MELARTHYL

Denominación genérica: Meloxicam.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: Meloxicam 7.5 y 15.0 mg. Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: MELARTHYL es un antiinflamatorio no esteroide inhibidor selectivo de la COX-2, indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica de la osteoartritis reumatoide aguda y crónica, de la osteoartritis (enfermedad articular generativa), de la periartritis de hombre y de cadera, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gotas. Util para el tratamiento de la inflamación y del dolor secundario a traumatismo, así como de los procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos disminorrea primaria.

Farmacocinética y farmacodinamia: En meloxicam tiene una buena absorción tras su administración oral (9%) y no se modifica por la ingestión de alimentos. Bajo un régimen de dosificación diario da lugar a concentraciones plasmáticas con una fluctuación mínima en las concentraciones pico, en el rango de 0.4- 1.0 mg/ml para la dosis de 7.5 mg o 0.8- 2 mg/ml con la dosis de 15 mg y se obtienen concentraciones en estado de equilibrio en un lapso de 3 a 5 días. Los tratamientos continuos durante periodos mayores de un año dan lugar a concentraciones plasmáticas farmacológicas similares a las registradas una vez alcanzado el primer estado de equilibrio. Más de un 99% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. El meloxicam tiene una buena penetración en el líquido sinovial y los niveles son equivalentes a la mitad de las concentraciones plasmáticas. El meloxicam se metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazolil. Cerca de la mitad de la dosis se elimina por la orina en tanto que el resto lo hace a través de las heces, en orina sólo se encuentran huellas del fármaco inmodificado, en tanto que en heces se detecta bajo este fármaco, menos del 5% de la dosis administrada. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 20 horas. Su farmacocinética no se modifica en casos de insuficiencia hepática o renal de grados medios o moderado. El meloxicam, es un antiinflamatorio no esteroide del grupo del ácido enólico, que ejerce acciones antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas en animales. Ejerce intensa actividad antiinflamatoria en todos los modelos experimentales de inflamación. Existen un mecanismo común de acción de meloxicam para los efectos citados, en cuanto a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, mediadores químicos conocidos de la inflamación. Los estudios comparativos de la dosis efectiva ulcerogénica y antiinflamatoria por medio de modelos experimentales en ratas con artritis, demostraron que meloxicam tiene un margen terapéutico superior sobre los de más AINEs In vivo inhibe la síntesis de prostaglandinas con una potencia mayor en el sitio de la inflamación y no sobre la mucosa gástrica o los riñones. Esta seguridad preclínica se debe a su mecanismo de acción, mediante inhibición selectiva de la COX-2 en relación con la COX-1. La inhibición selectiva de COX-2 en comparación con la COX-1 ha sido demostrada in vivomediante varios sistemas celulares, macrófagos de cobayo, celulares endoteliales de la aorta de bovino (para estudios de actividad COX-1 macografos de ratón (para estudios de actividad COX-2), y enzimas humanas recombinantes expresadas en células. Las evidencias demuestran que la inhibición de COX-2 es la responsable de los efectos secundarios en el ámbito gástrico y renal. Los estudios clínicos realizados han demostrado una menor incidencia de efectos secundarios en el ámbito gastrointestinal incluyendo perforaciones,. ulceras o sangrado con la dosis recomendada de meloxicam en comparación con las dosis habituales de otros AINEs.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al principio activo. Existe un riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicilico y otros antiinflamatorios no esteroides, por lo que no debe ser usado en pacientes en los que la administración previa de dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de asma, angiodema o urticaria. No se recomienda su empleo durante el embarazo ni la lactancia, así como en caso de la úlcera péptica activa o de insuficiencia hepática o renal severa. No se recomienda su empleo durante el embarazo ni la lactancia, así como en caso de la úlcera péptica activa o de insuficiencia hepática o renal severa.

