ABKI

Denominación genérica: Ibuprofeno.

Forma farmacéutica y formulación: Grageas: cada gragea contiene: Ibuprofeno 400 mg, excipiente cbp 1 gragea.

Indicaciones terapéuticas: 1.- Antirreumático. 2.- Antiinflamatorio no esteroideo. 3.- Analgésico. 4.- Antipirético. Indicado para:alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis psoriásica y gota (ataque agudo). Alivio de los signos y síntomas de trastornos reumáticos no articulares. Alivio de los signos y síntomas de daños al tejido blando como esguinces y distensión. - Alivio del dolor leve a moderado diferente al del músculo esquelético. Tratamiento de dismenorrea primaria. Reducción de la fiebre.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: se absorbe con rapidez después de la administración oral, se pueden observar concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas. Su vida media plasmática es aproximadamente de 2 horas. El ibuprofeno se une en una gran parte (99%) a las proteínas plasmáticas. Pasa lentamente a los espacios sinoviales y puede permanecer en concentraciones mayores cuando las concentraciones plasmáticas bajan. En animales de experimentación el ibuprofeno y sus metabolitos atraviesan fácilmente la placenta. Su excreción es rápida y completa, aproximadamente un 90% ó más de la dosis es excretada por la orina como metabolitos o sus conjugados, por lo tanto no se encuentra en la orina. Los metabolitos principales resultantes son un compuesto hidroxilado y uno carboxilado. Farmacodinamia:agente antiinflamatorio, analgésico y de actividad antipirética. En animales de experimentación: puede causar erosiones gastrointestinales (gástricas, duodenales e intestinales). Puede producir efectos colaterales gastrointestinales en el hombre pero estos suelen ser menos graves que los del ácido acetilsalicílico. El ibuprofeno es inhibidor efectivo de la ciclooxigenasa que es la responsable de la biosíntesis de prostaglandinas, modifica la función plaquetaria, prolonga el tiempo de sangrado y es de suponerse que cualquier paciente que tenga intolerancia al ácido acetilsalicílico también puede sufrir una reacción grave ante la administración de este producto.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se use en el embarazo, ni la lactancia. No se debe administrar a pacientes con úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal reciente, asma bronquial, rinitis, intolerancia al ácido acetilsalicílico, ya que se han reportado reacciones asmáticas y anafilactoides letales. En pacientes con insuficiencia renal o hipertensión arterial y descompensación cardíaca el ibuprofeno debe ser administrado con precaución. No debe administrarse en niños menores de 12 años.

