DISON'S DEX

Denominación genérica: Betametasona.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión inyectable. Cada ampolleta contiene: dipropionato de betametasona equivalente a 5,0 mg de betametasona, fosfato sódico de betametasona equivalente a 2,0 mg de betametasona. Vehículo cbp 1 ml.

Indicaciones terapéuticas: DISON´S®DEX Suspensión inyectable está recomendado en el tratamiento de varios procesos agudos y crónicos que responden a los corticosteroides. La terapia con hormona corticosteroide es un coadyuvante. Entre las afecciones más representativas se encuentran: trastornos osteomusculares y de los tejidos blandos:como tratamiento coadyuvante para administrar a corto plazo (para sostener al paciente durante un episodio agudo o una exacerbación) en casos de artritis reumatoide; osteoartritis (después de traumatismo o sinovitis); artritis psoriásica; espondilitis anquilosante; artritis gotosa aguda; bursitis aguda y subaguda; fiebre reumática aguda, fibrositis, epicondilitis, tenosinovitis no específica aguda, miositis. DISON´S®DEX Suspensión inyectable también puede ser útil en el tratamiento de tumores císticos de una aponeurosis o tendón (ganglios). Estados alérgicos:control de afecciones alérgicas severas o incapacitantes, refractarias a intentos adecuados con el tratamiento convencional, tales como rinitis alérgica estacional o perenne, pólipos nasales, asma bronquial (incluyendo estado asmático), dermatitis por contacto, dermatitis atópica (neurodermatitis), hipersensibilidad medicamentosa, reacciones del suero; edema laríngeo agudo no infeccioso. Enfermedades dermatológicas:dermatitis atópica (eccema numular); neurodermatitis (liquen simple circunscrito); dermatitis por contacto; dermatitis solar severa; urticaria; liquen plano hipertrófico; necrobiosis lipoidica diabética; alopecia areata; lupus eritematoso discoide; placas psoriásicas; queloides; pénfigo; dermatitis herpetiforme; acné quística. Enfermedades del colágeno:durante una exacerbación o como tratamiento de mantenimiento en ciertos casos de lupus eritematoso sistémico, carditis reumática aguda, esclerodermia y dermatomiositis. Enfermedades neoplásicas:para el tratamiento paliativo de leucemia y linfomas en adultos; leucemia aguda en niños. Otras afecciones:síndrome adrenogenital, colitis ulcerosa, ileítis regional, esprue, afecciones podales (bursitis bajo heloma duro, hallux rigidus, quinto dedo varo), afecciones que necesitan inyección subconjuntival, discrasias sanguíneas que responden a los corticosteroides, nefritis y síndrome nefrótico.

Farmacocinética y farmacodinamia: DISON´S®DEX Suspensión inyectable es una combinación de ésteres solubles y muy levemente solubles de betametasona, que proporciona efectos antiinflamatorios, antirreumáticos y antialérgicos en el tratamiento de los trastornos que responden a los corticosteroides. La actividad terapéutica rápida se alcanza a través del éster soluble, fosfato sódico de betametasona, el cual se absorbe rápidamente después de la inyección. La actividad sostenida es proporcionada por el dipropionato de betametasona, que es sólo levemente soluble y pasa a ser un depósito para la absorción lenta, controlando así los síntomas durante un período prolongado. El pequeño tamaño de los cristales de dipropionato de betametasona permite el empleo de una aguja de calibre fino (hasta calibre 26) para la administración intradérmica e intralesional. Los glucocorticoides, como la betametasona, producen efectos metabólicos profundos y variados y modifican la respuesta inmune del organismo frente a diversos estímulos. La betametasona presenta elevada actividad glucocorticoide y leve actividad mineralocorticoide. Los análogos adrenocorticales sintéticos, incluyendo el fosfato sódico de betametasona y el dipropionato de betametasona, se absorben en el sitio de inyección y producen efectos terapéuticos locales y sistémicos y otras acciones farmacológicas. Como ocurre con otros glucocorticoides, la betametasona se metaboliza en el hígado. Químicamente, la betametasona es significativamente diferente de los corticosteroides naturales, como para afectar su metabolismo. La vida media plasmática de la betametasona administrada por vía oral o parenteral es 300 minutos, en contraste con la de la hidrocortisona, que es de aproximadamente 90 minutos. En los pacientes con enfermedad hepática, la depuración de betametasona fue más lenta que en los sujetos normales. Parece ser que el nivel biológicamente efectivo de un corticosteroide está más vinculado al corticoide no ligado que a la concentración plasmática total del fármaco. La betametasona se liga en grado apreciable a las proteínas plasmáticas (promedio para el rango de concentraciones: 62,5%); no obstante, a las concentraciones plasmáticas usuales, la hidrocortisona se liga en un 89%. La betametasona en concentraciones de hasta 100 veces las de la hidrocortisona, no altera la ligadura de esta última. La betametasona se une principalmente a la albúmina. No se ha demostrado una relación específica entre el nivel de corticosteroide en sangre (total o no ligado) y los efectos terapéuticos, dado que los efectos farmacodinámicos de los corticosteroides persisten más allá del período en el que resultan medibles en plasma. Mientras que la vida media plasmática de la betametasona administrada sistémicamente es de 300 minutos, la vida media biológica es de 36 a 54 horas. Con excepción de la terapia de sustitución, las dosis efectivas y seguras de los corticosteroides han sido determinadas esencialmente mediante pruebas empíricas.