Precauciones generales: Se debe tener especial precaución al tratar a pacientes con antecedentes de enfermedad ácido péptica y a pacientes que se encuentran con sangrado gastrointestinal, el medicamento deberá suspenderse. De la misma forma, si el paciente reporta efectos adversos mococutánea, se deberá poner especial atención ante este evento y se deberá suspender la medicación. Los pacientes ancianos o con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrítico y enfermedades renal previa, así como en los sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores y que se encuentran en riesgos de presentar hipobolemia, son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, las cuales son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que en estos pacientes el volumen urinario y la función renal deberá ser vigilado desde el inicio del tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque en estudios experimentales no se han detectado efectos teratogénicos, el uso del medicamento durante el embarazo o lactancia no es recomendable.

Reacciones secundarias y adversas: Como suceden con otros AINEs los síntomas gastrointestinales, por lo general han sido más frecuentes. En sujetos tratados con la dosis recomendada de meloxicam se presento la siguiente sintomatología con una incidencia mayor al 1.0%. Gastrointestinal: dispepsia, náuseas, diarrea, dolor abdominal, vómitos, constipación, flatulencia. Piel y fanareas:prurito y rash cutáneo. Sistema nerviosa central:cefalea, mareo. Gastrointestinal: anorexia, aumento del apetito, sequedad bucal, estomatitis, enfermedad acidopéptica. Piel y fanaresas:dermatitis, reacciones de fotosensibilidad, urticaria, foliculitis. Sistema nervioso central:migraña, estupor, vértigo, depresión, insomnio. Urogenital: Trastornos inespecíficos de la diuresis. Metabólico y nutricional: hiperglucemia, sed. Cardiovascular:hipertensión, edema, palpitaciones.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Asociaciones no recomendadas o que requieren especial atención. Otros AINEs, inclusive salicilatos en dosis alta, anticoagulantes orales y parenterales, litio y metotrexato. Asociaciones que deben tomarse en consideración. Antihipertensivo (b-bloqueadores y algunos inhibidores de la ECA). Puede administrarse concomitantes con antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida. La colestiramina se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal, dando lugar a una eliminación más rápida de éste.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Al igual que con otros AINEs, ocasionalmente puede presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática. En la mayoría de los casos, estas elevaciones han sido discreta y transitorias y han remitido sin necesidad de interrumpir la medicación. Si esta anomalía llegara a ser significativa o persistente, deberá suspenderse la administración del medicamento y deberán practicarse los estudios indicados para el caso.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han encontrado alteraciones sobre la fertilidad. Los estudios de carcinogenisidad no mostraron evidencia de actividad oncogénica.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Dependiendo de la índole y la intensidad del proceso Meloxicam se administra en dosis de 7.5 mg o 15 mg (1 ó 2 cápsulas) en una sola toma al día. La dosis máximas recomendables es de 15 mg al día. En pacientes con insuficiencia renal terminal la dosis no deberá exceder a los 7.5 mg al día. No es necesaria una reducción de esta dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada, con depuración de esta dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada, (con depuración de creatinina mayor de 25 ml/min) ni en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Hasta la fecha no se han reportado casos de sobredosificación, pero es de suponerse que ante tal eventualidad, los síntomas y signos mencionados en reacciones secundarias, podrán intensificarse. En caso de sobredosificación o de ingesta accidental se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático. No se conoce ningún antídoto específico. Si el caso lo requiere, podrá acelerarse la eliminación del meloxicam administrado 4 g de colestiramina cada 8 horas.

Presentación(es): Caja con envase de burbuja con 5 y 10 cápsulas de 15 mg de meloxicam. Caja con envase de burbuja con 7 y 14 cápsulas de 7.5 mg de meloxicam.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en niños menores de 12 años. No se use en el embarazo, lactancia. Literatura exclusiva para el médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIO QUIMICA SONS, S.A. de C.V. Boulevard de los Reyes No. 6217, Junta auxiliar de San Bernardino, Tlaxcalancingo, San Andres Cholula, Puebla.

Número de registro del medicamento: 403M2003 SSA, IV

Clave de IPPA: KEAR-04363103765/RM2004