MORNIN

Denominación genérica: Omeprazol.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: Omeprazol 20 mg y 40 mg, Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: El omeprazol está indicado en el tratamiento del reflujo gastro-esofágico, se han reportado buenos resultados en el tratamiento de pacientes con esofagitis erosivas severas, asociadas con reflujo gástrico; en los que se ha tenido una pobre respuesta, incluso con terapia con antagonistas de los receptores H2. Esta también indicado en el tratamiento de estado de hipersecreción gástrica, ha dado buenos resultados en el tratamiento del síndrome de Zolliger Ellison, así como en el tratamiento de las mastocitis sistémicas y en el adenoma endocrino múltiple, en general, en el tratamiento de patologías hipersecretoras que requieren tratamiento por largo tiempo. Es bien documentado el buen resultado en tratamientos cortos con omeprazol, en úlcera duodenal activa, así como en úlcera benigna.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: el omeprazol es bien absorbido, con una absorción gástrica rápida y es distribuido a todos los tejidos, particularmente a las células apriétales gástricas; su unión a proteínas es muy elevada, aproximadamente un 96% uniéndose a la albúmina y a la alfaglicoproteínas ácida. Su biotransformación es a nivel hepático en forma extensiva. Su vida media en plasma en pacientes con función hepática normal es de 30 minutos a una hora y en pacientes con alteraciones hepáticas crónicas es hasta de 3 horas. Su acción inicia una hora después de su administración. Su máxima concentración en sangre se presenta entre los 30 minutos y 3.5 horas, su efecto máximo está alrededor de dos horas después de la administración. La duración de su efecto se mantiene 72 horas, requiriéndose 96 horas para su reabsorción completa. Su eliminación es renal en un 72 a 80% y por las heces un 18 a un 23%. En los pacientes con disfunción no es fácilmente dializable por su alta unión a proteínas. Farmacodinamía: El meprazol es un bencimidazol sustituido que inhibe potentemente la secreción gástrica en animales y en humanos. En contraste con otros agentes antisecretores gástricos disponibles en la actualidad, que inhiben la secreción ácida al antagonizar la fijación de la histamina, mediada por los receptores, en la superficie vasolateral de la célula parietal; el omeprazol bloquea irreversiblemente la actividad metabólica de la bomba protónica en la superficie luminal, lo cual resulta en una inhibición de la secreción ácida, dependiente de la dosis, potente y duradera. El fármaco actúa por inhibición no competitiva de la actividad de H+, K+-adenosintrifosfatasa en la membrana secretora de la célula parietal, bloqueando la producción de iones de hidrógeno. El omeprazol inhibe la secreción ácida basal y la secundaria a estímulos. Otra de las acciones del fármaco es la inhibición de cítocromo P-450 a nivel hepático y la función mixta del sistema oxidativo. La inhibición de la secreción ácida a nivel gástrico persiste aún después de que el fármaco desaparece del plasma. El omeprazol produce sólo una pequeña disminución del volumen de jugos gástricos y no altera la mótilidad gástrica.

Cotraindicaciones: El omeprazol está contraindicado en pacientes que presenten sensibilidad a la sal. No debe utilizarse en pacientes embarazadas ni en pacientes durante la lactancia.

Precauciones generales: En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo no intencionada) y significativa pérdida de peso, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se deberá excluir malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen reportes de embriotoxicidad en humanos, pero dado que en animales de experimentación si se han detectado alteraciones, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas. No ha sido demostrado el hecho de que el fármaco se excrete por la leche materna, sin embargo, deberá valorarse la utilidad de su uso en una madre lactando, sobre el posible riesgo carcinogenético que pudiera ocasionar en el lactante.

