ACARBIXIN TABLETAS

Denominación genérica: Amoxicilina, ácido clavulánico.

Forma farmacéutica y formulación: Tableta. Cada tableta contiene: amoxicilina trihidratada equivalente a 500 mg de amoxicilina. Clavulanato de potasio equivalente a 125 mg de ácido clavulánico. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: ACARBIXIN®es un antibiótico de amplio espectro contra los patógenos más comúnmente encontrados en la práctica general, así como también en la hospitalaria. La acción de clavulanato amplió el espectro de la amoxicilina al incluir muchas cepas resistentes a otros antibióticos. ACARBIXIN®es recomendable en las infecciones bacterianas más comunes, como: infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo oído, nariz y garganta), por ejemplo: amigdalitis recurrente, sinusitis, otitis media. Infecciones del tracto respiratorio inferior, por ejemplo: bronquitis aguda y crónica, exacerbación aguda de la bronquitis crónica, neumonía lobar y bronconeumonía. Infecciones del tracto genitourinario, por ejemplo: cistitis, uretritis (gonocóciga), pielonefritis. Infecciones de la piel y tejidos blandos, por ejemplo: furúnculos, abscesos, celulitis, heridas. Infecciones de huesos y articulaciones, por ejemplo: osteomielitis. Infecciones dentales: absceso dentoalveolar. Otras infecciones: sepsis intraabdominal. Y en cualquier infección producida por microorganismos susceptibles al medicamento como los que se señalan enseguida: gram positivos: aerobios: Bacillus anthracis*, Corynebacteruimsp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus*, estafilococos coagulasa negativos* (incluyendo Staphylococcus epidermidis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcussp. Anaerobios: Clostridiumsp., Peptococcussp., Peptostreptococcussps. Gram negativos: aerobios: Bordetella pertussis, Brucellasp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Heamophilus influenzae*, Helicobacter pylori, Klebsiella*sp., Legionellasp., Moraxella catarrhalis*, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonellasp.*, Shigellasp.*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*. Anaerobios: Bacteroidessp., Bacteroides fragilis, Fusobacteriumsp.* *Algunos miembros de estas especies de bacterias producen b-lactamasas, las cuales no son sensibles a amoxicilina sola. Las infecciones causadas por microorganismos sensibles a la amoxicilina son susceptibles al tratamiento con ACARBIXIN®debido a su contenido de amoxicilina. Las infecciones mixtas causadas por microorganismos sensibles a la amoxicilina, junto con microorganismos productores de b-lactamasa sensibles a ACARBIXIN®pueden tratarse con este medicamento.

Farmacocinética y farmacodinamia: La farmacodinamia se explica de la siguiente manera:la disminución de la sensibilidad de muchos antibióticos es causada por enzimas bacterianas llamadas betalactamasas, las cuales destruyen el antibiótico antes de que esta pueda actuar sobre la bacteria. ACARBIXIN®es el mayor avance de la terapia antibiótica destinada a tratar infecciones causadas por dichas bacterias, así como también para aquellas infecciones debidas a microorganismos no productores de betalactamasas, ACARBIXIN®es una mezcla compuesta de amoxicilina trihidratada y la sal potásica del ácido clavulánico. En ACARBIXIN®, el clavulanato se anticipa al mecanismo de defensa bacteriano con un bloqueo irreversible de la enzima b-lactamasa, lo cual convierte a los microorganismos en sensibles al rápido efecto de la amoxicilina. El clavulanato por sí solo tiene muy poca actividad antibacteriana. De la farmacocinética sabemos que la amoxicilina es estable en el ácido gástrico, y entre 75 y 90% de la dosis oral es absorbida por el tracto gastrointestinal. Una dosis de 500 mg presenta un nivel sérico de 6 a 8 ug/ml después de una a dos horas. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción en forma aparente por lo que se refiere al uso de la amoxicilina para administración oral frente a otros antibióticos, incluida la ampicilina. Tanto el clavulanato como la amoxicilina tienen niveles bajos de fijación a proteínas en el suero; cerca de 70% permanece libre en el suero. Como otras penicilinas, la amoxicilina se distribuye en primer término en el líquido extracelular. Altas concentraciones son encontradas en bilis y en orina. No llega a cerebro ni a líquido cefalorraquídeo, a menos que se encuentren inflamadas las meninges. La amoxicilina es rápidamente eliminada, primero por el túbulo renal; el probenecid alarga el tiempo de excreción. Entre 50 y 70% de la dosis es recuperada en orina sin cambio; aproximadamente, 10% es metabolizado. La fase beta de la vida media de eliminación en pacientes con función renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media es prolongada en pacientes con daño renal (por ejemplo, 8 a 16 horas en pacientes anúricos) y es necesario un ajuste en la dosis o en el intervalo de administración.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las penicilinas o a cualquier componente de la fórmula. Debe ponerse especial atención a una posible sensibilidad cruzada con otros antibióticos b-lactámicos, por ejemplo: cefalosporinas. Historia de ictericia/disfunción hepática asociada a ACARBIXIN®o penicilina.

