LISONIN CAPSULAS

Denominación genérica: Lincomicina.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: Clorhidrato de lincomicina monohidratado equivalente a 500 mg de lincomicina. Excipiente, cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Antibiótico macrólido. La lincomicina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de las siguientes infecciones, cuando son causadas por cepas de aerobios grampositivos susceptibles, como los estreptococos, estafilococos y neumococos o por bacterias anaerobias susceptibles: En caso de amigdalitis. Otitis media. Fiebre escarlatina. Como terapia coadyuvante en la difteria. Infecciones estafilocócicas (de cepas susceptibles) y en la celulitis estreptocócicas. En infecciones del tracto respiratorio inferior como bronquitis y neumonía. Se han obtenido buenos resultados en el acné vulgar y en enfermedades supurativas de la piel. La lincomicina tiene un alto grado de eficacia en la osteomielitis crónica.

Farmacocinética y farmacodinamia: La lincomicina se fija a la unidad 50s de los ribosomas bacterianos y suprime la síntesis de proteínas. Algunos géneros sensibles son: Estreptococos excepto algunas cepas del grupo A, Corynebacterium, clostridium; algunos bacteroides, Actinomyces, micoplasmas; algunas cepas de neumococos y estreptococos. La mayor parte de bacilos gramnegativos y todos los virus y hongos son resistentes. Las concentraciones de lincomicina menores de 0.5 mcg/ml impiden in vitrola multiplicación de Streptococcus, D. pneumoniae, Streptococcus pyogenes grupo A, Streptococcus viridans y B. anthracis. Sin embargo, algunas cepas de neumococos son resistentes, la droga carece de efecto sobre los enterococos. Corynebacterium diphtheriae, Clostridium tetani y Clostridiumperfringens quedan suprimidos por concentraciones menores de 2.0 mcg/ml. La susceptibilidad de Staphylococcus aureus a la droga es variable; aunque la mayor parte de las cepas son sensibles más o menos a 2 mcg/ml, el 15% crece en una concentración de 5 mcg/ml. Cierto número de cepas de estafilococos resistentes a la meticilina o eritromicina también son resistentes a la lincomicina. El antibiótico es activo contra algunos tipos de bacteroides, es bacteriostático para Actinomycesen concentración de 0.125 a 0.25 mcg/ml. Los micoplasmas son inhibidos, pero no tan eficazmente como por la eritromicina. Las cepas T de M. hominisno son sensibles. La lincomicina no es inhibidora para la mayor parte de cepas de Neisseria gonorrhoeae, H. influenzae y enterococos. La lincomicina es sólo en parte (20-30%) absorbida con rapidez en el tubo digestivo. Los niveles del antibiótico en la sangre son apreciablemente menores cuando el fármaco se toma después de comer. Las concentraciones máximas en el plasma son de 2 a 5 mcg/ml, después de una dosis de 500 mg la concentración máxima plasmática se mantiene encima de la concentración mínima inhibitoria para la mayoría de los microorganismos durante 6-8 horas, la actividad antibacteriana es reconocible al cabo de 12 horas o más. La inyección intramuscular produce el máximo de concentración en el plasma en 30 minutos. Con 600 mg intramusculares cada 12 horas los valores máximos en el plasma son de 15-20 mcg/ml. La infusión intravenosa de 600 mg administrada en el espacio de 2 horas produce concentración terapéutica en la sangre durante 14 horas. La semidesintegración de la lincomicina es de unas cinco horas. En pacientes con insuficiencia hepática el valor es casi el doble aunque la función de los riñones sea normal. Los individuos con intensa azoemia tienen valores del antibiótico tres veces más altos y más sostenidos que los sujetos normales. La excreción urinaria es limitada y muy variable, aproximadamente 5% de la dosis oral y 15% de la inyectada aparecen en la orina. La bilis es un importante medio de excreción apareciendo el antibiótico en la forma activa en heces después de administrarla por vía oral como parenteral, lo que hace pensar en la excreción con la bilis o a través de la pared intestinal o de ambos modos. La lincomicina se distribuye en los líquidos extracelular e intracelular y es reconocible en la mayoría de los tejidos del organismo humano. Su entrada en el líquido cefalorraquídeo es insignificante en personas con meninges normales, pero en caso de meningitis el contenido en el líquido espinal llega al 40% del valor plasmático.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con antecedentes de sensibilidad a la lincomicina o clindamicina. Mientras no se tenga mayor experiencia clínica, está contraindicado su uso en neonatos.

