EXPICIN

Denominación genérica: Ampicilina.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: Ampicilina trihidratada equivalente a 250 mg y 500 mg de ampicilina. Excipiente, cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: EXPICIN* está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones debidas a cepas susceptibles de bacterias gramnegativas y grampositivas: infecciones del tracto respiratorio. Meningitis bacteriana (la adición de un aminoglucósido puede incrementar la efectividad de la ampicilina contra bacterias gramnegativas en particular). Septicemia y endocarditis (la adición de un aminoglucósido puede incrementar la efectividad de la ampicilina cuando se trate de una endocarditis por enterococo). Infecciones del tracto urinario. Infecciones gastrointestinales. Deben realizarse estudios bacteriológicos para determinar el agente etiológico y su sensibilidad a la ampicilina. El tratamiento puede instituirse antes de obtener los resultados de las pruebas de sensibilidad. Se recomienda reservar la forma parenteral de este medicamento para las infecciones moderadamente graves y graves para pacientes quienes no pueden ingerir formas orales. En presencia de choque, la absorción a partir de los sitios intramusculares está reducida, por lo tanto, se recomienda la vía intravenosa en pacientes graves. Tan pronto como se considere apropiado se puede cambiar a EXPICIN* oral.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacología: EXPICIN* es estable en presencia del ácido gástrico y se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se difunde rápidamente en la mayoría de los líquidos y tejidos. Sin embargo, penetra al líquido cefalorraquídeo y al cerebro solamente cuando las meninges están inflamadas. La ampicilina se excreta en grandes cantidades por la orina sin cambios y dicha eliminación puede retardarse por la administración concomitante de probenecid. La forma activa se encuentra en la bilis en concentraciones más elevadas que en el suero. De todas las penicilinas, la que menos se fija en el suero es la ampicilina, promediando casi 20% comparado con 60-90%, aproximadamente de las demás. EXPICIN* es bien tolerado por la mayoría de los pacientes y se ha administrado a dosis de 2 g diariamente, por varias semanas sin presentar reacciones adversas. Microbiología: se ha demostrado, en estudios in vitro, que la mayoría de las siguientes bacterias son susceptibles: Grampositivos: Streptococcus haemolyticus y no haemolyticus, S. pneumoniae, Staphylococcus no productores de betalactamasa, Clostridium sp, B. anthracis, L. monocytogenes y la mayoría de las cepas de enterococos. Gramnegativos: H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. mirabilis y diversas cepas de Salmonellas, Shigellas y E. coli. EXPICIN* no resiste la destrucción de la penicilinasa. Debe utilizarse un disco de prueba de sensibilidad de 10 mcg de ampicilina para estimar la sensibilidad de la bacteria in vitroal EXPICIN*.

Contraindicaciones: Son una contraindicación los antecedentes de una reacción de hipersensibilidad previa a la penicilina o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: Como cualquier penicilina, se pueden presentar reacciones principalmente debidas a fenómenos de hipersensibilidad. Es más probable que se presenten en individuos quienes previamente han demostrado ser hipersensibles a la penicilina y en aquéllos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En animales de laboratorio se han realizado estudios de reproducción administrándoles dosis mayores que en humanos y no han revelado evidencia de efectos adversos debidos a la ampicilina. Sin embargo, en mujeres embarazadas no existen estudios bien controlados. En vista de que los estudios de reproducción en animales, no son siempre predictivos a la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo, únicamente si está verdaderamente indicado. Lactancia: la ampicilina es eliminada en pequeñas cantidades en la leche humana. Por lo tanto, deben tomarse precauciones cuando los antibióticos del tipo de la ampicilina sean administrados a una mujer en periodo de lactancia. Las penicilinas orales se absorben en mucho menor grado en recién nacidos que en adultos (véase Dosis y vía de administración).