Precauciones generales: Reacciones de hipersensibilidad serias ocasionalmente fatales (anafilactoides) han sido reportadas en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Es más probable que estas reacciones se presenten en individuos con un historial de hipersensibilidad a la penicilina. Se han observado cambios en las pruebas de función hepática en algunos pacientes que estaban recibiendo ACARBIXIN®. La significancia clínica de estos cambios en incierto, pero ACARBIXIN®debe ser utilizado con precaución en pacientes con evidencia de disfunción hepática. Raramente, se ha reportado ictericia colestásica, la cual puede ser severa, pero es usualmente reversible. Los signos y síntomas pueden no llegar a ser evidentes por un período de hasta 6 semanas después de interrumpir el tratamiento. En paciente con daño renal moderado a severo, la dosis de ACARBIXIN®debe ajustarse de acuerdo a lo recomendado en dosis y vía de administración. Muy raramente se ha observado cristaluria en pacientes con gasto urinario reducido, predominantemente con la terapia parenteral. Durante la administración de altas dosis de amoxicilina es recomendable mantener en niveles adecuados la ingesta de líquidos y el gasto urinario, para reducir la posibilidad de cristaluria por amoxicilina. Se ha asociado rash eritematoso con fiebre glandular en pacientes con amoxicilina. ACARBIXIN®debe evitarse si se sospecha fiebre glandular. Su uso prolongado puede resultar en un sobrecrecimiento de organismos no susceptibles.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Uso en el embarazo:los estudios de reproducción en animales (ratones y ratas) con ACARBIXIN®no han revelado efectos teratogénicos. En un estudio en mujeres a pretérmino, con ruptura prematura de la membrana fetal, se reportó que el tratamiento profiláctico con ACARBIXIN®puede estar asociado con un incremento en el riesgo de enterocolitis necrotizante en neonatos. Como con todos los medicamentos, su uso debe evitarse en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, a menos que se considere esencial por el médico tratante. Uso en la lactancia:ACARBIXIN®puede ser administrado durante la lactancia. Con la excepción del riesgo de sensibilización, asociado con la excreción de cantidades ínfimas en la leche materna, no hay efectos deletéreos para el infante.

Reacciones secundarias y adversas: Como con amoxicilina, los efectos adversos son raros y de naturaleza leve y transitoria. Reacciones gastrointestinales:pueden incluir diarrea, indigestión, náusea y vómito (todos estos disminuyen sensiblemente al administrarse ACARBIXIN®junto con los alimentos. Candidiasis y colitis asociada a antibióticos (incluida la colitis seudomembranosa y la hemorrágica) se han reportado muy raramente. La náusea, que se ha reportado en muy pocas ocasiones, está más frecuentemente asociada con altas dosis por vía oral. Como con otros antibióticos, la incidencia de efectos adversos gastrointestinales puede ser mayor en niños menores de 2 años. Sin embargo, en estudios clínicos, únicamente 4% de los niños menores de 2 años abandonan por ello el tratamiento. Efectos hepáticos:un crecimiento moderado de las transaminasas se ha reportado en pacientes tratados con b-lactámicos, pero no se conoce la significancia de estos hallazgos. Raramente se ha reportado hepatitis e ictericia colestásica, las cuales también han sido notificadas con otras penicilinas y cefalosporinas. Los eventos hepáticos se han descrito predominantemente en hombres y pacientes ancianos con un tratamiento prolongado. Muy raramente se han reportado en niños. Los signos y síntomas usualmente ocurren algunas semanas después de interrumpirlo. Usualmente son reversibles. Los eventos hepáticos pueden ser severos y en circunstancias extremadamente raras, se han reportado muertes. Estas han ocurrido en pacientes con enfermedades concomitantes basales serias o que tomen medicamentos concomitantes con un potencial conocido de producir efectos hepáticos. Reacciones de hipersensibilidad:el rash cutáneo (eritema y urticaria) ocurre en ocasiones. Raramente se ha reportado eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis bulosa exfoliativa y pustulosis exantematosa aguda generalizada. Si uno de estos tipos de rash aparece, el tratamiento debe interrumpirse. Se ha reportado con otros b-lactámicos: angioedema, síndrome anafilactoide similar a la enfermedad del suero, vasculitis de hipersensibilidad. La nefritis intersticial puede ocurrir muy raramente. Efectos hematológicos:como con otros b-lactámicos, raramente se ha reportado leucopenia reversible (incluyendo neutropenia o agranulositosis), trombocitopenia reversible y anemia hemolítica. Efectos en el SNC:se han visto muy raramente. Incluyen, y son reversibles: la hiperactividad, mareo, cefalea y convulsiones. Las convulsiones pueden ocurrir en pacientes con daño en la función renal o en los que están recibiendo altas dosis. Otros:muy raramente se ha reportado una decoloración superficial dental en niños. Una buena higiene oral puede ayudar a prevenirla y puede ser removida con el cepillo.