Precauciones generales: No se han reportado hasta la fecha.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido la seguridad para uso durante el embarazo. En recientes estudios se reportó que la lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de 0.5 a 2.4 mcg/ml. El alcohol bencílico está asociado con un síndrome de jadeo (Gaspin), fatal en los infantes prematuros.

Reacciones secundarias y adversas: Lincomicina administrada por vía oral puede causar diarrea persistente, náuseas, vómito, dolor abdominal, esofagitis, erupciones cutáneas variadas, urticaria, prurito generalizado y vaginitis. En el hígado, anormalidades en las pruebas de funcionamiento hepático. La lincomicina administrada por vía parenteral se han reportado casos raros de arresto cardiopulmonar después de una administración I.V muy rápida. Se ha observado iritación local, dolor, induración y formación de abscesos con la inyección I.M. Se ha reportado tromboflebitis con la inyección I.V.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha demostrado antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina in vitro. Estos dos fármacos no deben administrarse simultáneamente. La novobiocina y la kanamicina son físicamente incompatibles con la lincomicina. El caolín administrado simultáneamente reduce la absorción gastrointestinal de lincomicina. La lincomicina ha demostrado tener propiedades de bloqueador neuromúscular que puede exacerbar la acción de otros agentes de bloqueo neuromúscular.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se ha reportado incremento transitorio en las concentraciones séricas de bilirrubina, fosfatasa alcalina y transaminasa de los ácidos glutámico y oxalacético.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Si persiste la diarrea en forma importante, como una manifestación de reacción adversa, debe descontinuarse la administración de lincomicina y proceder a instituir una terapia adecuada. Durante la terapia prolongada de lincomicina deben practicarse periódicamente pruebas de funcionamiento hepático, renal y biometría hemática. El uso de lincomicina puede causar sobredesarrollo de organismos no susceptibles, particularmente hongos. La lincomicina debe ser usada con precaución en pacientes con colitis. No se recomienda en pacientes con enfermedades renales, hepáticas, endocrinas o metabólicas preexistentes. La lincomicina no debe inyectarse intravenosa en forma directa, sino diluida en no menos de 100 ml de solución apropiada y administrada en un tiempo no menor de una hora.

Dosis y vía de administración: Adultos. Cápsulas: administración oral. Oral: 500 mg cada 6 u 8 horas, dependiendo de la gravedad de la infección. Niños. Cápsulas: administración oral. Oral: de 30 a 60 mg/kg/día, dividiendo en 3 ó 4 dosis. Solución inyectable: intramuscular: 10 mg/kg cada 8, 12 ó 24 horas dependiendo de la gravedad de la infección. Intravenosa: 10 a 20 mg/kg/día disueltos, previa valoración de la necesidad de líquidos, en una cantidad satisfactoria de solución apropiada, diluida en partes iguales para ser administrada cada 8 ó 12 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se han reportado problemas de hipotensión arterial síncope y ocasionalmente paro cardíaco cuando la lincomicina sea administrada I.V con una rapidez mayor a la recomendada.

Presentación(es): Cápsulas: caja con 12, 16 y 18 cápsulas de 500 mg de lincomicina.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS QUIMICA SONS, S.A. de C.V. Boulevard de los Reyes No. 6217, Junta Auxiliar de San Bernardino Tlaxcalancingom, San Andrés Cholula, Puebla. C.P. 72820. México.

Número de registro del medicamento: 218M2001 SSA, IV

Clave de IPPA: KEAR-05330060101613/RM2005