, pero sin sufrir efecto del primer paso. Existe una relación lineal entre las concentraciones en plasma y las dosis. Un estudio llevado a cabo en voluntarios sanos indicó que la absorción puede disminuir hasta en un 30 o 40% si se administra junto con alimentos. Aproximadamente el 64% de la epinastina se une a proteínas. La eliminación se lleva a cabo por vía urinaria en un 25% y una excreción del 70% a través de las heces. La epinastina fue excretada principalmente en forma compuesta. La porción de metabolitos obtenida fue mínima. Por lo que se observa que en los microsomas de hígado humano sólo se encuentra una huella del producto metabólico que se produce (1-hidroxiepinastina). El aclaramiento renal fue alto, cercano a 520 ml/min. En estudios preclínicos en ratas se observó una distribución muy mínima en el tejido nervioso central, lo mismo se observó en tejido placentario, pero sí se observó transferencia a la leche materna. Por lo que se concluye que las altas concentraciones se observan en el tracto gastrointestinal y los órganos de aclaración mayor (hígado y riñón), aunque también se observaron concentraciones en tejido hipofisiario, glándulas salivales, páncreas y en el mucosa intestinal.

Contraindicaciones: FLURINOL®no deberá administrarse en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: FLURINOL®no es un broncodilatador, por lo que no deberá ser administrado en ataques agudos de asma. FLURINOL®debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones hepáticas o antecedentes de las mismas. Al estudiarse específicamente, FLURINOL®no alteró la habilidad para manejar cuando se administró a las dosis recomendadas. Sin embargo, deberá notificarse al paciente que maneje con precaución vehículos o maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: De acuerdo con las normas internacionales FLURINOL®no deberá ser usado en mujeres embarazadas. Datos obtenidos en estudios preclínicos muestran que la epinastina es excretada por leche materna, por lo que su uso en la lactancia tampoco se recomienda.

Reacciones secundarias y adversas: SNC:vértigo. Somnolencia, cefalea, cansancio. Piel y anexos:reacciones alérgicas (p.e., rash, urticaria, eritema), prurito, edema (cara, extremidades; etc.). Tracto gastrointestinal:malestar gástrico y síntomas relacionados como boca seca, estomatitis. Hígado:elevación en las pruebas de funcionamiento hepático, lesión. Casos aislados de hepatitis y agravamiento de las alteraciones hepáticas ya existentes. Tracto urinario:síntomas tipo cistitis incluyendo poliuria y hematuria. Sistema cardiovascular:palpitaciones. Aparato reproductor:desórdenes menstruales.

Interacciones medicamentosas y de otro género: En evidencias preclínicas, epinastina no pareció potenciar los efectos sedantes de medicamentos hipnóticos, antihistamínicos o del alcohol. Sin embargo, no existen experiencias clínicas del uso concomitante de tales drogas. A diferencia de otros antihistamínicos no sedantes, la epinastina es excretada en forma principalmente no metabolizada. La epinastina no interactúa o interactúa en forma mínima con el citocromo P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2D6, 2E1 y 3A4 y por tanto, no es de esperarse que interfiera con el metabolismo de otros fármacos, los cuales dependen del citocromo P450 para su eliminación.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado a la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existe evidencia sobre efectos en la fertilidad, teratogenicidad o toxicidad embriogénica, además de que los estudios de carcinogenicidad no mostraron evidencia de actividad oncogénica.

Dosis y vía de administración: Oral. Mayores de 12 años y adultos, una tableta cada 24 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existe suficiente experiencia de sobredosificación con FLURINOL®. Como con otros antagonistas H1 no debe excluirse que la sobredosis puede ocasionar prolongación del intervalo QTc con el potencial subsecuente para la generación de arritmias. Así mismo éstas no han sido reportadas en asociación con FLURINOL®, por lo que deberá realizarse un monitoreo por ECG en casos de sobredosis. En caso de presentarse esta eventualidad se recomienda llevar a cabo lavado gástrico y/o forzar la diuresis seguido por tratamiento sintomático.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 tabletas de 20 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Boehringer Ingelheim Promeco S.A. de C.V. , Calle del Maíz No. 49, Col. Barrio Xaltocan, Xochimilco ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 277M97 SSA VI.

Clave de IPPA: 083300RR011015