Reacciones secundarias y adversas: Se han reportado las siguientes reacciones adversas con el uso de la ampicilina: Gastrointestinales: glositis, estomatitis, glosotriquia, náusea, vómito, enterocolitis, colitis seudomembranosa y diarrea (estas reacciones se asocian usualmente con la forma oral). Reacciones de hipersensibilidad: a menudo se han reportado exantemas cutáneos y urticaria, así como algunos casos de dermatitis exfoliativa y eritema multiforme. La anafilaxis es la reacción más grave experimentada y a menudo se le asocia con las formas de dosificación parenteral. Nota: la urticaria, otros exantemas cutáneos y las reacciones similares a la de la enfermedad del suero pueden controlarse con antihistamínicos y, si fuera necesario, con corticosteroides sistémicos. Si se presentara cualquiera de estas reacciones, debe descontinuarse la ampicilina a menos que, en opinión del médico, la infección que se está tratando atente contra la vida del paciente y sólo pueda tratarse con ampicilina. Las reacciones anafilácticas graves requieren el uso inmediato de epinefrina, oxígeno y esteroides intravenosos. Hígado: se ha observado un aumento moderado en suero de la transaminasa glutámico-oxalacética (TGO), particularmente en los lactantes, pero el significado de este signo aún se desconoce. También se han observado elevaciones levemente transitorias de TGO en individuos que reciben más inyecciones intramusculares repetidas que lo usual (2 a 4 veces más). Las evidencias indican que la TGO se libera en el sitio de la inyección intramuscular de la ampicilina sódica y que la presencia de concentraciones altas de esta enzima en la sangre no necesariamente indica una afección hepática. Hemático y linfático:se han reportado anemia trombocitopénica, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis durante el tratamiento con penicilinas. Estas reacciones suelen ser reversibles al descontinuar el tratamiento y se piensa que sean fenómenos de hipersensibilidad. Advertencias: se han reportado reacciones serias y ocasionalmente fatales de tipo anafiláctico en pacientes que reciben terapia con ampicilina. Aunque la anafilaxis es más frecuente después de una terapia parenteral, ha ocurrido también con las penicilinas orales. Es más factible que ocurran estas reacciones en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y/o a otros alergenos. Existen reportes bien documentados de pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones severas de hipersensibilidad a las cefalosporinas. Antes de iniciar la terapia con una penicilina, el médico deberá investigar acerca de reacciones previas de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas y/o a otros alergenos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración simultánea de alopurinol y ampicilina incrementa sustancialmente la incidencia de exantemas en pacientes que reciben ambos medicamentos, en comparación con los pacientes que reciben la ampicilina sola. No se sabe si la exacerbación del exantema por ampicilina es debido al alopurinol o a la hiperuricemia presente en esos pacientes.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En presencia de concentraciones elevadas de ampicilina en orina, pueden ocurrir glucosurias falsas-positivas cuando los métodos de reducción del cobre son utilizados. Por lo tanto, se recomienda el uso de las pruebas de glucosa basadas en reacciones enzimáticas de glucosa-oxidasa.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han realizado estudios de observación prolongada en animales, con este medicamento. Otras precauciones: debe tenerse en mente la posibilidad de superinfecciones causadas por hongos o bacterias patógenas resistentes durante el tratamiento. En estos casos, se recomienda descontinuar el medicamento e instituir el tratamiento apropiado. Un elevado porcentaje (más del 90%) de pacientes con mononucleosis infecciosa o leucemia linfática que reciben ampicilina desarrollan exantema. Típicamente aparece de 7 a 10 días después de iniciar la administración de ampicilina y permanece durante varios días a una semana después de que el medicamento ha sido suspendido. En la mayoría de los casos el exantema es maculopapular, pruriginoso y generalizado. Por lo tanto, la administración de ampicilina no está recomendada en pacientes con mononucleosis. No se sabe si estos pacientes sean verdaderamente alérgicos a la ampicilina. Como con cualquier medicamento potente, debe vigilarse periódicamente el funcionamiento de algunos órganos como riñón e hígado y el sistema hematopoyético durante tratamientos prolongados. Se recomienda ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal (depuración de creatinina ≤ 50 ml/min).

Dosis y vía de administración: Oral: infecciones del tracto respiratorio y tejidos blandos: Pacientes que pesen 20 kg o más: 250 mg cada 6 horas. Pacientes que pesen menos de 20 kg: 50 mg/kg/día en dosis iguales divididas a intervalos de 6 a 8 horas. Infecciones del tracto gastrointestinal y genitourinario: pacientes que pesen 20 kg o más: 500 mg cada 6 horas. Pacientes que pesen menos de 20 kg: 100 mg/kg/día en dosis iguales divididas a intervalos de 6 a 8 horas. Uretritis en hombres y mujeres debida a N. gonorrhoeae: 3.5 g con 1.0 g de probenecid administrados simultáneamente.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosis, descontinúe el medicamento, trate sintomáticamente al paciente e instituya las medidas de apoyo que se requieran. En pacientes con alteración de la función renal, los antibióticos de la clase de la ampicilina pueden ser removidos por hemodiálisis pero no por diálisis peritoneal.

Presentación(es): Venta al público y exportación: caja con 8, 12, 16 y 20 cápsulas de 250 mg y 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre sin leer instructivo impreso.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: ANTIBIOTICOS DE PUEBLA, S.A. de C.V. 21 Poniente No. 2304, Col. Volcanes. Puebla, Pue., México. C.P. 72410. Para: LABORATORIOS QUIMICA SON'S S.A. de C.V. 23 Poniente No. 2302-A, Col. Volcanes. Puebla, Pue., México, C.P. 72410.

Número de registro del medicamento: 89373 SSA, IV

Clave de IPPA: CEAR-05330020451365/RM2006