Contraindicaciones: DISON´S®DEX Suspensión inyectable está contraindicado en pacientes con infecciones micóticas sistémicas y en aquellos que presentan reacciones de hipersensibilidad al fosfato sódico de betametasona, al dipropionato de betametasona, a otros corticosteroides o a cualquier componente de la preparación. La administración intramuscular está contraindicada en pacientes con púrpura trombocitopénica idiopática.

Precauciones generales: Se recomienda precaución al administrar corticosteroides en los siguientes casos: colitis ulcerosa inespecífica, si hay una probabilidad de perforación inminente, absceso u otra infección piógena; diverticulitis; anastomosis intestinal reciente; úlcera péptica activa o latente; insuficiencia renal; hipertensión; osteoporosis y miastenia gravis. Como las complicaciones de la corticoterapia dependen de la magnitud de la dosis y de la duración del tratamiento, para cada paciente deberá tomarse una decisión basada en los riesgos y beneficios de la administración del fármaco. El crecimiento y desarrollo de los lactantes y niños que reciban corticoterapia prolongada debe vigilarse cuidadosamente, dado que los corticosteroides pueden alterar las tasas de crecimiento e inhibir la producción endógena de corticosteroides. En algunos pacientes, la corticoterapia puede alterar la movilidad y número de espermatozoides. DISON´S®DEX Suspensión inyectable no debe administrarse por vía intravenosa o subcutánea. Durante la aplicación es obligatorio emplear una técnica estrictamente aséptica. DISON´S®DEX Suspensión inyectable contiene dos ésteres de betametasona; uno de ellos, el fosfato sódico de betametasona, desaparece rápidamente del sitio de inyección. Por lo tanto, el potencial para producir efectos sistémicos de esta porción soluble de DISON´S®DEX Suspensión inyectable debe ser tenido en cuenta por el médico cuando se emplee esta preparación. Las inyecciones intramusculares de corticosteroides deben administrarse profundamente en masas musculares grandes para evitar la atrofia del tejido local. La administración intraarticular, intralesional y en los tejidos blandos de un corticosteroide puede producir tanto efectos locales como sistémicos. Para excluir un proceso séptico, se hace necesario el examen apropiado del líquido sinovial. Debe evitarse la inyección local de un corticosteroide en una articulación previamente infectada. Un aumento marcado del dolor y la tumefacción local, acompañados de restricción del movimiento articular, fiebre y malestar, sugieren la presencia de artritis séptica. Si se confirma el diagnóstico de sepsis, deberá instituirse el tratamiento antimicrobiano apropiado. Los corticosteroides no deben inyectarse en articulaciones inestables, áreas infectadas o espacios intervertebrales. Las inyecciones repetidas en articulaciones con osteoartritis pueden incrementar la destrucción de la articulación. Evitar la inyección directa de corticosteroides en los tendones, ya que puede producirse ruptura tardía de los mismos. Después del tratamiento corticosteroide intraarticular, el paciente debe tener cuidado de no usar excesivamente la articulación en que se ha obtenido el beneficio sintomático. Como en raras ocasiones han ocurrido reacciones anafilácticas en enfermos que recibieron corticoterapia por vía parenteral, previamente a su administración deben adoptarse medidas de precaución adecuadas, especialmente si el paciente presenta antecedentes de alergia a cualquier fármaco. En los casos de corticoterapia prolongada, deberá considerarse la transferencia del paciente de la administración parenteral a la vía oral una vez evaluados los potenciales riesgos y beneficios. Pueden requerirse ajustes de la dosis en función de las remisiones o exacerbaciones de la enfermedad, de la respuesta individual del paciente al tratamiento y de la exposición del mismo a situaciones de estrés emocional o físico, tales como infección severa, cirugía o lesión. Después de la suspensión de una corticoterapia prolongada o con dosis altas, puede ser necesaria la vigilancia del enfermo por hasta un año. La