SEKRETOVIT-EX

Denominación genérica: Ambroxol y clenbuterol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución: cada 100 ml contiene: Clorhidrato de ambroxol 750 mg, clorhidrato de clenbuterol 0.5 mg. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: SEKRETOVIT* EX, mucolítico-broncodilatador indicado en bronquitis aguda, bronquitis crónica, bronquitis asmatiforme, asma bronquial y en general, en todos aquellos procesos agudos y crónicos que cursan con retención de secreciones y broncoespasmo.

Farmacocinética y farmacodinamia: Tras la administración del ambroxol por vía oral, una tercera parte de la dosis es metabolizada a nivel hepático como primer paso y este efecto se repite al ser elevada la dosis única oral respectiva. Con una dosis inicial de 30 mg de ambroxol, se obtienen rápidamente elevados niveles plasmáticos. Los niveles plasmáticos máximos son de casi 80 ng/ml, en tanto que los niveles mínimos son de 25-30 ng/ml, tras la administración repetida de 2 tomas de 30 mg de ambroxol. Estos valores son aplicables a la administración a largo plazo. Se fija en un 90% a las proteínas y se distribuye rápidamente de la sangre a los tejidos. La biotransformación en el ser humano sigue un esquema sencillo y claro. Se transforma en diversos productos metabólicos inactivos que se eliminan en su mayor parte en forma de conjugados hidrosolubles fácilmente filtrables por el riñón, como glucurónidos y ácido dibromoantranílico; casi el 90% de la dosis administrada se elimina por la vía urinaria. El clorhidrato de ambroxol se caracteriza por ejercer acciones secretolítica y secretomotora, ya que además de fluidificar la secreción viscosa y adherente, activa el mecanismo de depuración mucociliar al tiempo que estimula el sistema surfactante que mejora la estabilidad y el transporte de las secreciones a nivel bronquiolar, disminuyendo además la fuerza de adhesividad de las mismas en las vías respiratorias de mayor calibre. En cuanto a la farmacocinética y el metabolismo del clenbuterol en el ser humano, se ha determinado que tras la administración oral hay una completa absorción del mismo y en lo que respecta a su eliminación, ésta ocurre por vía urinaria en forma inalterada casi en su totalidad. Se ha establecido que tras la administración oral de una dosis única de 0.02 mg de clenbuterol, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre las 2 y 3 horas siguientes, en tanto que la absorción es rápida y casi completa; la vida media de penetración es de 1 hora. Se fija en un 50% a las proteínas plasmáticas. La eliminación en el plasma se realiza en dos fases: una fase rápida de eliminación que tiene una vida media de una hora, y una segunda fase o fase lenta, que tiene una vida media de 34 horas. La eliminación se lleva a cabo fundamentalmente por vía renal. El 87% del fármaco citado se elimina por dicha vía en un periodo superior a las 86 horas siguientes a la administración. Extrapolando el tiempo de eliminación, puede decirse que prácticamente el 100% se elimina por vía urinaria. El 75% de la sustancia original permanece inalterada en el plasma y sólo una pequeña parte se metaboliza. El clorhidrato de clenbuterol es un agente agonista beta2que por medio de la activación de la adenilciclasa incrementa el AMP cíclico en la musculatura lisa bronquial, con lo cual se produce relajación de los bronquios y se inhibe la liberación de mediadores químicos. Es importante mencionar el hecho de que el clorhidrato de clenbuterol ejerce además una acción estabilizadora sobre la membrana de los mastocitos, impidiendo así la liberación de histaminas y de sustancias histaminomiméticas. Con el fin de comparar la biodisponibilidad de los clorhidratos de ambroxol y del clenbuterol al ser administrados en asociación en una misma forma farmacéutica (solución), con la biodisponibilidad obtenida después de la administración de formulaciones de referencia conteniendo sólo uno de los fármacos citados, se realizó un estudio doble ciego cruzado mediante el cual se comprobó que al ser administrados en una misma forma farmacéutica no modifican su biodisponibilidad y por lo tanto pueden emplearse asociados en la terapéutica.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Estenosis subvalvular aórtica idiopática. Tirotoxicosis, taquiarritmias. Primer trimestre del embarazo y úlcera gástrica.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Este medicamento se deberá administrar con precaución después de un reciente infarto al miocardio. Aunque no han sido demostradas tales acciones, siguiendo normas internacionales, no se recomienda el empleo del medicamento durante los tres primeros meses del embarazo. Por la acción uteroinhibidora del clorhidrato de clenbuterol, el medicamento no se debe administrar durante el último periodo próximo al parto.

Reacciones secundarias y adversas: Ocasionalmente se presentan trastornos gastrointestinales como diarrea, náusea y vómito. Los sujetos con mayor sensibilidad llegan a desarrollar un discreto temblor o una ligera inquietud, taquicardia o palpitaciones que generalmente se presentan al inicio del tratamiento; en estos casos se recomienda reducir la dosis.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La acción del clorhidrato de clenbuterol puede ser contrarrestada por betabloqueadores y en sentido inverso. SEKRETOVIT* EX puede administrarse con otro tipo de medicamentos sin riesgo de interacciones adversas. Esta observación es válida sobre todo para tratamientos concomitantes con fármacos utilizados en forma rutinaria en pacientes hospitalizados como: glucósidos cardíacos, diuréticos y corticosteroides.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No han sido reportadas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El potencial de tales efectos no ha sido establecido.

Dosis y vía de administración: Solución oral: niños de 3 a 5 años:1 ml (20 gotas) de SEKRETOVIT* EX solución gotas, cada 12 horas. Niños de 1 a 2 años: ½ ml (10 gotas) cada 12 horas. Lactantes hasta 1 año: ¼ ml (5 gotas) cada 12 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: A la fecha no se han reportado casos de intoxicación por el clorhidrato de ambroxol en el ser humano. La sobredosificación accidental con clorhidrato de clenbuterol se manifiesta por inquietud, tremor, rubor facial, taquicardia y temblor. Los valores tensionales se pueden elevar. La ingestión aguda de 0.6 mg de clenbuterol puede ser controlada sin complicaciones mediante la administración de un betabloqueador, una hora y media después de su administración.

Presentación(es): Solución: frasco con 20 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. El empleo de este medicamento durante el embarazo, queda bajo responsabilidad del médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A de C.V., Calle del Maíz No. 49, C.P. 16090, México, D.F. *Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 260M90 SSA IV

Clave de IPPA: LEAR-311343/2000