QUIMOFEINA

Denominación genérica: Paracetamol y cafeína.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas: cada tableta contiene: Paracetamol 500 mg, cafeína 50 mg, excipiente cpb 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Para disminuir la fiebre, el dolor en general (malestar muscular, reumático y dentario); asi como dolor de cabeza y jaqueca (migraña).

Farmacocinética y farmacodinamia: El paracetamol ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica. Se metaboliza fundamentalmente a nivel de microsomas hepáticos por las enzimas microsomales. Se absorbe rápida y completamente de vías digestivas, alcanzando concentraciones plasmáticas pico en 30 a 60 minutos. Su vida media es de 2 horas después de una dosis terapéutica. El paracetamol se distribuye uniformemente en casi todos los líquidos del cuerpo y sólo tiene una fijación de 15 a 25% a las proteínas plasmáticas. Después de la administración de dosis terapéuticas, la vida plasmática del paracetamol es del orden de 1 a 3 horas. La cantidad de paracetamol intacto excretado en la orina es tan bajo como de 1 a 3% de la dosis ingerida. Por lo menos 80% de una dosis administrada de paracetamol es excretado en forma de glucorónidos o sulfoconjugados biológicamente inactivos. Los estudios de la excreción urinaria del paracetamol y sus conjugados indican que los adultos absorben hasta aproximadamente 90% de una dosis ingerida de paracetamol. Este hallazgo es confirmado por los estudios independientes de las curvas de concentración plasmática -tiempo en adultos que recibieron dosis únicas de paracetamol por vía intravenosa o por la boca-. La cafeína tras su absorción se distribuye rápidamente a todos los tejidos corporales y cruza fácilmente la barrera de hematoencefálica y placentaria. Se une aproximadamente en 36% a las proteínas del plasma. En los adultos la cafeína se metaboliza parcialmente en el hígado mediante reacciones de desmetilación que dependen de la isoenzima del cítocromo P - 450. Los metabolitos principales son la 1 - metilxantina, y 7 - metilxantina. La cafeína y sus metabolitos se eliminan en la orina.

Contraindicaciones: No debe usarse en pacientes con enfermedades del hígado o riñón, gastritis y úlcera péptica, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe usarse en mujeres embarazadas ni en período de lactancia.

Precauciones generales: A dosis mayores de las recomendadas puede producir lesiones del hígado o de la sangre. No administrar el medicamento por más de 5 días sin previa consulta medica, ni a menores de 12 años.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se use en mujeres embarazadas ni en período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Puede llegar a producir náuseas, mareo y gastritis.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Litio: la cafeína reduce la s concentraciones séricas de Litio por lo que pacientes bajo tratamiento con este fármaco deberán ser advertidos de una posible reducción de los efectos antidepresivos del mismo. Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo furazolidona, pargilina y procarbazina. (El uso simultáneo de grandes cantidades de cafeína con inhibidores de la MAO puede producir arritmias cardíacas peligrosas o hipertensión severa debido a los efectos simpaticomiméticos colaterales de la cafeína). La propantelina disminuye la velocidad de absorción del paracetamol y la metoclopramida la acelera. Los medicamentos que inducen la producción de enzimas, como los barbitúricos o el alcohol pueden acelerar el metabolismo del paracetamol, incrementando el riesgo de desarrollarse necrosis hepática con sobredosis de paracetamol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Interfiere con las pruebas de diagnóstico:determinaciones de glucosa en sangre (cuando se mide por el método de la glucosa oxidasa/peroxidasa, pueden aparecer valores falsamente disminuidos, pero probablemente esto no ocurra con el método de la hexoquinasa/glucosa-6-fosfato deshidrogenasa [G6PD]). (Cuando se utilizan ciertos aparatos para el análisis de la glucosa y existen altas concentraciones de paracetamol pueden aparecer valores falsamente aumentados). Puede interferir en la determinación de ácido úrico.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado hasta la fecha.

Dosis y vía de administración: Dosis: de 12 a 16 años:tomar una tableta cada 8 horas. Adultos: tomar 2 tabletas cada 6 u 8 horas sin exceder de 8 tabletas por día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación de paracetamol puede inducir hepatotoxicidad y las manifestaciones se hacen aparentes entre 12 y 48 horas postingestión, como aumento en la concentración de aminotransferasas, bilirrubina y tiempo de protrombina. Pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y aun acidosis metabólica. En el envenenamiento grave puede encontrarse insuficiencia hepática y necrosis tubular; además se han reportado arritmias cardíacas. En cualquier caso de sobredosificación de paracetamol deberá administrarse de manera inmediata acetilcisteína, en dosis de 140 mg/kg como dosis de carga y 70 mg/kg como dosis de sostén. Para proteger el hígado con un tratamiento efectivo deberá iniciarse dentro de las 10 horas posteriores de la ingestión, se recomienda el siguiente procedimiento: lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a dosis de 30 a 45 ml acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis debe repetirse la dosis. En el caso de ingestión masiva de drogas combinadas, debe administrarse carbón activado. Extraer sangre para determinar los niveles plasmáticos de paracetamol y además para determinar T.G.O. y T.G.P., bilirrubina, tiempo de protrombina, creatinina, B.U.N., glicemia y electrólitos. La dosis de impregnación de acetilcisteína es de 140 mg por kg, la dosis de mantenimiento es de 70 mg por kg. Si el enfermo vomita la dosis de impregnación, administre una segunda dosis a la hora. Si el paciente no retiene la acetilcisteína oral, adminístrela por intubación duodenal. Repita los análisis diariamente, si los niveles plasmáticos de paracetamol se mantienen por arriba de 100 mg por litro. Si después de la ingestión ha pasado mucho tiempo debe emplearse la hemoperfusión.

Presentación(es): Caja con 12 tabletas en envase de burbuja. Caja con 20 tabletas en envase de burbuja. Caja con 60 tabletas en envase de burbuja. Caja expendedora con 100 tabletas en envase burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: A dosis mayores de las recomendadas puede producir lesiones del hígado o de la sangre. No administrar el medicamento por más de 5 días sin previa consulta médica. No se deje al alcance de los niños. Si las molestias persisten, consulte a su médico. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V., Autopista Saltillo-Monterrey km. 11.5, Ramos Arizpe, Coahuila, 25900, México.

Número de registro del medicamento: 303M2001 SSA VI

Clave de IPPA: EEAR-0720022780001/RM2007