SON'S PIRAL JARABE

Denominación genérica: Paracetamol

Forma farmacéutica y formulación: Cada 100 ml de Jarabe contienen: paracetamol 3,2 g. Vehículo, cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico-Antipirético. SON'S PIRAL®es útil para reducir la fiebre y en la analgesia temporal de algias menores, malestares asocia dos con fiebre y dolor, cefalea, neuralgias, dolores articu lares, otalgias, síntomas del resfriado común o afecciones similares, dolor menstrual, fiebre posvacunal, dolor asociado a procedimientos quirúrgicos menores y postamigdalectomía, odontalgias y posterior a cirugías o procesos invasivos del área estomatológica, como la extracción dental u otros procedimientos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Este ingrediente ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica rápida y eficaz en lactantes, niños, adolescentes y adultos. El efecto analgésico del paracetamol es tanto periférico al interferir con la activación y sensibilización de los nociceptores, mediante el bloqueo de la síntesis de prosta glandinas, como central, al inhibir la síntesis de pros taglandinas a nivel neuronal. Su actividad antitérmica se debe al bloqueo de prostaglandina E a nivel hipotalámico con vasodilatación y sudoración. El paracetamol tiene una absorción intestinal rápida y casi total. Su distribución es rápida en los medios líquidos y tejidos. El inicio del efecto terapéutico con la dosis oral es de 0,5 horas y la duración es alrededor de 4 horas. Su vida media plasmática es del orden de 2 horas y su concentración plasmática máxima se alcanza entre los 15 y los 30 minutos. Las concentraciones séricas máximas ocurren 40 a 60 minutos después de la dosis oral. La biodisponibilidad oral y rectal es de 60% a 98% y de 30% a 40%, respectivamente. El volumen de distribución es de 0,8 a 1,36 l/kg. La vida media de eliminación es de 2 a 4 horas. El paracetamol tiene una baja unión a proteínas plasmáticas ( < 5%). El metabolismo hepático es extenso y sigue dos vías mayores y la eliminación en la orina se hace en forma glucuroconjugada (55%) y sulfoconjugada (30%), 4% en forma de cisteína y 4% como ácido mercaptúrico. Solamente de 1% a 4% se excreta sin cambio en la orina y 2,6% en la bilis. Una pequeña fracción (menos del 4%) se transforma con la intervención del citocromo P-450 en un metabolito que se conjuga con el glutatión. Según datos recientes, el metabolismo del paracetamol no se altera en caso de insuficiencia hepática ni en el paciente anciano.

Contraindicaciones: SON'S PIRAL®está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al paracetamol.

Precauciones generales: SON'S PIRAL®deberá emplearse con cautela en pacientes con nefro y hepatopatías avanzadas. Como con otros analgésicos/antipiréticos se debe usar con precaución en sujetos con consumo crónico de alcohol. Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 horas, debe consultarse al médico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No aplica en presentación jarabe, por estar indicado en niños no menores de 5 años.

Reacciones secundarias y adversas: A las dosis terapéuticas recomendadas, es bien tolerado. Las reacciones adversas son raras y usualmente leves. Con baja frecuencia se han reportado agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica, erupciones cutáneas u otras reacciones de hipersensibilidad. También se ha descrito la presencia de náusea, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, daño hepático o renal, metahemoglobinemia, hipotermia y sangrado gastrointestinal. Con dosis que exceden el rango terapéutico se han reportado hipoglucemia, neumonitis y pancreatitis. La reacción más severa por sobredosificación, puede ser la necrosis hepática después de ingerir dosis únicas de 10 a 15 g con intentos suicidas. Las dosis de 25 g o más, son potencialmente mortales.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha reportado que paracetamol potencializa el efecto del acenocumarol. Se recomienda administrar paracetamol 4 horas antes de la coadministración con colestiramina. Se debe tener especial cuidado en pacientes que ingieren medicamentos hepatotóxicos, particularmente con fármacos antifímicos, antiepilépticos y el probenecid.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La administración de para ce tamol puede falsear la determinación de la uricemia por el método del ácido fosfotúngstico y de la glucemia por el método de la glucosa oxidasa-peroxidasa.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han descrito.

