ACTIQUIM

Denominación genérica: Naproxeno.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas: cada tableta contiene: Naproxeno 250 mg y 500 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Enfermedades reumáticas:por su acción antiinflamatoria y analgésica, está indicado en: artritis reumatoide juvenil, osteoartritis (artritis degenerativa), espondilitis anquilosante y gota, afecciones musculoesqueléticas y periarticulares como bursitis, tendinitis, sinovitis, tenosinovitis y lumbago.

Farmacocinética y farmacodinamia: Es un agente antiinflamatorio, no esteroide, relacionado químicamente con el grupo de los ácidos arilacéticos con propiedades analgésicas y antipiréticas notables en este tipo de medicamentos, inhiben la actividad de la enzima ciclooxigenasa, resultando en la formación disminuida de precursores de prostaglandinas y tromboxanos del ácido araquidónico, esta disminución resultante de la síntesis de prostaglandinas y la actividad en diferentes tejidos es responsable de los efectos terapéuticos de los analgésicos antiinflamatorios no esteroides. El mecanismo antiinflamatorio de este grupo de medicamentos no ha sido aún determinado. Los analgésicos no esteroides pueden actuar periféricamente en tejido inflamado, probablemente reduciendo la actividad de las prostaglandinas e inhibiendo la síntesis y/o acciones de otros mediadores locales de la respuesta antiinflamatoria. El naproxeno se absorbe satisfactoriamente en el tracto gastrointestinal, después de su administración oral, los niveles plasmáticos máximos se observan dentro de las primeras 24 horas después de su administración y se estabiliza después de 4 o 5 dosis. Tiene una vida media biológica de aproximadamente 13 a 14 horas. Más del 99% de naproxeno se une a las proteínas plasmáticas, aproximadamente del 95% de una dosis se elimina en la orina como naproxeno inalterado, 60 D-esmetil naproxeno o con sus conjugados.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de naproxeno y naproxeno sódico. Debido al potencial que existe de reacciones cruzadas de sensibilidad, ACTIQUIM no deberá administrarse a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios/analgésicos hayan provocado manifestaciones alérgicas como: asma, rinitis y urticaria. No se recomienda utilizarlo en niños menores de 12 años. No se administre en pacientes con úlcera péptica.

