MEPROSONA-F

Denominación genérica: Prednisona, fenilbutazona

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos. Cada comprimido contiene: Prednisona 2.0 mg, fenilbutazona 150 mg. Excipiente c.b.p. 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: MEPROSONA-F* está indicado en general, es utilizado como un medicamento antiinflamatorio antirreumático, antialérgico, principalmente en los siguientes casos: Espondilitis anquilosante activa. Artritis gotosa aguda. Artritis reumatoide activa. Ataques agudos de osteoartritis.

Farmacocinética y farmacodinamia: Prednisona:la biodisponibilidad de la prednisona en plasma después de una administración oral es de aproximadamente 70 a 80%. La prednisona principalmente se une a proteínas plasmáticas como la albúmina. Su vida media en plasma después de ser ingerida por vía oral única es de 2.1 a 3.5 horas aproximadamente y la dosis de mantenimiento es de 3.4 a 3.8 horas. Se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal, encontrándose concentraciones plasmáticas máximas aproximadas de 1 a 2 horas después de una dosis oral. La prednisona se metaboliza en el hígado y finalmente más del 90% se excreta en la orina, ya que esta ligado en forma reversible a las proteínas (globulina ligadora de cortocosteroides. Albúmina). La mayoría de los metabolitos reducidos se acoplan enzimáticamente a través del 3-hidroxilo con sulfato o ácido glucorónico para formar sulfatos ésteres o glucorónidos hidrosolubles, los cualles se excretan como tales. Dicha reacción de conjugación se produce principalmente en el hígado y en cierto grado en riñón. Fenilbutazona: Absorción:La fenilbutazona, sustancia activa se absorbe de manera rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima de fenilbutazona en el suero se alcanza generalmente en el plazo de dos horas después de la administración oral. Tras la roma diaria repetida de 200 mg se alcanzan concentraciones plasmáticas medias de sustancia activa en el estado estable de 83 mg/ml. Distribución:A concentraciones plasmáticas terapéuticas, la fenilbutazona esta unida a proteínas plasmáticas en 98 a 99%, exclusivamente a la albúmina. A 0.17 LT/KG, el volumen de distribución es bajo, La fenilbutazona se distribuye en varios tejidos y fluidos corporales, por ejemplo, el líquido sinovial. Biotransformación:la fenilbutazona es metabolizada extensivamente en el hígado Menos de 1% de la dosis se excreta inalterada en la orina. Inhibe el metabolismo de diferentes fármacos, pero también puede actuar como inductor de enzimas hepáticas (ver interacciones medicamentosas y de otro género). El medicamento forma el metabolito activo oxifenbutazona. Las mediciones del área bajo la curva de concentración- tiempo han mostrado que entre las sustancias que circulan en el plasma la fenilbutazona inalterada representa 63%, el metabolito oxifenbutazona 23% y otros metabolitos hidroxilados alrededor de 2.5%. Los principales metabolitos en la orina son los C-glucurónidos de la fenilbutazona y de la g-hidroxifenilbutazona. Eliminación:La vida media de eliminación plasmática de la fenilbutazona es de unas 75 horas y presenta amplias variaciones interindividuales e intraindividuales. Las concentraciones de fenilbutazona en el estado estable son similares en las personas de edad avanzada y en los adultos jóvenes, aunque existe una tendencia hacia una vida media de eliminación plasmática más larga que puede llegar a 105 horas en las personas de edad avanzada. La afección renal no influye sobre la farmacocinética de la fenilbutazona en un grado clínicamente relevante.

Contraindicaciones: Micosis sistémicas, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Ulcera péptica lo antecedente de la úlcera péptica, discrasias sanguíneas lo antecedente de tales dicrasias. Diátesis hemorrágicas (tronbocitopenia) trastornos de la coagulación sanguínea, insuficiencia grave cardíaca, renal o hepática, hipertensión arterial grave.

Precauciones generales: Se recomienda no administrar MEPROSONA-F* a pacientes menores de 12 años. Los pacientes de edad avanzada pueden corren un mayor peligro de sufrir efectos secundarios adversos con los fármacos antiinflamatorios no esteroides, por tanto, la MEPROSONA-F* se utilizará con precaución en tales pacientes. Si se ha de administrar MEPROSONA-F* durante más de una semana, se efectuara periódicamente pruebas de la función hepática y renal, así como recuentos hemáticos. Si se manifiestan cambios significativos, se retirará el fármaco. Incluso si el recuento hemático es normal, la fenilbutazona se empleará con precaución en los pacientes con estomatitis. No se dará MEPROSONA-F* a pacientes sometidos a terapia con anticoagulantes orales debido a un mayor riesgo de hemorragia. El uso prolongado de corticoesteroides puede causar algunas enfermedades de los ojos como cataratas, glaucoma y algunas infecciones relacionadas con hongos y virus. Los pacientes tratados con antidiabéticos orales no deberán recibir MEPROSONA- F* por la posibilidad de que se produzca una seria hipoglucemia.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Durante la administración de MEPROSONA-F* durante el embarazo y la lactancia requiere una valoración del riesgo- benéfico derivado del peligro potencial de MEPROSONA-F* para la madre, además de que se ha demostrado que se excreta en pequeñas cantidades a través de la leche materna no se recomienda su uso durante el embarazo ni en la lactancia. La fenilbutazona puede aparecer en la sangre del cordón umbilical y no deberá emplearse durante el embarazo.

Reacciones secundarias y adversas: Pueden ocurrir reacciones alérgicas y trastornos gastrointestinales (dispepsia, dolor epigástrico, activación de úlcera péptica). Hay reportes de aparición ocasional de cefalea, confusión, náusea o vómito. Cara de luna, aumento de peso y apetito, insomnio, irritabilidad, nerviosismo, euforia, hirsutismo, etc.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No debe administrarse a pacientes que toman anticoagulantes, agentes antiinflamatorios, depresores de la médula ósea, hipoglucemiantes, metotrexato o sulfonamidas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Pueden alterar la prueba de tetrazolio nitroazol para infecciones bacterianas y dar como resultado reacciones falso- negativo. La fenilbutazona induce la asimilación de yodo por la tiroides y puede interferir en las pruebas de laboratorio sobre la función tiroidea. Prolonga el tiempo de protrombina en pacientes tratados con anticoagulantes cumarínicos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento no se han presentado.

Dosis y vía de administración: Oral. Comprimidos: Dosis 1 a 2 comprimidos al día durante 7 días y después de cada comida.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Vómito, gastralgia, hemorragia gástrica, ictericia, oliguria, hematuria, cambios en la cuenta sanguínea, trastornos metabólicos, tratamiento sintomático, no existe antídoto específico.

Presentación(es): Caja con blíster pack con 20 tabletas (venta al público).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia, no se administre a menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS QUIMICA SONS, S.A. de C.V. 23 Poniente 2302-A, Col. Volcanes, Puebla, Pue. México, C.P. 72410.

Número de registro del medicamento: 58020 SSA IV

Clave de IPPA: CEAR-03361201958/RM2004