Interacciones medicamentosas y de otro género: En algunos pacientes se ha reportado prolongación del tiempo de sangrado y protrombina. Debe ser utilizado con cuidado en pacientes con tratamiento anticoagulante. ACARBIXIN®como con otros antibióticos de amplio espectro, puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales, por lo cual debe notificarse a los pacientes acerca de esto. El uso concomitante con probenecid no se recomienda, ya que disminuye la secreción renal tubular de amoxicilina y con ACARBIXIN®puede resultar en un incremento y prolongación de los niveles sanguíneos de amoxicilina pero no del ácido clavulánico. El uso concomitante de alopurinol y amoxicilina puede incrementar la predisposición a reacciones alérgicas en la piel.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El uso prolongado de algunas penicilinas se asocia con resultados falsos positivos de reacciones de proteína en orina (seudoproteinuria), con ciertos métodos empleados (por ejemplo, prueba de calentamiento de ácido sulfosalicílico, prueba del ácido acético, reacción de Biuret, prueba del ácido nítrico). Debe distinguirse de la verdadera proteinuria que puede seguir el uso de otras penicilinas. Puede observarse una elevación transitoria y moderada de la alanito aminotransferasa, pero la significación clínica del hallazgo se desconoce.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Dado que el medicamento es de uso común y por tiempo limitado y que no se han reportado datos clínicos de alteraciones relacionadas con cambios carcinogénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad, no se han establecido precauciones especiales que tiendan a evitarlos.

Dosis y vía de administración: Adultos y niños menores de 12 años: una tableta cada 8 horas y por siete a diez días de tratamiento. Niños:la administración depende del peso corporal (usualmente 25 mg/kg/día con base en la amoxicilina). Dosificación en infecciones dentales (por ejemplo absceso dentoalveolar): adultos y nuños mayores de 12 años:una tableta cada 8 horas por cinco días. Deterioro renal: adultos: daño leve (depuración de creatinina >30 ml/min):no se requiere ajustar la dosis. Daño moderado (depuración de creatinina 10-30 ml/min):una tableta dos veces al día. Daño severo (depuración de creatinina < 10 ml/min):no más de 375 mg cada 12 horas. Niños:deben hacerse reducciones similares en la dosis de los niños. Deterioro hepático:dosificar con precaución y vigilar la función hepática a intervalos regulares. Para minimizar la posible intolerancia gastrointestinal, administrarlo junto con los alimentos. La absorción de ACARBIXIN®se optimiza cuando se toma al inicio de una comida. *La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección y de la respuesta clínica. El tratamiento no se debe extender por más de 14 días sin revisarse.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Pueden ser evidentes si se encuentran síntomas gastrointestinales o desequilibrio en el balance de líquidos y electrolitos. El tratamiento es sintomático. Se ha observado cristaluria por amoxicilina. ACARBIXIN®puede eliminarse por hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con 7, 10 y 15 tabletas para la venta al público y exportación.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. Consérvese el frasco bien tapado.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Léase instructivo. Contiene un desecante no ingerible, consérvese dentro del envase. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Antibióticos de Puebla, S.A. de C.V. 21 Poniente No. 2302-a, Col. Volcanes. Puebla, Pue., México, C.P. 72410. Para: Laboratorios Química Son´s, S.A. de C.V. 23 Poniente No. 2304, Col. Volcanes. Puebla, Pue., México, C.P. 72410.

Número de registro del medicamento: 139M2001, IV.

Clave de IPPA: GEAR-083300CT050146/RM 2008