EXORTIN

Denominación genérica: Paracetamol/fenilefrina/clorfenamina.

Forma farmacéutica y formulación: Grageas. Cada gragea contiene: Paracetamol 300 mg, clorhidrato de fenilefrina 6.0 mg, maleato de clorfenamina 5.0 mg. Excipiente, c.b.p. 1 Grageas.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico, antipirético, antihistamínico y descongestivo nasal.

Farmacocinética y farmacodinamia: El paracetamol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye uniformemente hacia los tejidos y líquidos corporales. La concentración plasmática llega al máximo de 10 a 60 minutos después de la administración oral. Es metabolizado predominantemente en hígado y excretado en la orina principalmente como glucurónido y sulfatos conjugados; menos del 5% se excreta sin cambios. La vida media de eliminación es de 1 a 3 horas. Su unión a proteínas plasmáticas es variable; del 20 al 50% puede estar ligado en las concentraciones que se encuentran durante la intoxicación aguda. El paracetamol produce analgesia y antipiresis. Es de utilidad en el tratamiento del dolor de intensidad leve o moderada. Ejerce acción antitérmica al actuar sobre el centro termorregulador produciendo pérdida de calor por vasodilatación periférica y sudoración. Paracetamol es un derivado del paraaminofenol. El paracetamol (acetaminofén) es un analgésico-antipirético con acción selectiva sobre el sistema nervioso central (SNC) sin efecto de bloqueo corticoide. Produce analgesia por elevación del umbral al dolor y antipiresis por medio de la acción sobre el centro hipotalámico termorregulador. El paracetamol se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal. Su efectividad analgésica y antipirética es similar a la del ácido acetilsalicílico, y es poco probable que produzca muchos de los efectos colaterales asociados con éste y productos que lo contienen. Después de la ingestión oral de concentraciones terapéuticas, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 60 minutos y su vida media plasmática es de alrededor de 2 horas. Se distribuye en forma relativamente uniforme en los líquidos corporales. Su unión a proteínas plasmáticas es variable; solamente del 20 al 50% puede unirse a ellas en concentraciones que se encuentran durante una intoxicación aguda. Después de administrar dosis terapéuticas, el 90 a 100% del medicamento puede encontrarse en la orina durante el primer día, predominantemente después de su conjugación con ácido glucurónico (+ 60%), con ácido sulfúrico (+ 35%) o cisteína (+ 3%); también se pueden detectar pequeñas cantidades de metabolitos hidroxilados y desacetilados. Los niños tienen menor capacidad de glucuronidacion del medicamento que los adultos. El clorhidrato de fenilefrina administrado oralmente se absorbe por tracto gastrointestinal, como efecto del primer paso, es metabolizado por la monooxidasa en el intestino e hígado; se elimina por orina sin sufrir modificaciones en su mayor parte. Actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos en la mucosa del tracto respiratorio y produce vasoconstricción, lo que reduce temporalmente la hinchazón asociada con la inflamación de las membranas que tapizan las fosas nasales. La fenilefrina es un antagonista selectivo alfa1. Se absorbe a través del tracto gastrointestinal, como efecto del primer paso, es metabolizado por la monoaminooxidasa, tanto a nivel intestinal como a nivel hepático. El maleato de clorfenamina es un antagonista H1, absorbido lentamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración plasmática máxima de 2.5 a 6 horas después de la administración oral, con una duración de 4 a 6 horas. Posee una vida media de 2 a 43 horas. Es ampliamente distribuida en el cuerpo, incluyendo el SNC. La clorfenamina es excretada por orina dependiendo del pH urinario y la velocidad de flujo. Su absorción es más rápida en ayuno. La administración de la clorfenamina conjuntamente con los alimentos, disminuye considerablemente la biodisponibilidad de ésta. Su absorción por vía oral es mayor al 80%, la vida media en plasma es de 15 horas aproximadamente, su volumen de distribución es de 1-10 l/kg y su unión a proteínas plasmáticas es del 69- 72%. Es excretada sin cambios por la orina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe administrarse a pacientes con daños funcionales en hígado y riñón, y a aquellos en tratamiento con fenilpropanolamina, con inhibidores de la monoaminooxidasa (M.A.O.) o que han sido tratados con ellos en las dos semanas precedentes. Deberá administrarse con cautela a pacientes con diabetes mellitus, ángulo cerrado, glaucoma, hipertrofia prostática, úlcera gástrica, gastritis, antecedentes de asma bronquial no deberá administrarse durante un ataque de asma. Deberá ser usado con precaución en pacientes que pueden ser particularmente susceptibles a los efectos de un agente simpaticomimético con la fenilefrina, especialmente a aquellos con hipertiroidismo, con enfermedades cardiovasculares. No administrarse a menores de 12 años ni durante el embarazo y la lactancia. No debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas.