corticoterapia en los pacientes con tuberculosis activa debe limitarse a los casos de tuberculosis diseminada o fulminante, en los cuales el corticosteroide se utiliza para el tratamiento de la enfermedad en combinación con un régimen antituberculoso adecuado. La prescripción de corticosteroides a pacientes con tuberculosis latente o reactividad a la tuberculina requiere una estrecha vigilancia, ya que puede ocurrir reactivación de la enfermedad. Durante la corticoterapia prolongada, los enfermos deben recibir quimioprofilaxis. Cuando se utilice rifampicina en un programa quimioprofiláctico, debe tenerse en cuenta que la misma incrementa la depuración metabólica hepática de los corticosteroides, por lo cual puede ser necesario un ajuste de la dosis de los mismos. Debe utilizarse la menor dosis posible de corticosteroide para controlar la afección que se está tratando. Cuando sea posible una disminución de la dosis, la misma deberá ser gradual. La suspensión demasiado rápida del corticosteroide puede producir insuficiencia corticosuprarrenal secundaria; la cual puede minimizarse reduciendo gradualmente la dosis. Esta insuficiencia relativa puede persistir durante varios meses después de interrumpido el tratamiento. Si durante este período se produce una situación de estrés, debe restablecerse el tratamiento corticosteroide. Si el paciente ya está recibiendo corticosteroides, puede ser necesario aumentar la dosis de los mismos. Como la secreción mineralocorticoide puede estar afectada, se recomienda la administración concomitante de sodio y/o un agente mineralocorticoide. El efecto de los corticosteroides aumenta en los pacientes con hipotiroidismo o con cirrosis. Los corticosteroides deben utilizarse con precaución en los pacientes con herpes simple ocular debido a la posibilidad de perforación corneal. Durante la corticoterapia pueden desarrollarse trastornos psíquicos. Los corticosteroides pueden agravar la inestabilidad emocional o las tendencias psicóticas existentes.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han realizado estudios controlados de reproducción en el ser humano durante la administración de corticosteroides, el uso de DISON´S®DEX Suspensión inyectable, durante el embarazo o en mujeres en edad reproductiva requiere que los beneficios posibles del medicamento se consideren en función de los riesgos potenciales para la madre y el producto. Los neonatos de madres que recibieron dosis altas de corticosteroides durante el embarazo deben observarse en búsqueda de signos de insuficiencia suprarrenal. Debido al potencial de DISON´S®DEX Suspensión inyectable de producir efectos adversos en los neonatos, se debe considerar la decisión en cuanto a suspender la lactancia o la administración del medicamento, teniendo en cuenta la importancia de éste para la madre. Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección, y durante su uso pueden desarrollarse nuevas infecciones. Su empleo puede provocar disminución de la resistencia y dificultad para localizar la infección. El uso prolongado de corticosteroides puede producir cataratas subcapsulares posteriores (especialmente en niños), glaucoma con posible daño de los nervios ópticos y un incremento de las infecciones oculares secundarias debidas a hongos o virus. Las dosis normales y altas de corticosteroides pueden ocasionar aumento de la presión sanguínea, retención hidrosalina e incremento de la excreción de potasio. Es menos probable que estos efectos ocurran con los derivados sintéticos, a no ser que se utilicen en dosis elevadas. La restricción de sal en los alimentos y el suplemento de potasio pueden ser necesarios. Todos los corticosteroides aumentan la excreción de calcio. No deben llevarse a cabo procedimientos de inmunización mientras los pacientes estén recibiendo corticosteroides, especialmente en dosis elevadas, debido al peligro potencial de complicaciones neurológicas y a la falta de respuesta en la producción de anticuerpos. Sin embargo, se pueden llevar a cabo procedimientos inmunizantes en pacientes que reciben corticosteroides como tratamiento de reemplazo, como por ejemplo: en la enfermedad de Addison. Se debe advertir a los pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides que eviten quedar expuestos al sarampión o a la varicela y, en caso de que ello ocurra, que consulten al médico. Esto es particularmente importante en los niños.