ARDOSONS

Denominación genérica: Indometacina, betametasona, metocarbamol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: indometacina 25 mg, betametasona 0,75 mg, metocarbamol 215 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Casos agudos y exacerbaciones de pacientes con artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, osteoartritis. Alivio del dolor y la inflamación de artritis gotosa aguda, bursitis aguda y subaguda, tendinitis, sinovitis.

Farmacocinética y farmacodinamia: La indometacina pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos y tiene propiedades antiinflamatorias y analgésicas importantes semejantes a las de los salicilatos, ya que es un potente inhibidor de la ciclooxigenasa, la cual es la enzima formadora de prostaglandinas que intervienen en el proceso inflamatorio; también inhibe la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares. La indometacina se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal después de su administración oral. La concentración plasmática máxima se alcanza en dos horas en el sujeto en ayunas; pero puede demorarse cuando se ingiere después de las comidas, o puede estar reducida por aluminio o magnesio contenido en antiácidos. Las concentraciones plasmáticas son alrededor de 0,5 mg/ml después de la administración prolongada. La vida media plasmática ha sido reportada en un rango de 2,6 a 11,2 horas en adultos, se une a las proteínas plasmáticas en un 90% y también en forma extensa en los tejidos. La concentración de la indometacina en el SNC es baja, pero dentro de las 5 horas de su administración su concentración en el líquido sinovial es igual a la plasmática. La indometacina es metabolizada en el hígado a glucurónido conjugado y a desmetilindometacina, desbenzoilindometacina, desmetildesbenzoilindometacina y a sus glucurónidos; algo de indometacina sufre N-dealquilación. La indometacina y sus conjugados sufren circulación enterohepática. La excreción de indometacina es principalmente por la orina y en menor cantidad por las heces. La betametasona es un glucocorticoide con potente actividad, tiene las propiedades generales de los glucocorticoides; 0,75 mg de betametasona equivalen en actividad antiinflamatoria a alrededor de 5 mg de prednisolona. Es rápidamente absorbida del tracto gastrointestinal y distribuida a todos los tejidos del cuerpo. La betametasona se liga a las proteínas del plasma, en mayor cantidad a la globulina y en menor cantidad a la albúmina, lo cual significa que tiene alta afinidad pero baja capacidad de ligue. Tiene una vida media prolongada de 72 horas con una dosis equivalente de 0,75 mg; es metabolizada en el hígado y en los riñones y es excretada por la orina. Los efectos de la betametasona sobre el sodio y el agua son menores que con prednisolona o prednisona. El metocarbamol es un relajante muscular que actúa centralmente, cuyo mecanismo de acción no está establecido, pero se cree que puede ser debido a su efecto depresor general sobre el SNC; es rápida y casi completamente absorbido del tracto gastrointestinal después de su administración oral. Los efectos inician alrededor de media a una hora después de su administración. La vida media plasmática es de 1 a 2 horas. El metocarbamol es utilizado como adyuvante en el tratamiento sintomático del espasmo muscular doloroso asociado con alteraciones musculoesqueléticas. Es metabolizado por dealquilación e hidroxilación y es excretado primariamente en la orina como glucurónido y sulfato conjugado de sus metabolitos. Una pequeña cantidad es excretada por las heces. Los efectos analgésicos resultantes de la asociación de indometacina, betametasona y metocarbamol fueron probados en ratas por el método Pifir y confirmaron que la asociación de estos compuestos poseen una actividad analgésica muy útil en condiciones de artritis, ya que ARDOSONS mostró eficacia analgésica superior a los compuestos administrados en forma independiente; su inicio fue más rápido con la asociación que con los compuestos administrados en forma independiente y con mayor duración del efecto analgésico, por lo que al reducir la dosificación de ARDOSONS la eficacia analgésica es sostenida.

Contraindicaciones: ARDOSONS está contraindicado en enfermos con infecciones micóticas sistémicas o infecciosas, en pacientes diabéticos o con hipertensión arterial; en sujetos con úlcera péptica o con insuficiencia renal. En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al metocarbamol, betametasona o salicilatos o a cualquier otro componente de la fórmula.