Precauciones generales: Uso en pacientes con función renal alterada:puesto que el naproxeno y sus metabolitos se eliminan en gran parte (el 95%) en la orina vía filtración glomerular, ACTIQUIM debe usarse con precaución en pacientes con alteraciones significativas en la función renal. El nivel de creatinina en el suero y/o la depuración de creatinina deben vigilarse en tales pacientes. ACTIQUIM no deberá usarse crónicamente en aquellos pacientes que tengan una depuración de creatinina menor de 20 ml/minuto. En algunos pacientes, específicamente aquéllos con flujo sanguíneo renal comprometido, como en casos de disminución grave del volumen extracelular, cirrosis, restricción de sodio, insuficiencia cardíaca y enfermedad renal preexistente, se deberá evaluar la función renal antes y después del tratamiento con ACTIQUIM. La hemodiálisis no disminuye la concentración plasmática de ACTIQUIM debido al alto porcentaje de unión a proteínas. En algunos pacientes geriátricos, se puede esperar una función renal alterada. Para evitar el posible acumulo excesivo de metabolitos de ACTIQUIM en estos pacientes, se deberá considerar una reducción de la dosis diaria. Asimismo, en los pacientes que se encuentren bajo tratamiento concomitante de diuréticos y naproxeno, la función renal deberá ser evaluada antes y durante el tratamiento. Uso en pacientes con función hepática alterada:la enfermedad hepática crónica y probablemente otros tipos de cirrosis reducen la concentración total de naproxeno en el plasma, pero la concentración plasmática de naproxeno libre aumenta. No se conoce la implicación de esto, pero se aconseja utilizar la dosis eficaz más baja. Uso en el paciente geriátrico:los estudios clínicos indican que aunque la concentración plasmática total de naproxeno no cambia, su fracción plasmática libre aumenta en el paciente geriátrico. No se conoce la implicación de este hallazgo, pero se aconseja utilizar la dosis mínima eficaz. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Como con otros compuestos de este tipo, se ha demostrado que el naproxeno retrasa el parto en animales y produce cierre del conducto arterioso en productos humanos, por lo que no debe utilizarse en este período a menos que sea estrictamente necesario; el naproxeno se ha encontrado en la leche humana, debido a esto, evítese el uso de ACTIQUIM en la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas más comunes son:malestar abdominal, dolor epigástrico, cefalea, náuseas, edema periférico (ligero), tinnitus y vértigo. Ocasionalmente se han reportado alopecia, reacciones anafilácticas, angiodema, anemia aplástica y hemolítica, meningitis aséptica, incapacidad para concentrarse, colitis, neumonitis eosinofílica, necrólisis epidérmica, eritema multiforme, hepatitis fatal, sangrado gastrointestinal y/o perforación, granulocitopia, disfunción auditiva, úlcera péptica, glomerulonefritis, nefritis intersticial papilar renal, síndrome nefrótico y falla renal, reacciones de fotosensibilidad, rash cutáneo, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, estomatitis ulcerativa, vasculitis, trastornos visuales, vómito y convulsiones. Aunque en estudios metabólicos realizados a la fecha no se ha informado de retención de sodio, es posible que los pacientes con función cardíaca comprometida o dudosa pueden presentar un riesgo mayor cuando se les administra.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El naproxeno se une altamente a las proteínas plasmáticas, por lo que su administración conjunta con hidantoínas debe ser vigilada para ajustar la dosis en caso necesario. Debe tenerse cuidado al asociar el naproxeno con anticoagulantes o sulfonilureas ya que se ha reportado interacción con algunos otros AINES. Este grupo de medicamentos puede disminuir el efecto natriurético de la furosemida. Se ha reportado aumento de la concentración plasmática de litio debido a que el naproxeno inhibe la eliminación renal del mismo. Al igual que otros AINES el naproxeno puede reducir el efecto antihipertensivo del propanolol y otros betabloqueadores y puede incrementar el riesgo de falla renal al asociarse con el uso de inhibidores de la ECA. El probenecid incrementa los niveles plasmáticos y la vida media del naproxeno. El naproxeno puede disminuir la secreción tubular del metotrexate en animales, incrementando su toxicidad.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El naproxeno reduce la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, lo que debe tomarse en cuenta cuando se determinen estas pruebas. Se han reportado elevaciones en una o más de las pruebas de función hepática con la administración de este tipo de medicamentos. Determinaciones de esteroides en orina:las concentraciones del esteroide 17 cetogénico pueden falsearse aumentando por el naproxeno cuando se utiliza el m-dinitrobenzeno; las determinaciones de 17-hidrocorticosteroides no son significativamente alteradas cuando se utiliza la prueba de Porter-Silver; sin embargo, el naproxeno deberá descontinuarse 72 horas antes de que se realicen pruebas de función adrenal. Las concentraciones de glucosa en sangre pueden ser disminuidas.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En diversos estudios realizados en humanos el uso de naproxeno no ha sido relacionado con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, asimismo no se han demostrado efectos sobre la fertilidad (consulte Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).

Dosis y vía de administración: Para artritis reumatoide, osteostritis y espondilitis anquilosante, en adultos: terapia inicial:la dosis usual 1,000 mg al día en dos tomas o en dosis única, pudiéndose ampliar hasta 1,500 mg de exacerbaciones. En los casos siguientes se recomienda iniciar la terapia con dosis de 1,000 mg por día durante algunas semanas. En pacientes que van a cambiar de una dosis alta de otro agente antirreumático. En osteoartritis cuando el dolor es el síntoma predominante: tratamiento de mantenimiento:dosis de 500 mg a 1,000 mg por día (en dosis únicas o en dos tomas a intervalos de 12 horas). Las dosis de mañana y noche se deben ajustar, teniendo en cuenta los síntomas predominantes, como dolor nocturno o rigidez matutina. El naproxeno es eficaz cuando se administra en dosis única de 1,000 mg tomada por la mañana o por la noche.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación se caracteriza por somnolencia, pirosis, indigestión, náusea, vómito, algunas veces convulsiones, no se conoce cuál es la dosis letal del naproxeno, en este caso se recomienda, lavado gástrico y tratamiento sintomático, se ha observado en animales que la administración rápida de carbón activado puede reducir la absorción. La administración de antiácidos u otros alcalinizantes urinarios puede aumentar la excreción. Monitoreo y supervisión de las funciones vitales. La diálisis o hemodíalisis al parecer no tienen utilidad en este caso.

Presentación(es): Caja con 20 tabletas de 500 mg. Caja con 30 tabletas de 250 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V., Autopista Saltillo-Monterrey Km 11.5, Ramos Arizpe, Coahuila, 25900, México.

Número de registro del medicamento: 0186M81 SSA IV

Clave de IPPA: EEAR-103246/RM2002