Precauciones generales: Los pacientes que consumen alcohol, deben ser alertados de que pueden estar en riesgo de presentar daño hepático o sangrado gástrico por el uso del paracetamol solo o en combinación con otros analgésicos o antipiréticos. La clorfenamina puede causar excitabilidad especialmente en niños. Debe procederse con cautela cuando maneje vehículos de motor u opere maquinaria. No tome este producto si toma sedantes o tranquilizantes. Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular o diabetes mellitus. Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes tratados con digital.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El medicamento contiene un antihistamínico, por lo que no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: En algunos casos se puede presentar irritación del estómago, hipertensión, sedación que se hace evidente en particular con somnolencia, reducción de la lucidez y capacidad para concentrarse. En menor proporción se puede presentar sequedad bucal, visión borrosa, vértigo y trastornos gastrointestinales como anorexia, vómitos, dificultades epigástricas. Otras reacciones comprenden náuseas, cefalea e impaciencia, algunas veces insomnio y nerviosismo. Ocasionalmente también se pueden presentar erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas, así como pancreatitis. En casos muy aislados se han reportado alteraciones sanguíneas como agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopenia, anemia aplásica, neutropenia y leucopenia. Después de administrarse por periodos prolongados se han presentado daños hepáticos y renales, hipertensión arterial, taquicardia y palpitaciones.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El paracetamol interactúa con el cloranfenicol, warfarina sódica y zidovudina. La propantelina disminuye su absorción y la metoclopramida la acelera. Cuando se usa concomitantemente con anticoagulantes, la dosificación de éstos se debe reducir para eliminar la posibilidad de hemorragia. Cuando se administra fenilefrina por vía oral se han reportado reacciones hipertensivas en pacientes estabilizados con debrisoquina, o cuando reciben tratamiento con reserpina, guanetidina, propranolol e hidroclorotiacida. La administración simultánea de fenilpropanolamina con fenilefrina puede ocasionar accidente vascular cerebral. No debe administrarse a pacientes en tratamiento con inhibidores de la M.A.O. El uso concomitante de antihistamínicos con alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros agentes depresores del SNC puede potenciar el efecto sedante de la clorfenamina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Efectos mutagénicos y carcinogénicos causados por los principios activos incluidos en la formulación no han sido determinados. Su efecto sobre la fertilidad no ha sido establecido, pero aún así no se recomienda su uso durante el embarazo.

Dosis y vía de administración: Oral. Niños mayores de 12 años y adultos: 1 gragea cada 6 u 8 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación puede ser grave especialmente en infantes. Pueden presentarse trastornos gastrointestinales, en especial náuseas y vómito, depresión del SNC causando somnolencia, alucinaciones, ataxia, excitación, tremor y convulsiones. En caso de sobredosis, el tratamiento a seguir es vaciamiento gástrico y tratamiento sintomático adecuado.

Presentación(es): Caja con 12 grageas en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No administrarse junto con medicamentos depresores del SNC, ni con bebidas alcohólicas. No se administre durante el embarazo ni en la Lactancia, ni a niños menores de 12 años

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS QUIMICA SONS, S.A. de C.V., 23 Poniente 2302-A, Puebla., Pue. México. C.P. 72410,

Número de registro del medicamento: 88965 SSA IV.

Clave de IPPA: EEAR-203832/RM2002