Precauciones generales: Puede requerirse hacer ajustes en la dosis en procesos de remisión o exacerbación de la enfermedad, dependiendo de la respuesta individual del enfermo al tratamiento. Después de la suspensión de la corticoterapia de larga duración o dosis elevadas, se recomienda la observación estrecha del enfermo hasta por un año. El uso prolongado de corticoides puede causar cataratas subcapsulares posteriores y glaucoma con posible lesión de los nervios ópticos. Las dosis normales y altas de corticosteroides pueden elevar la presión arterial, aumentar la retención de sal y agua y la excreción de potasio. Es menos probable que estos efectos ocurran con los derivados sintéticos como la betametasona, excepto cuando se usan a dosis elevadas. Debe reducirse la posología gradualmente; el retiro demasiado rápido puede inducir insuficiencia corticosuprarrenal secundaria, la que puede reducirse al mínimo mediante una reducción gradual de la posología. Cuando se administre la indometacina se debe tener precaución en los pacientes con úlcera péptica, dolor epigástrico o dispepsia, así como en pacientes con problemas de coagulación. Debe evitarse el uso de alcohol y otros depresores del SNC; ya que el metocarbamol tiene un efecto depresor del SNC.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Para el uso de ARDOSONS durante el embarazo y la lactancia se requiere valorar los beneficios del fármaco contra los riesgos potenciales a la madre y el embrión o feto. Los efectos conocidos de la indometacina sobre el feto humano durante el tercer trimestre del embarazo incluyen constricción del conducto arterioso antes del nacimiento, insuficiencia tricuspídea e hipertensión pulmonar, persistencia del conducto arterioso después del nacimiento, disfunción plaquetaria y sangrado. Lactancia:no se recomienda usar ARDOSONS en madres lactando. La indometacina se excreta en la leche materna, así como el metocarbamol y la betametasona. Los corticosteroides atraviesan la placenta. Estudios en animales han demostrado que los corticosteroides aumentan la incidencia de paladar hendido, insuficiencia placentaria, abortos espontáneos y retraso en el crecimiento intrauterino.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas de ARDOSONS son las mismas señaladas para otros corticosteroides y se relacionan con la posología y la duración del tratamiento. Normalmente estas reacciones pueden revertirse o reducirse al mínimo disminuyendo la posología; esto es generalmente preferible a la suspensión del tratamiento. La presencia de la indometacina puede provocar náusea y vómito, anorexia, malestar epigástrico, dolor abdominal, estreñimiento y diarrea; asma y erupción cutánea. El metocarbamol puede provocar visión borrosa, cefalea, mareo, somnolencia. La betametasona administrada por tiempo prolongado puede provocar aumento de la presión arterial, aumento de peso, cara de luna, hirsutismo, acné, hiperglucemia, incremento de la susceptibilidad a infecciones, osteoporosis, miopatía, alteraciones conductuales, cataratas, interrupción del crecimiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso concomitante de fenobarbital, rifampicina, difenilhidantoína o efedrina pueden incrementar el metabolismo de los corticosteroides disminuyendo su acción terapéutica. Las enfermedades tratadas concomitantemente con un corticosteroide y un estrógeno deberán observarse por el posible incremento de los efectos del corticosteroide. No se recomienda el uso de otros antiinflamatorios no esteroideos concomitantemente con ARDOSONS ni el uso de anticoagulantes. El empleo simultáneo con ácido acetilsalicílico puede potencializar los efectos colaterales. Con la administración de probenecid aumenta la concentración plasmática de la indometacina. Los efectos antihipertensivos de los diuréticos tiacídicos pueden verse disminuidos por la presencia de la indometacina, así como de los bloqueadores beta-adrenérgicos y los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. Por la presencia del metocarbamol, los pacientes deben ser advertidos de los efectos combinados del uso del producto con alcohol y otros depresores del SNC, así como para el uso de vehículos y maquinaria.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La indometacina puede provocar aumentos limítrofes de una o más pruebas de funcionamiento hepático. El metocarbamol puede producir interferencia de color en ciertas pruebas de selección del ácido 5-hidroxiindolacético y el ácido vainillilmandélico. Los corticosteriodes pueden alterar los resultados de la prueba de nitroazul de tetrazolio para infecciones bacterianas y producir falsos resultados negativos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios en ratas: la indometacina no ha provocado efectos tumorigénicos y ningún cambio neoplásico, ni hiperplásico durante toda la vida de las mismas; tampoco se han presentado efectos sobre su fertilidad. Los efectos conocidos de la indometacina sobre el feto humano durante el tercer trimestre del embarazo incluyen constricción del conducto arterioso antes del nacimiento, insuficiencia tricuspídea e hipertensión pulmonar, persistencia del conducto arterioso después del nacimiento, disfunción plaquetaria y sangrado. Estudios con corticosteroides hechos en animales, han demostrado un aumento en la incidencia de paladar hendido, insuficiencia placentaria, abortos espontáneos y retraso en el crecimiento intrauterino. Se desconoce el efecto del metocarbamol sobre la fertilidad y no se han hecho estudios a largo plazo en animales para determinar si posee un potencial carcinogénico o mutagénico.

Dosis y vía de administración: En casos severos de artritis reumatoide y otros trastornos reumáticos se recomienda una dosis diaria inicial de una cápsula cada 8 horas durante un periodo de 7 días; la dosis deberá disminuirse gradualmente y por semana, administrando una cápsula cada 12 horas durante 7 días; reducir la dosis de nuevo a una cápsula cada 24 horas por otra semana, y la cuarta semana de tratamiento reducir la dosificación hasta dejar una dosis de mantenimiento de una cápsula cada tercer día por una semana hasta ser retirada, manteniendo la respuesta clínica adecuada con un control estricto del paciente sin efectos colaterales. Las dosis son variables y pueden individualizarse con base en la enfermedad específica, su gravedad y la respuesta del paciente. Es recomendable que en cuanto se observe una respuesta favorable se determine la dosis de mantenimiento adecuada; disminuyendo poco a poco la dosis inicial en pequeños decrementos a intervalos adecuados hasta que se determine la dosis más baja capaz de mantener una respuesta clínica adecuada.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación puede provocar náuseas, vómito, cefalea intensa, mareo, confusión mental, desorientación o letargo. El tratamiento es sintomático y de sostén. Si la ingestión es reciente se debe vaciar el estómago lo más pronto posible o practicar un lavado gástrico. Según el estado del paciente, puede ser necesario someterlo a estrecha observación médica y cuidados generales. Puede ser útil administrar antiácidos.

Presentación(es): Caja con blíster pack con 10, 20 y 40 cápsulas (venta público y exportación). Caja con 10, 20 y 40 cápsulas en papel celopolial (venta público y exportación).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Química son´s, S.A. de C.V. 23 Poniente 2302 -A, Col. Volcanes. Puebla, Puebla. México. C.P. 72410.

Número de registro del medicamento: 336M2007 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-07330060100784/R2007