AMETRICID

Denominación genérica: Tinidazol.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: tinidazol 500 mg. Excipiente c.b.p.1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Tinidazol es un derivado de N-Imidazol con actividad antiprotozoria y antianaérobica, útil en el tratamiento de amebiasis intestinal aguda, amebiasis intestinal crónica, amebiasis hepática, amebiasis cutánea, amebiasis cerebral. Giardiasis. Tricomoniasis urogenital.

Farmacocinética y farmacodinamia: AMETRICID®es absorbido rápida y completamente después de su administración oral, y declina lentamente con una vida media de eliminación de 12 a 14 horas. En voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas máximas a las 2 horas de una sola dosis oral de 2 gramos oscilan entre 40-51 mcg/ml. A las 24 horas, los valores están entre 11-19 mcg/ml. Valores detectables aproximadamente de 1 mcg/ml, aún son observados a las 72 horas. En voluntarios sanos, 1.600 mg de tinidazol administrados en una sola infusión intravenosa durante 10-15 minutos, proporcionan concentraciones plasmáticas máximas de 32 mcg/ml, declinando hasta 8,6 mcg/ml a las 24 horas, 2,1 mcg/ml a las 48 horas y 0,5 mcg/ml a las 72 horas. En voluntarios sanos, 800 mg de tinidazol administrados en una sola infusión intravenosa durante 10-15 minutos dan concentraciones plasmáticas ente 14-21 mcg/ml. A las 24 horas después de la infusión, los valores oscilan entre 4-5 mcg/ml, justificando la administración en una sola dosis diaria. Estudios realizados en humanos utilizando tinidazol "marcado" muestran que tinidazol es excretado en la orina principalmente y en menor grado por las heces, en una proporción de 5 a 1, determinado como radioactividad excretada después de 5 días. La recuperación urinaria de tinidazol inalterado es de alrededor del 25% de la droga administrada, mientras que sus metabolitos se estiman en un 12% aproximadamente. En pacientes con insuficiencia renal moderada o severa, las características farmacocinéticas no cambiaron significativamente en comparación con aquellas en voluntarios sanos. Por lo tanto, no es necesario modificar la dosificación en pacientes con insuficiencia renal. La unión de proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 12%. Después de la administración de AMETRICID®, el compuesto se distribuye ampliamente en los tejidos, en concentraciones clínicamente eficaces y traspasa de manera efectiva la barrera hematoencefálica. El mecanismo de acción de AMETRICID®contra bacterias anaerobias y protozoarios se debe a la penetración del medicamento dentro de la célula de microorganismo y subsecuentemente, destruye el ADN o inhibe su síntesis.

Contraindicaciones: AMETRICID®no debe administrarse a pacientes: hipersensibles a los componentes de la fórmula. Con trastornos neurológicos de tipo orgánico. Con discrasias sanguíneas presentes o con antecedentes de las mismas. AMETRICID®atraviesa la barrera placentaria. Debido a que se desconocen los efectos de las sustancias de esta clase sobre el desarrollo del feto, está contraindicado el uso durante el primer trimestre del embarazo y en etapa de lactancia.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo ni en la lactancia. No existen evidencias de que sea dañino durante la etapa tardía del embarazo; sin embargo, para su uso durante los dos últimos trimestres del embarazo requiere que se valoren los beneficios potenciales contra los posible riesgos de la madre y el feto. AMETRICID®se excreta en la leche humana, puede aparecer en la leche materna 72 horas después de su administración. Las mujeres no deben amamantar hasta que haya transcurrido al menos tres días después de haber discontinuado el medicamento.

Reacciones secundarias y adversas: Náuseas, vómito, anorexia, diarrea, sabor metálico y dolor abdominal. En casos raros pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad ocasionalmente severas en la forma de rash cutáneo, prurito, urticaria y edema angioneurótico. Las alteraciones neurológicas asociadas con AMETRICID®incluyen mareo, vértigo, ataxia, neuropatía periférica y, en raras ocasiones, convulsiones. Otros efectos secundarios informados raramente son:cefalea, astenia, lengua saburral y orina oscura.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Como sucede con otros compuestos relacionados, se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento, por la posibilidad de que se presente una reacción tipo disulfiram (enrojecimiento, cólico abdominal, vómito, taquicardia e hipotensión). Se debe evitar el consumo de alcohol hasta 72 horas después de haber díscontinuado el tratamiento.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: AMETRICID®puede causar leucopenia transitoria, al igual que con otros nitro-imidazoles.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios realizados en ratas, no se observaron efectos sobre la fertilidad o el proceso reproductivo general. En estudios efectuados en ratas, no se observaron efectos sobra la organogénesis. Tampoco se observaron efectos teratogénicos en estudios realizados en conejos a dosis hasta de 100 mg/kg/día. En estudios de fertilidad en ratas que recibieron 100 o 300 mg/kg de tinidazol, no tuvieron efectos sobre la fertilidad, los pesos de los adultos y sus crías, la gestación, la viabilidad o la lactancia. Hubo un leve incremento no significativo en el índice de reabsorción a la dosis de 300 mg/kg.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Se recomienda que sea tomado durante o después de algún alimento. Dosis:

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de presentarse, cualquiera que sea la causa, avise a su médico, indúzcase el vómito o efectuar lavado gástrico, aplicar medidas generales de cuidado.

Presentación(es): AMETRICID 500®: caja con 4 u 8 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. No se use en el embarazo y lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Medix S.A de C.V. , Calz. del Hueso No. 39, Col. Ex Ejido de Santa Ursula Coapa, Deleg. Coyoacán, C.P. 04650, México, D.F. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 85545 SSA IV.

Clave de IPPA: IEAR-083300415A0090/RM2008