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas a DISON´S®DEX Suspensión inyectable son similares a las comunicadas con otros corticosteroides y se relacionan con la posología y la duración del tratamiento. Habitualmente, las mismas pueden ser revertidas o minimizadas disminuyendo la dosis; en general, esto es preferible a la interrupción del tratamiento. Trastornos hidroelectrolíticos:retención de sodio, pérdida de potasio, alcalosis hipopotasémica; retención de líquido, insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes susceptibles; hipertensión. Osteomusculares:debilidad muscular, miopatía corticosteroide, pérdida de masa muscular; agravamiento de los síntomas miasténicos en la miastenia gravis; osteoporosis; fracturas por compresión vertebral; necrosis aséptica de la cabeza femoral y humeral; fracturas patológicas de los huesos largos; ruptura de tendones; inestabilidad articular (por inyecciones intraarticulares repetidas). Gastrointestinales:úlcera péptica con posible perforación y hemorragia subsecuente; pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerosa. Dermatológicas:alteración en la cicatrización de heridas; atrofia cutánea; adelgazamiento y fragilidad de la piel, petequias y equimosis; eritema facial; aumento de la sudoración, supresión de reacciones a las pruebas cutáneas; reacciones tales como dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico. Neurológicas:convulsiones, aumento de la presión intracraneal con papiledema (pseudotumor cerebral) comúnmente después del tratamiento, vértigo, cefalea. Endocrinas:irregularidades menstruales, desarrollo de un estado cushingoide; depresión del crecimiento intrauterino fetal o infantil; falta de respuesta corticosuprarrenal y pituitaria secundaria; particularmente en situaciones de estrés, tales como traumatismos, cirugía o enfermedad; disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestaciones de diabetes mellitus latente, aumento de los requerimientos de insulina o hipoglucemiantes orales en los diabéticos. Oftálmicas:cataratas subcapsulares posteriores; aumento de la presión intraocular, glaucoma; exoftalmos. Metabólicas: balance de nitrógeno negativo debido al catabolismo proteico. Psiquiátricas:euforia; oscilaciones del humor, depresión grave a francas manifestaciones psicóticas; cambios en la personalidad; insomnio. Otras:reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad y reacciones hipotensivas o similares al choque. Otras reacciones adversas vinculadas con la corticoterapia parenteral incluyen:raros casos de ceguera asociados con el tratamiento intralesional en cara y cabeza, hiperpigmentación o hipopigmentación, atrofia cutánea y subcutánea, absceso estéril, inflamación después de la inyección (con posterioridad al uso intraarticular) y artropatía de tipo Charcot.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Interacciones farmacológicas: el uso concurrente de fenobarbital, fenitoína, rifampicina o efedrina puede incrementar el metabolismo de los corticosteroides, disminuyendo su actividad terapéutica. Los pacientes tratados concomitantemente con corticosteroides y estrógenos deben ser observados para detectar un posible incremento de los efectos del corticosteroide. La administración simultánea de corticosteroides con diuréticos que produzcan depleción de potasio, puede acentuar la hipopotasemia. El uso concomitante de corticosteroides con glucósidos cardíacos puede aumentar la posibilidad de arritmias o la toxicidad de la digital asociada con hipopotasemia.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Los corticosteroides pueden afectar la prueba de tetrazolio nitroazul para infecciones bacterianas con resultados falso-negativos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado a la fecha.

