FLURINOL D

Denominación genérica: Epinastina/Pseudoefedrina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta de libración contiene: Clorhidrato de Epinastina 10 mg. Sulfato de Pseudoefedrina 120 mg. Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico y Descongestivo: FLURINOL* D es un antihistamínico para uso oral, indicado en la profilaxis y tratamiento de la rinitis alérgica. FLURINOL* D está indicado cuando se desea asociar la actividad antihistamínica dela espinastina con la actividad descongestiva nasal de la pseudoefedrina.

Farmacocinética y farmacodinamia: La acción farmacológica de FLURINOL* D resulta de la combinación e sus dos principios activos: La epinastina que es un principio activo antialérgico con acción antagonista de los receptores H1, leucotrienos, serotonina y otros mediadores químicos, sin actividad anticolinérgica, de estructura guanidínica y la pseudoefedrina que es un descongestivo vasoconstrictor que disminuye los síntomas del bloqueo nasal. La pseudoefederina es un agonista simpaticomimético con actividad alfa predominante sobre la betamimética. La pseudoefedrina actúa sobre los receptores de la mucosa del tracto respiratorio y produce vasoconstricción: contrae las mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, aumentando la permeabilidad de las vías respiratorias nasales. Puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos paranasales y abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio. La tabla de la asociación FLURINOL* D se comporta como sus principios activos por separado, no existiendo interacción farmacocinética entre ambos principios activos. Posterior a la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) son alcanzadas entre las 2 y 4 horas para la epinastina y alrededor de las 6 horas para la pseudoefedrina. La semivida observada fue de 5.9 horas para la epinastina y de 4.7 horas para la pseudoefedrina en estudio en voluntarios sanos. Alrededor del 40% (95% del intervalo de confianza: 36.8- 43.3%) de epinastina es absorbida del tracto gastrointestinal y sistémica disponible; por lo tanto no hay un efecto relevante de primer paso. Aproximadamente el 64% de principio activo se une a las proteínas plasmáticas. Hay una relación lineal entre las concentraciones plasmática y la dosis. De una dosis rediomarcada administrada oralmente, 25.4 ± 8.8% fue excretado por la orina y el 80,4 ± 10,8% fue recuperado en las heces. El principio activo fue excretado principalmente en forma inmodificada. La porción de metabolitos fue pequeña. El aclaramiento renal fue alto con 518.7 ± 83.8 ml/min. Con respecto a la pseudoefedrina, después de su administración oral, es rápida y completamente absorbida del tubo digestivo. El inicio de la acción es de treinta minutos tras su admonistración. Se metaboliza parcialmente a nivel hepático hasta un metabolito inactivo por N- desmetilación. El principio activo y su metabolito son eliminados por vía urinaria, del 55 al 75% de la dosis en forma inmodificada. Si se acidifica la orina (pH=5) se elimina más rápidamente la pseudoefedrina disminuyendo su duración de acción. En caso de alcalinización de la orina se observa una reabsorción parcial.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los principios activos o a algunos de los excipientes. Hipersensibilidad a la pseudoefedrina o a otros agentes de estructura química similar. FLURINOL* D debido a la pseudoefedrina, está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, tratamiento concomitante con inhibidores de la mono amino oxidasa (IMAO) (o hasta 2 semanas luego de su suspensión). Hipertensión o cardiopatía coronaria severas, retención urinaria actual, en pacientes con idiosincrasia a adrenérgicos, hipertiroidismo e hipertrofia prostática.

Precauciones generales: Debido a que este producto puede producir somnolencia los pacientes deben estar advertidos con respecto al uso de maquinaria peligrosa o conducir un automóvil. Se debe utilizar con cuidado en pacientes con hipertensión arterial, diabetes mellitus, hipertiroidismo, glaucoma, cardiopatía isquémica, insuficiencia renal e hipertrofia prostática. En pacientes con antecedentes cardíacos, al igual que otros antagonistas H1 de segunda generación, no puede excluirse un potencial efecto inductor de arritmias (prolongación del intervalo QT, incremento de latidos ectópicos). Aquellos pacientes que no toleren otros simpaticomiméticos pueden no tolerar FLURINOL* D. Como este producto se excreta principalmente a través de la vía renal, se deben monitorear frecuentemente la aparición de efectos adversos y síntomas clínicos (erupciones cutáneas, sequedad bucal, malestar estomacal, síntomas adrenérgicos), debido a que la función renal en estos pacientes puede estar disminuida. Si ellos aparecieran se deben tomar las medidas adecuadas como disminuir las dosis o descontinuar la administración.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: FLURINOL* D no ha sido probado durante el embarazo, por lo que no se aconseja su administración durante el mismo. No se recomienda su utilización durante el periodo de lactancia, dado que la epinastina y la pseudoefedrina pasan a la leche materna.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La epinastina es excretada sin metabolizar por lo que no se estima que interfiera con medicamentos dependientes del sistema P-4500 para su eliminación, tales como ketoconazol o eritromicina. De las evidencias preclínicas surge que la epinastina no potencia los efectos sedativos de los hipnóticos, antihistamínicos y alcohol, sin embargo, no hay experiencias clínicas con el uso concomitante de tales principios activos. La pseudoefedrina tiene interacciones medicamentosas conocidas con otras minas simpaticomiméticas, bloqueadores ®adrenérgicos, IMAO (puede producir reacciones hipertensivas, incluyendo crisis hipertensivas), hormonas tiroideas, y en particular, digitálicos. La co-administración con estos últimos puede, eventualmente, producir incremento e la actividad ectópica cardíaca. Los agentes simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos de la metildopa y reserpina. Los antiácidos pueden aumentar la absorción de la pseudoefedrina, en cambio el caolín la disminuye.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos carcinogénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad de los principios activos asociados a este medicamento.