Dosis y vía de administración: Oral En adultos se recomiendan dosis de 500-1,000 mg cada 4 a 6 horas con un máximo de 4 g al día. En niños, el rango de dosis es de 20-30 mg/kg/dosis, repetidas cada 4-6 horas con una dosis máximas de 50-75 mg/kg en 24 horas. 4 veces al día: Niños menores de 3 meses de 3,3 a 5,8 kg: 40 mg ¼ cucharadita. Niños de 3-9 meses de 5,9 a 9,1 kg: 80 mg ½ cucharadita. Niños de 10-24 meses de 9,6 a 11,8 kg: 120 mg ¾ cucharadita. Niños de 2-3 años de 12,3 a 15,9 kg: 160 mg 1 cucharadita. Niños de 4 a 5 años de 16,4 a 19,5: 240 mg 1 ½ cucharadita. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal, pero se recomienda incrementar el intervalo a 6 horas en pacientes con daño moderado y a 8 horas en sujetos con daño severo. No se requiere ajuste en pacientes geriátricos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Cualquier paciente se debe considerar en riesgo de daño hepático severo si ha ingerido más de 150 mg/kg, un total de 12 g o más de paracetamol. Las manifestaciones de una ingestión masiva durante las primeras 24 horas, son: náusea, vómito, letargía, sudoración y dolor abdominal. La sobredosificación con paracetamol, puede inducir hepatotoxicidad y las manifestaciones se hacen aparentes entre 12-48 hasta 72-96 horas después de la ingestión, caracterizándose por aumento en la concentración de aminotransferasas, bilirrubina y tiempo de protrom bina; pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y aun acidosis metabólica. En el envenenamiento grave, puede encontrarse insuficiencia renal y necrosis tubular; además, se han reportado anormalidades miocár dicas y pancreatitis. El tratamiento con el antídoto se debe iniciar tan pronto como sea posible, después de que se sospeche la sobre-ingestión con paracetamol y no se debe esperar hasta tener los resultados de las concentraciones plasmáticas. En cualquier caso de sobredosificación con paracetamol, deberá administrarse de inmediato acetilcisteína. Para que este tratamiento sea efectivo, deberá iniciarse en las siguientes 8 horas a la ingestión. Se recomienda el siguiente procedimiento: 1.Lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a dosis de 30 a 45 ml, acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis, debe repetirse la dosis. 2.En caso de ingestión masiva de drogas combinadas, debe administrarse carbón activado.Si se usa carbón activado, deberá hacerse un lavado gástrico antes de administrar la acetilcisteína, ya que ésta se absorbe por el carbón. 3.Extraiga sangre para determinar los niveles plasmáticos de paracetamol y, además, para determinar TGO,TGP,bilirrubina,tiempo de protrombina, creatinina, BUN, glucemia y electrólitos. 4.La dosis de impregnación de acetilcisteína es de 140 mg/kg, la dosis de mantenimiento es de 70 mg/kg. 5.Si el enfermo vomita la dosis de impregnación oral, administre una segunda dosis a la hora. 6.Si el paciente no retiene la acetilcisteína oral, adminístrela por intubación duodenal. 7.Repita los análisis señalados en el número 3, diariamente, si los niveles plasmáticos de paracetamol se mantienen por arriba de 100 mg por litro.Si se ha pasado mucho tiempo después de la ingestión, debe emplearse hemoperfusión.

Presentación(es): Venta al público, exportación, farmacias similares y genéricos intercambiables: frasco con 120 ml y vaso dosificador con y sin caja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Protéjase de la luz. Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Si persisten las molestias consulte a su médico. No se deje al alcance de los niños. No administrar por más de 5 días.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS QUIMICA SON´S, S.A DE C.V. 23 Poniente No. 2302-A, Col. Volcanes. Puebla, PUE., México, C.P. 72410.

Número de registro del medicamento: 550M97 SSA, IV

Clave de IPPA: Nro. de solicitud 083300RR010784