Dosis y vía de administración: Administrar por vía intramuscular profunda, periarticular o intraarticular. Las dosis requeridas son variables y deben determinarse individualmente de acuerdo con la enfermedad específica, su gravedad y la respuesta del paciente. La dosis inicial debe mantenerse o ajustarse hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria. Si después de un período razonable esto no sucede, la terapia con DISON´S®DEX Suspensión inyectable debe discontinuarse e instituirse otro tratamiento apropiado. Administración sistémica:en la mayoría de las condiciones, el tratamiento sistémico se inicia con la aplicación de 1 ml a 2 ml de DISON´S®DEX Suspensión inyectable, que se repite según necesidad. La administración se realiza mediante una inyección intramuscular profunda en la región glútea. La posología y la frecuencia de administración dependen de la gravedad de la afección del paciente y de la respuesta terapéutica. Inicialmente pueden requerirse 2 ml en el manejo de enfermedades graves, tales como estado asmático o lupus eritematoso, que se resolvieron mediante la aplicación de medidas de urgencia apropiadas. Una gran variedad de afecciones dermatológicas responden a la inyección intramuscular de 1 ml de DISON´S®DEX Suspensión inyectable, repetida de acuerdo con la respuesta de la enfermedad. En el tratamiento de la bursitis aguda o crónica, se recomienda la administración intramuscular de 1 ml a 2 ml de DISON'S®DEX Suspensión inyectable, repetida según necesidad. En el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis se recomienda la administración intraarticular de 0,5 ml a 2 ml de DISON´S®DEX Suspensión inyectable. La duración de la mejoría varía ampliamente en ambas enfermedades. Las dosis recomendadas para la inyección intraarlicular de DISON´S®DEX Suspensión inyectable son: articulaciones mayores (rodilla, cadera, hombro): 1 ml a 2 ml; articulaciones medianas (codo, muñeca, tobillo): 0,5 ml a 1 ml; articulaciones pequeñas (pie, mano, pecho): 0,25 ml a 0,5 ml. Las afecciones cutáneas pueden responder a la inyección intralesional del fármaco. La respuesta de algunas lesiones que no se tratan directamente podría deberse a un leve efecto sistémico de la droga. En el tratamiento intralesional se recomienda una dosis intradérmica de 0,2 ml/cm2de DISON´S®DEX Suspensión inyectable, inyectada en forma uniforme con una jeringa de tuberculina y una aguja de calibre 26. La cantidad total de DISON´S®DEX Suspensión inyectable inyectada semanalmente en todos los sitios no debe exceder de 1 ml. DISON´S®DEX Suspensión inyectable puede utilizarse en aquellas afecciones del pie que responden a los corticosteroides. La bursitis bajo heloma duro puede tratarse con dos inyecciones sucesivas de 0,25 ml cada una.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Ante la eventualidad de una sobredosificación, recurrir al hospital más cercano o comunicarse a los centros de toxicología. Síntomas:no es de esperar que la sobredosis aguda de corticosteroides, incluyendo betametasona, dé lugar a una situación potencialmente fatal. Con excepción de las dosis extremas, es improbable que unos pocos días con dosis excesivas de corticosteroides produzcan resultados peligrosos en ausencia de contraindicaciones específicas, como ser, pacientes con diabetes mellitus, glaucoma o úlcera péptica activa o aquellos que reciben medicamentos tales como digital, anticoagulantes de tipo cumarínico o diuréticos depletores de potasio. Tratamiento: las complicaciones resultantes de los efectos metabólicos de los corticosteroides, de los efectos deletéreos de la enfermedad de base o concomitante, o de las interacciones farmacológicas, deben tratarse apropiadamente. Mantener una ingesta adecuada de líquidos y vigilar los electrolitos en suero y orina, con especial atención al balance de sodio y potasio. Tratar el desequilibrio electrolítico si es necesario.

Presentación(es): Venta al público y exportación: caja de cartón con 1 y 3 ampolletas de 1ml con banco de pvc. Caja de cartón con 1 y 3 ampolletas de 1 ml con banco de pvc y con una jeringa estéril desechable.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. La administración de este producto puede producir reacciones secundarias tales como rash cutáneo, náuseas, vómitos y, en ocasiones, choque anafiláctico en personas muy susceptibles. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS QUIMICA SON'S, S.A de C.V., 23 Poniente 2302-A, Col. Volcanes, CP 72410, Puebla, Pue. México.

Número de registro del medicamento: 643M2003 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-07330022080023/RM2007