Reacciones secundarias y adversas: (Raramente < 0,1%, infrecuentemente 0.1-5%, ninguna designación específica >5% o frecuencia desconocida). Los siguientes efectos adversos han sido descritos para los antihistamínicos: General: muy frecuentemente cefalea. Infrecuente dolor abdominal, cervical o lumbar, astenia, infección. Hipersensibilidad: Puede ocurrir edema e infrecuentemente erupciones. Raramente puede ocurrir urticaria, prurito, eritema pruriginoso. Si los síntomas persisten se debe discontinuar la administración del producto. Sistema nervioso: Infrecuentemente puede ocurrir somnolencia, cefalea, migraña, malestares y vértigo. En raras ocasiones se pueden presentar parestesia, insomnio y pesadillas. Gastrointestinales: Infrecuentemente puede ocurrir náuseas, vómito, anorexia, disconfort y sensación estomacal de pesadez, dolor abdominal, diarrea y boca seca. En raras ocasiones puede ocurrir constipación, sensación de labios secos, sensación abdominal de pesadez. Hepáticos: Infrecuentemente se puede observar aumento de las enzimas AST y ALT. Raramente puede ocurrir aumento de la bilirrubina total, fosfatasa alcalina e ictericia. Renal: En raras ocasiones puede ocurrir albuminuria. Urinarios: Pueden ocurrir síntomas similares a una cistitis como polaquiuria, hematuria o disuria, los cuales deben ser monitoreados suficientemente. Si persisten de manera inusual los síntomas, deben ser tomadas medidas apropiadas tales como su discontinuación. Cardiovascular: Infrecuentemente pueden ocurrir palpitaciones, arrítmia, taquicardia. Respiratorios: En raras ocasiones puede ocurrir sibilancias, bronquitis, tos, epistaxis, faringitis, laringitis, disnea, dificultad en la expectoración y obstrucción nasal. Hematológicos: Raramente puede ocurrir aumento del número de leucocitos (lucocitosis) trombocitopenia. Metabólicos y nutricionales: hiperglucemia. Otros: En raras ocasiones puede ocurrir retención urinaria, anormalidades del ciclo menstrual, bochornos, sabor amargo, disminución del gusto, dolor en el pecho y conjuntivitis. Los siguientes efectos adversos han sido descritos para la pseudoefedrina: Incidencia frecuente: nerviosismo, inquietud e insomnio. Incidencia infrecuente: micción dolorosa, mareos, dolor de cabeza, sudoración, náuseas y vómito, temblores, respiración difícil, palidez y debilidad. Incidencia rara con dosis elevadas: convulsiones, alucinaciones, palpitaciones y falta de aire.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Menores de 12 años y adultos: se debe administrar un tableta de liberación prolongada de FLURINOL*D dos veces por día (cada 12 horas). Se recomienda comenzar con 1 tableta de liberación prolongada diaria y aumentar la dosis a 1 cada 12 horas. Esta dosis debe ajustarse de acuerdo a la severidad de los síntomas. En pacientes con función renal disminuida y/o edad avanzada se recomienda cautela en la dosificación. La tableta debe administrarse entera, sin romper ni masticar e ingerir, de preferencia, lejos de las comidas. Dosis máxima: 2 tabletas de liberación prolongada al día. La duración del tratamiento no debería prolongarse por más de 4 semanas. Ancianos: La eficacia y seguridad de FLURINOL* D no ha sido estudiada en pacientes mayores de 65 años.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado aún casos de sobredosis no tratadas. Como con otros antagonistas anti H1, no puede excluirse que la sobredosis prolongue el intervalo Q-T con potencial inducción de arritmias por lo que se recomienda monitoreo ECG. Con dosis elevadas se han observado síntomas adrenérgicos, somnolencia y dolor de cabeza. Tratamiento: En caso de sobredosis se realizará lavado gástrico, diuresis forzada y tratamiento sintomático.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 tabletas de liberación prolongada.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° y seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Este medicamento no debe de tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Argentina por: Boehringer Ingelheim, S.A. Avda. de Libertador 7208, Buenos Aires, República Argentina. Distribuidos por: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V. Maíz No. 49, Barrio Xaltocán, 16090, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 576M2002 S.S.A. IV

Clave de IPPA: JEAR-05330020510479/RM2005.