Precauciones generales: Advertencias: en pacientes en los que se ha administrado ibuprofeno ha reportado toxicidad gastrointestinal seria así como inflamación, sangrado, ulceración y perforación del estómago, intestino delgado y grueso. En pacientes con historial de enfermedades del tracto gastrointestinal superior se debe administrar bajo supervisión cercana. Un 10% de los pacientes con asma, pueden presentar sensibilidad al ácido acetilsalicílico, el uso del ácido acetilsalicílico en estos pacientes se ha asociado con broncospasmos severos los cuales pueden ser fatales. Asimismo se han reportado visión borrosa y/o disminuida, escotoma y/o cambios de color en la visión, si se presentan estos síntomas se deberá descontinuar el medicamento y el paciente debe acudir lo antes posible a revisión oftalmológica completa. El ibuprofeno puede inhibir la agregación plaquetaria, prolonga el tiempo de sangrado dentro de rangos normales, debe utilizarse con precaución en pacientes con defectos de coagulación intrínsecos y en aquéllos con terapia anticoagulante. Se recomienda al paciente que reporte cualquier síntoma ante la administración de ibuprofeno. La meningitis aséptica con fiebre y coma se ha reportado en raras ocasiones en pacientes con terapia de ibuprofeno, es probable que se presente en aquéllos con lupus eritematoso sistémico y en enfermedades del tejido conjuntivo. Toxicidad renal: se han reportado nefritis intersticial aguda con hematuria, proteinuria y ocasionalmente síndrome nefrótico. Otra forma de toxicidad renal se ha presentado en pacientes con trastornos prerrenales, provocando reducción en el flujo sanguíneo renal o volumen sanguíneo, donde las prostanglandinas renales tienen un papel de soporte en el mantenimiento de la perfusión renal. Debido a que el ibuprofeno se elimina por los riñones, se debe monitorear de cerca a los pacientes con daño en la función renal y se debe tomar en cuenta una reducción en la dosificación para evitar la acumulación de ibuprofeno. Toxicidad hepática: se han reportado reacciones hepáticas incluyendo ictericia y casos letales de hepatitis debido al uso de ibuprofeno. Se recomienda descontinuar su uso si se presentan signos clínicos y síntomas relacionados con enfermedades hepáticas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No está recomendado el uso de ibuprofeno durante el embarazo, particularmente en el último trimestre ni durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Se han reportado ocasionalmente, dispepsia, agruras, náuseas, vómito, anorexia, diarrea, constipación, estomatitis, flatulencia, dolor epigástrico y abdominal, úlcera péptica y hemorragia gastrointestinal, así como mareos, cefalea, ansiedad, confusión mental, tinnitus, visión borrosa, disminución de la agudeza visual, ictericia, hepatitis, rash cutáneo, retención de líquidos, broncospasmos, disnea, exantema y pérdida de la audición.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se debe tener precaución cuando se administra ibuprofeno a pacientes que reciben anticoagulantes. El ácido acetilsalicílico no debe administrarse simultáneamente debido al potencial de desplazamiento de los sitios de unión a proteínas de este fármaco. Debe tenerse precaución si se administra ibuprofeno concomitantemente con metotrexato. Se debe observar cercanamente al paciente que esté en tratamiento con ibuprofeno y al mismo tiempo reciba diuréticos para determinar si se está obteniendo el efecto deseado. Durante la administración de ibuprofeno con medicamentos antihipertensivos concurrentemente se debe tener cuidado de monitorear la presión sanguínea. Cuando el ibuprofeno y el litio se administren concurrentemente, los pacientes deben ser observados cuidadosamente buscando signos de toxicidad de litio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El ibuprofeno puede producir un color rosa o rojizo en la orina. También puede ocasionar alteraciones en las pruebas de deshidrogenasa láctica, fosfatasa alcalina, transaminasa sérica, urea, tiempo de sangrado, tiempo de protrombina y creatinina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios preclínicos no mostraron evidencia de carcinogenicidad en ratas ni sobre la reproducción en conejos, ratones y ratas. Estudios con cultivos de linfocitos provenientes de pacientes tratados con ibuprofeno, no mostraron evidencia de alteraciones cromosómicas.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Dosis y modo de empleo: artritis reumatoide, osteoartritis, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante, gota aguda: dosis recomendada:1 o 2 grageas 3 o 4 veces al día. El ibuprofeno se debe ajustar a cada paciente y puede ser disminuida o elevada dependiendo de la severidad de los síntomas ya sea al inicio de la terapia con el medicamento o conforme responda o no responda el paciente. Exacerbaciones agudas de artritis reumatoide aguda, gota, etc. Deben responder mejor a un rango de dosificación mayor. La osteoartritis debe responder a dosis de ibuprofeno a la mitad del rango terapéutico. Se debe emplear la menor dosis de ibuprofeno que proporcione un control aceptable. Artritis reumatoide juvenil: dosis recomendada 30-40 mg/kg/día en dosis divididas. Estados reumáticos no articulares (tendinitis, bursitis, dolor bajo de la espalda, síndrome de hombro agudo): dosis recomendada 1 o 2 grageas. En general, los estados agudos tienden a responder más rápidamente que los estados crónicos. La dosis se debe ajustar de acuerdo a la respuesta del paciente. Daño de tejido blando (esguince o distensión):dosis recomendada 1 gragea cada 4-6 horas. Dolor de leve a moderado diferente al del músculo esquelético (dolor de cabeza, dolor de dientes, etc.): dosis recomendada 1 gragea cada 4-6 horas según sea necesario para aliviar el dolor. En estudios analgésicos controlados, las dosis mayores a 400 mg no son más efectivas que la dosis de 400 mg. Dismenorrea: dosis recomendada: iniciando con los síntomas de dolor, se deberá administrar 1 gragea cada 4 horas según sea necesario. Reducción de la fiebre:dosis recomendada 1 gragea cada 4-6 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La toxicidad de la sobredosis del ibuprofeno es dependiente de la cantidad del medicamento ingerido y el tiempo transcurrido desde su ingesta. El tratamiento de la sobredosificación deberá consistir en las medidas de apoyo para complicaciones como hipotensión, hemorragias, irritación gastrointestinal, convulsiones, etc. También podría ser de ayuda la inducción del vómito, lavado gástrico, aplicación de carbón activado; el valor de la hemodiálisis es mínimo ya que solamente una pequeña cantidad de la dosis tomada es recuperada.

Presentación(es): Caja con 10 grageas de 400 mg. Caja con 20 grageas de 400 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en embarazo, lactancia, ni en niños menores de 12 años. Su venta requiere receta medica.

Nombre y domicilio del laboratorio: QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V., Autopista Saltillo-Monterrey Km 11.5, Ramos Arizpe, Coahuila, C.P. 25900, México.

Número de registro del medicamento: 027M2003 SSA IV

Clave de IPPA: BEAR-106040/R2003