ANTIDOL

Denominación genérica: Paracetamol.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas: cada tableta contiene: Paracetamol 500 mg. Excipiente cbp 1 tableta. Paracetamol 650 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico, antipirético. Para el alivio de la fiebre y el dolor que están presentes en las infecciones gastrointestinales, respiratorias y de cualquier origen. Como analgésico después de tratamientos o extracciones odontológicas y en las molestias de la dentición. Para el dolor de cabeza, neuritis dolor de espalda, dolores musculares y articulares, otalgías, cólicos menstruales y algunas molestias relacionadas con gripe o catarro de los niños.

Farmacocinética y farmacodinamia: Este ingrediente ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica rápida y eficaz. El efecto analgésico de paracetamol es tanto periférico al interferir con la activación y sensibilización de los nociceptores, mediante el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas, como central, al inhibir la síntesis de prostaglandinas a nivel neuronal. Su actividad antitérmica se debe al bloqueo de prostaglandina E a nivle hipotalámico con vasodilatación y sudoración. El paracetamol tiene una absorción intestinal rápida y casi total. Su distribución es rápida en los medios líquidos y tejidos. El inicio del efecto terapéutico con la dosis oral es de 0,5 horas de duración es alrededor de 4 horas. Su vida media plasmática es del orden de 2 horas y su concentración plasmática máxima se alcanza entre los 15 y 30 minutos. Las concentraciones séricas máximas ocurren 40 a 60 minutos después de la dosis oral. La biodisponibilidad oral es de 60% al 98%. El volumen de distribución es de 0,8 a 1,36 l/kg. La vida media de eliminación es de 2 a 4 horas. El paracetamol tiene una baja unión a proteínas plasmáticas ( < 5%) El metabolismo hepático es extenso y sigue dos vías mayores y la eliminación en la orina se hace en forma glucoconjugada (55%) y sulfoconjugada (30%), 4% en forma de cisterna y 4% como ácido mercaptúrico. Solamente de 1% a 4% se excreta sin cambio en la orina y 2,6% en la bilis. Una pequeña fracción (menos del 4%) se transforma con la intervención del citocromo P-450 en un metabolito que se conjuga con el glutatión. Según datos recientes, el metabolito del paracetamol no se altera en caso de insuficiencia hepática ni en el paciente anciano.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al paracetamol. Enfermedades hepáticas y/o renales. Ingestión de anticoagulantes; trastornos de la circulación.

Precauciones generales: La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clínicas:alcoholismo, enfermedad hepática, hepatitis viral (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad). No se administre a niños menores de 12 años.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Presentación 500 mg: No se administre durante la lactancia ni por períodos prolongados. Para su uso consulte a su médico. Presentación 650 mg: No se use en el embarazo ni la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: A la dosis terapéuticas recomendadas, es bien tolerado. Las reacciones adversas son raras y usualmente leves. Con baja frecuencia se han reportado erupciones cutáneas u otras reacciones de hipersensibilidad, presencia de náusea, vómito, dolor episgástrico, somnolencia, daño hepático o renal.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No debe usarse simultáneamente con anticoagulantes ni con medicamentos hepatotóxicos o nefrotóxicos.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: Determinación de glucosa en sangre:El paracetamol puede hacer que se obtengan resultados falsos de disminución de la glucosa cuando se determina por el método de la glucosa oxidasa / peroxidasa. Determinación del ácido úrico en suero:el paracetamol puede causar que se obtengan valores altos falsos cuando se usa la prueba del fosfotungstato. El paracetamol puede incrementar los valores de las siguientes pruebas: bilirrubina en el suero, actividad de lactato deshidrogenasa en el suero. Tiempo de protrombina y actividad de transaminasa en el suero.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han descrito hasta la fecha