Reacciones secundarias y adversas: En general aún a dosis altas, el omeprazol es bien tolerado, pero se reporta que puedan presentarse alteraciones secundarias, las más frecuentes reportadas son: dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea, constipación regurgitación ácida, flatulencia; con menor frecuencia se ha reportado astenia, incluso dolor muscular, alteraciones a nivel del sistema nervioso central como vértigo, cefalea y somnolecia. Se ha reportado que puede aparecer dolor de pecho y raramente se ha presentado alteraciones hematológicas, hematuria, proteinuria, infecciones urinarias. Se reporta en forma ocasional que puede aparecer rash cutáneo y algunos autores han reportado la presencia de ginecomastia posterior al uso de omeprazol, aun cuando no se ha establecido si fue por el omeprazol ya que el paciente fue manejado con otros fármacos además del omeprazol, hay mención por algunos autores de que con el omeprazol, un paciente presento disturbios sexuales (erección nocturna), los cuales desaparecieron 36 horas después de suspender el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro genero : Dado que el omeprazol reduce el pH gastrico, el fármaco produce una reducción de la absorción de estrés de ampicilina y del ketoconazol. El omeprazol puede retrasar la eliminación del diazepam y de la fenitoina, así como de otros fármacos cuyo metabolismo sea por oxidación en hígado por el citocromo P-450; por lo cual, es recomendable monitorear a los pacientes que requieren se manejados con esta combinación de fármacos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Aún cuando las alteraciones en las pruebas de laboratorio son poco frecuentes, puede aparecer anemia, eosinopenia, leucocitosis, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, hematuria y proteinuria.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Debido a su mecanismo de acción, el omeprazol ocasiona aumento de la gastrina, ocasionando hipergastrinemia, lo cual ocasiona crecimiento de las células parietales en los humanos, sin que existan reportes de malignidad, como se menciona, ha sido detectado en animales de experimentación. No ha sido demostrado en humanos alteraciones mutagénicas después del uso del omeprazol, aun a grandes dosis, no se han reportado alteraciones en la fertilidad humana.

Dosis y vía de administración: En los pacientes en los que se utiliza el omeprazol para el tratamiento de esofagitis por reflujo, se recomiendan dosis de 20 mg por día en una sola toma, durante un periodo de 4 semanas, con lo cual generalmente se obtiene una cicatrización de la mucosa esfágica; de no lograrlo, se recomienda prolongar esta misma dosis por 4 semanas más. En los casos de pacientes cuyas esofagitis han sido refractarias a otros tratamientos, se recomienda dosis de hasta 40 mg durante los mismos lapsos. En el tratamiento de pacientes con úlceras gástricas o duodenales, se recomienda dosis de 20 mg al día, durante un periodo de dos semanas, si con esta dosis no se obtiene la cicatrización, se recomienda prolongarlo dos semanas más. Cuando las úlceras son refractarias a tratamientos anteriores, se recomiendan dosis de 40 mg al día por periodos de dos semanas. En pacientes con patologías hipersecretora como el síndrome de Zollinger-Ellison, se recomienda iniciar con dosis de 60mg al día y ajustar esta dosis de acuerdo a la evolución del paciente, en ocasiones puede requerirse hasta 120 mg al día. Se aconseja que si la dosis requerida es mayor de 80 mg al día, se divida en dos tomas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Cuando existe ingesta de sobredosis de omeprazol, se recomienda tratar de extraer el medicamento mediante lagado gástrico y mantener de sostén, ya que no existe un antídoto para contrarrestar los efectos del omeprazol. En pacientes en los que se ha utilizado omeprazol a grandes dosis y por tiempos prolongados no se han reportado datos de toxicidad crónica, siempre que se ha utilizado a dosis terapéuticas.

Presentación(es): Caja conteniendo 7 y 14 cápsulas con 20 mg de omeprazol en envase de burbuja trilaminado. Caja conteniendo 7 cápsulas con 40 mg de omeprazol en envase de burbuja trilaminado.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni lactancia ni en niños menores de 2 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS QUiMICA SONS, S.A. de C.V. Av. 23 Poniente No. 2302-A, Col. Volcanes, Puebla, Pue. C.P. 72410.

Número de registro del medicamento: 286M2003 SSA IV

Clave de IPPA: GEAR-03390700338/R2003