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Dosis 500 mg: 12 años o más:1 tableta cada 4 a 6 horas según sea necesario pero sin exceder de 5 veces por día. Adultos:1 tableta cada 4 horas según sea necesario; o 2 tabletas a intervalos de cuatro a seis horas hasta cuatro veces al día. Nota:se recomienda no utilizar la medicación durante más de diez días seguidos, salvo prescripción médica. Para tratamiento a largo plazo:hasta 5 tabletas diarias. Dosis 650 mg:adultos y niños de 12 años o más: 2 tabletas cada 8 horas mientras persistan los síntomas, sin exceder de 6 tabletas en 24 horas. No se administre por más de 5 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los signos y síntomas de una sobredosificación o ingesta accidental incluyen trastornos gastrointestinales (diarrea, pérdida de apetito, náusea o vómito, dolor o calambres estomacales), sudoración abundante, hepatotoxicidad (dolor, e inflamación de la región superior del abdomen), los cuales pueden presentarse de 2 a 4 días después que la sobredosis fue ingerida. Algunas veces los trastornos gastrointestinales y la sudoración abundante se presentan de 6 a 14 horas después de la ingestión de la sobredosis y persisten por 24 horas. El daño hepático y el deterioro de su función pueden presentarse hasta 2 o 4 días después de la ingestión. Puede presentarse necrosis tubular. El tratamiento recomendado para la sobredosificación incluye lo siguiente:lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana: 30 a 45 ml acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis debe repetirse la dosis. En el caso de ingestión masiva de fármacos combinados, debe administrarse carbón activado. Si se usa carbón activado, deberá hacerse un lavado gástrico antes de administrar el antídoto, la acetilcisteína, ya que ésta es absorbida por el carbón. Administre acetilcisteína. La administración del antídoto debe hacerse lo más pronto que sea posible después de que se haya tenido conocimiento de la sobredosificación. La acetilcisteína es más efectiva si se administra dentro de las primeras 10 o 12 horas después de la ingestión de paracetamol. La dosis recomendada de acetilcisteína para adultos es de 140 mg por kg de peso corporal como dosis inicial y luego 70 mg por kg cada 4 horas hasta completar 17 días si es necesario. Cada dosis de acetilcisteína debe diluirse al 5% con una bebida de cola o refresco semejante antes de administrarse porque tiene un olor desagradable y características irritantes y esclerosantes. Si la dosis es vomitada dentro de la administración oral puede administrarse la acetilcisteína por intubación duodenal. Determine la concentración en el plasma del paracetamol. Si las concentraciones son superiores a 150 mcg/ml a las 4 horas, 100 mcg/ml a las 6 horas, 70 mcg/ml a las 8 horas, 50 mcg/ml a las 10 horas, 20 mcg/ml a las 15 horas 8 mcg/ml a las 20 horas o 3,5 mcg/ml a las 24 horas después de la sobredosificación ello indica posible hepatotóxicidad y es necesario completar el tratamiento con acetilcisteína. Determine los niveles de aspartato aminotransferasa sérica, alaninaaminotransferasa sérica, tiempo de protrombina, bilirrubina, creatinina y electrólitos. Si el tratamiento con la acetilcisteína no puede instalarse en las primeras 24 horas después de la ingestión debe emplearse la hemodiálisis o hemoperfusión.

Presentación(es): Caja con 10 tabletas de 500 mg. Caja con 20 tabletas de 500 mg. Caja con 100 tabletas de 500 mg. Caja con 12 tabletas de 650 mg. Caja con 24 tabletas de 650 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Presentación 500 mg: consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. Presentación 650 mg: consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias consulte a su médico. Presentaciones de 500 y 650 mg No se administre a niños menores de 12 años. No use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Presentación 500 mg. Hecho en México por: QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V., Autopista Saltillo-Monterrey Km 11.5, Ramos Arizpe, Coahuila, 25900, México.

Número de registro del medicamento: 010M91 SSA VI

Clave de IPPA: CLEAR-06330022140069/RM2007